天津市科技计划(09ZCKFSH01300)
- 作品数：9 被引量：32H指数：5
- 相关作者：刘登科王平保刘颖王景阳陈继方更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津工业大学河南大学更多>>
- 发文基金：天津市科技计划国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂的合成被引量：6
- 2009年
- 5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂,总收率约37%。
- 杨妙帅军刘默刘登科王平保
- 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成工艺改进被引量：1
- 2011年
- 以7-氯-5-氧代-4-乙氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料,在硫酸作用下"一锅法"反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。系统研究了硫酸浓度和物料配比对产品收率的影响。总收率为95%。改进后的合成方法操作简单,经济合理,适于工业化生产。
- 陈旭王平保穆帅刘登科
- 氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：6
- 2010年
- α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m)。4和5的其结构经1HNMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%。
- 陈继方王兵刘颖王景阳刘登科
- 关键词：氯吡格雷ADP受体拮抗剂抗血小板聚集活性
- 新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性被引量：2
- 2014年
- 以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。初步生物活性测试结果表明,4a^4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%。
- 廖上腾杨静刘颖于冰王平保刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗凝血活性
- 5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成被引量：4
- 2009年
- 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(1)。总收率为30.2%,纯度为99.1%(HPLC)。
- 张智强刘冰妮刘默刘登科王平保
- 托伐普坦的合成被引量：6
- 2011年
- 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮(?)经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮(?),再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择性精氨酸加压素V_2受体拮抗剂托伐普坦,总收率约45%。
- 杨传伟穆帅刘颖王平保刘登科
- 关键词：托伐普坦心衰低钠血症
- 噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：11
- 2011年
- 为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C4和C7均有不同程度的抑制血小板聚集的活性。
- 周云松王平保刘颖陈继方岳南刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗血小板聚集
- N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：3
- 2012年
- 以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4%～80.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0%和58.9%,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定。
- 支爽郑帼刘冰妮王景阳刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗血小板聚集酰胺药物合成
- 新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a～4h),产率85.5%～91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a～4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,抑制率分别为75.9%和67.4%。
- 支爽郑帼刘颖王景阳刘登科
- 关键词：哌嗪抗血小板聚集活性
