国家科技支撑计划(2008BAI49B05)
- 作品数:6 被引量:23H指数:4
- 相关作者:刘景根陈洁卓超吴平丽蒋利和更多>>
- 相关机构:中国科学院华东理工大学中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家科技支撑计划国际科技合作与交流专项项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 济泰片对人肝及Beagle犬肝中美沙酮代谢活性的影响被引量:1
- 2012年
- 目的评价济泰片对人肝中美沙酮代谢活性潜在的抑制作用及对Beagle犬肝中美沙酮代谢活性潜在的诱导作用。方法在人肝微粒体中加入济泰片1.5~150 mg·L-1,CYP3A4抑制剂酮康唑及CYP2D6抑制剂奎尼丁,再加入美沙酮进行共孵育30 min。用美沙酮的代谢产物2-亚乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷(EDDP)的生成速率反映美沙酮的代谢活性,评价济泰片对美沙酮的抑制作用。Beagle犬ig给予济泰片0.1875,0.625和1.875 g·kg-1,每天1次,共36周后制备犬肝微粒体,在制备的犬肝微粒体中加入美沙酮进行共孵育30 min,检测济泰片组美沙酮的代谢产物EDDP的生成速率。结果阳性抑制剂酮康唑、奎尼丁能显著抑制人肝微粒体中的美沙酮代谢,而济泰片未见明显抑制作用。济泰片1.875 g·kg-1组Beagle犬肝微粒体中美沙酮去甲基化反应的反应速率、代谢能力及单位体质量代谢能力均显著高于正常对照组,分别为0.86±0.17 vs(0.49±0.10)cps.min-1.mg-1蛋白,228±62 vs(115±13)cps.min-1.mg-1蛋白,10.6±0.8 vs(24.4±5.6)cps.min-1.mg-1蛋白.g-1(P<0.05)。结论济泰片对人肝中美沙酮的代谢不会产生抑制作用。济泰片对Beagle犬肝中美沙酮代谢具有一定的诱导作用。
- 老东辉严东明马璟
- 关键词:济泰片美沙酮药物相互作用细胞色素P450酶系统
- 应用高速逆流色谱技术从附子中分离制备苯甲酰新乌头原碱被引量:5
- 2009年
- 利用高速逆流色谱技术,一次进柱即可实现从附子粗提物中分离得到苯甲酰新乌头原碱。两相溶剂系统用氯仿-甲醇-0.3mol/L盐酸三元系统,上相为固定相,下相为流动相,转速为892rpm,流速为1.2ml/min。通过ESI-MS、13C-NMR、1H-NMR鉴定,确认了其化学结构。经HPLC分析,纯度达98%以上。
- 吴平丽刘雯卓超张继全沈平孃
- 关键词:高速逆流色谱附子
- 济泰片对小鼠诱发性疼痛及对吗啡躯体依赖小鼠戒断症状的影响被引量:4
- 2012年
- 目的:观察济泰片对诱发的小鼠疼痛的镇痛作用和对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的影响。方法:(1)采用小鼠醋酸扭体法,观察经胃给予2.4 g.kg-1,3.6 g.kg-1,4.8 g.kg-1三种浓度济泰片的镇痛作用;(2)采用小鼠热板法,观察经胃给予6.0 g.kg-1,9.0 g.kg-1,12.0 g.kg-1三种浓度济泰片的镇痛作用;(3)采用连续递增给药法建立吗啡依赖小鼠模型,观察经胃给予1.2 g.kg-1,2.4 g.kg-1,3.6 g.kg-1济泰片后对吗啡依赖小鼠的纳洛酮催促戒断跳跃反应的影响。结果:(1)济泰片溶液呈剂量依赖性的抑制醋酸诱发的小鼠扭体次数(P<0.01),对扭体次数的抑制率最高可达71.7%;(2)济泰片溶液能明显提高热板法诱发的小鼠疼痛痛阈值,其镇痛的ED50=8.34 g.kg-1;(3)伴随给予济泰片溶液能剂量依赖性地抑制纳洛酮催促所引起的吗啡躯体依赖戒断症状,使吗啡依赖小鼠跳跃次数明显减少(P<0.01)。结论:济泰片对诱发的小鼠疼痛有明显的镇痛作用,并能抑制吗啡躯体依赖小鼠的戒断症状。
- 王峻蒋利和王宇华陶亦敏陈洁徐学军奚涛刘景根
- 关键词:济泰片醋酸扭体法热板法戒断症状
- 济泰片对人CYP450各亚型的抑制作用研究
- 目的评价济泰片对人肝中CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及CYP3A4酶活性的抑制作用,预测合并用药时可能发生的药物相互作用。方法采用人肝微粒体作为实验体系,用探针药的反...
- 老东辉严东明马璟
- 文献传递
- 济泰片对阿片类物质觅药行为和复吸的治疗作用被引量:5
- 2011年
- 目的:观察济泰片对阿片类物质觅药行为和复吸的治疗作用。方法:建立大鼠海洛因自身给药模型和小鼠吗啡条件性位置偏爱(CPP)模型,以生理盐水或济泰片灌胃给药,观察济泰片对大鼠自身给药行为和小鼠条件性位置偏爱点燃重建的影响。结果:济泰片3.6 g.kg-1可以抑制大鼠海洛因自身给药行为。济泰片4.3 g.kg-1可以抑制吗啡诱导的小鼠CPP点燃重建。结论:济泰片可以抑制动物对阿片类的觅药行为,对复吸有一定的预防作用。
- 陈中国柴景蕊蒋利和陈洁胡刚刘景根
- 关键词:济泰片觅药行为复吸自身给药条件性位置偏爱
- 济泰片对吗啡损伤小鼠免疫功能的影响被引量:4
- 2011年
- 目的:观察济泰片对吗啡损伤小鼠免疫功能的影响。方法:皮下注射(sc)吗啡建立吗啡依赖小鼠模型。称量胸腺、脾脏重量。采用碳粒廓清实验,二硝基氟苯(DNFB)诱导小鼠迟发性变态反应(DTH)实验和血清溶血素测定,观察济泰片对吗啡损伤小鼠免疫器官指数、非特异性和特异性免疫功能的影响。结果:济泰片0.30 g(原粉).kg-1和0.60 g(原粉).kg-1能显著升高吗啡损伤小鼠廓清指数(K)和吞噬指数(α)(P<0.05,P<0.01),耳肿胀度(P<0.01)和半数溶血值(HC50),并且能显著抑制免疫器官的萎缩。结论:济泰片能显著增强吗啡损伤小鼠的免疫功能。
- 王宇华陶奕敏陈洁徐学军池志强刘景根
- 关键词:济泰片吗啡依赖免疫功能
- 川芎中洋川芎内酯A和Z-蒿本内酯的HPLC法测定被引量:8
- 2010年
- 建立了HPLC法测定川芎药材中的洋川芎内酯A和Z-蒿本内酯。采用ZorbaxSB-C18色谱柱,以乙腈-1%乙酸为流动相,梯度洗脱,检测波长280nm。洋川芎内酯A和Z-蒿本内酯在0.0488~2.44mg/ml和0.0409~2.05mg/ml浓度范围内线性关系良好。回收率为98.77%和99.05%,RSD为0.83%和1.10%。
- 吴平丽刘雯张继全沈平孃卓超
- 关键词:川芎高效液相色谱