国家自然科学基金(30772764)
- 作品数：8 被引量：51H指数：5
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- 相关机构：成都中医药大学重庆理工大学更多>>
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- 伍用大黄蒽醌对黄芩提取物中黄芩苷在大鼠体内吸收动力学影响的研究被引量：1
- 2011年
- 目的观察伍用大黄蒽醌对黄芩提取物中黄芩苷在大鼠体内吸收动力学的影响。方法两组大鼠分别给予配伍药物和黄芩提取物,在不同时间点从门静脉中采集血浆样本,用HPLC法测定血浆中黄芩苷浓度的经时变化,用经典的房室模型和双部位吸收模型分别对浓度-时间数据进行药物动力学参数计算。结果实验建立的血浆中黄芩苷的HPLC测定方法准确、精密、可靠;黄芩苷在门静脉中的吸收模型符合双部位吸收模型。结论黄芩提取物配伍大黄蒽醌后可提高黄芩苷的吸收程度,延长吸收时程。
- 王平孟宪丽刘辉杨永茂曾勇王进荣
- 关键词：黄芩提取物大黄蒽醌黄芩苷吸收动力学
- 大黄游离蒽醌在正常和重症急性胰腺炎犬体内吸收动力学比较研究被引量：5
- 2012年
- 目的研究重症急性胰腺炎(severe acute pancreatitis,SAP)对大黄游离蒽醌吸收动力学参数的影响。方法选取11只健康Beagle犬随机分为正常组(6只)及SAP组(5只)。制备SAP动物模型,两组经手术建立门静脉取血通道,给予大黄游离蒽醌(20mg/kg)灌胃,采用高效液相色谱(high performance liq-uid chromatography,HPLC)法测定门静脉与股动脉血液血浆中5种大黄游离蒽醌(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚)浓度,应用MATLAB2007B软件计算吸收动力学参数,使用统计矩法获取药物吸收半衰期(t1/2ka)、吸收达峰时间(Tmax)、峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积AUC(0-∞)及药物在肠血管隔室的平均滞留时间(mean residence time,MRT),计算相应药物从胃肠道转运进入血液的转运速率(ka)。结果两组门静脉、股动脉药物吸收成分种类相同。多数动物门静脉各时间点均检测到芦荟大黄素,均在定量范围之内;每只动物门静脉各时间点均检测到大黄酸,个别时间点低于定量限;部分动物门静脉各时间点检测到大黄素与大黄酚,多数高于定量限;仅在少数动物门静脉个别时间点检测到大黄素甲醚。两组股动脉多数时间点检测到大黄酸,但部分时间点大黄酸血药浓度结果低于定量限,仅少数时间点检测到较低浓度芦荟大黄素、大黄素与大黄酚,未检测到大黄素甲醚。SAP组45min股动脉大黄酸血药浓度及门静脉大黄酚Cmax高于正常组,差异有统计学意义(P<0.05);其余指标差异均无统计学意义。大黄酸AUC在正常组及SAP组动物分别占总游离蒽醌的59.32%和66.07%。结论 SAP对大黄游离蒽醌的吸收动力学参数无明显影响,肠道与肝脏可能对大黄游离蒽醌存在明显代谢或转化作用。
- 杨永茂王平张艳孟宪丽陈瑛邱一行
- 关键词：大黄游离蒽醌重症急性胰腺炎吸收动力学
- 掌叶大黄不同商品规格等级间泻下作用及组分含量的相关性分析被引量：11
- 2010年
- 目的:探讨掌叶大黄不同商品规格、等级在泻下效应上的差异及与组分含量的相关性。方法:以Bliss法计算的小鼠泻下半数有效量为评价指标,考察掌叶大黄不同商品规格、等级间的致泻强度差异;采用反相高效液相色谱法测定各组中泻下相关组分结合型和游离型大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素的含量;分光光度法测定各组中泻下组分结合、游离蒽醌类的含量。结果:掌叶大黄不同商品规格间泻下效力存在较大的差异,以蛋片吉作用最强,水根最弱,而苏吉与原大黄的作用相近;在同一规格、不同商品等级的掌叶大黄间,泻下效力也有较大差异,并有一等>二等>三等的趋势。致泻效应与结合蒽醌类、结合型大黄酚、结合型芦荟大黄素的含量呈显著性相关,其中与结合蒽醌类含量的线性关系最为良好(P<0.01,r=-0.949),但与游离蒽醌类含量的线性关系较差(P>0.05)。结论:掌叶大黄不同商品规格、等级间泻下强度与泻下组分存在较大差异,这很可能是除品种间差异外,导致大黄临床处方和成药最终产生疗效差异的重要原因。
- 李傲王家葵孟宪丽
- 关键词：掌叶大黄泻下作用
- 药物外排泵和转运蛋白对口服药物吸收影响的研究进展被引量：3
- 2010年
- 人体肠道的药物外排泵和转运蛋白对口服药物的吸收有较大影响,常见的药物外排泵有P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白,会降低相关底物吸收;其它的一些转运蛋白如有机离子转运蛋白家族、H+/单羧酸共转运蛋白和肽转运蛋白可促进相关底物的吸收。作者对药物外排泵和转运蛋白近年来的相关研究进行了综述,并指出了药物外排泵和转运蛋白今后可能的研究方向。
- 王平刘辉孟宪丽宋芳芳
- 关键词：药物外排泵转运蛋白口服药物
- 三黄方及其单味药药效物质基础的血清药物化学研究被引量：15
- 2010年
- 目的:研究三黄方抗内毒素及黄连炮制品改善胰岛素抵抗的药效物质基础。方法:分别采用体外抗内毒素活性实验和3T3-L1前脂肪细胞胰岛素抵抗模型试验,以及HPLC血清指纹图谱等血清药物化学研究方法。结果:(1)三黄方中大黄素、大黄酚、大黄酸、4-(4′-羟基苯基)-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖苷、10,10′-双6-羟基芦荟大黄素、小檗碱和黄芩苷为体内入血成分,并与体外抗内毒素活性相关。(2)黄连炮制品中非洲防己碱、表小檗碱和小檗碱为体内入血成分,并与体外改善胰岛素抵抗活性相关。结论:大黄中的大黄素、大黄酚等5种成分,黄芩中的黄芩苷,黄连中的小檗碱等可能是三黄方抗内毒素的药效物质基础;非洲防己碱、表小檗碱和小檗碱可能是黄连炮制品改善胰岛素抵抗活性的药效物质基础。
- 赖先荣张艺郑海杰邓翀范刚周林孟宪丽
- 关键词：抗内毒素血清药物化学药效物质基础
- 大黄游离蒽醌在正常和重症急性胰腺炎犬体内吸收动力学的比较研究
- 目的：研究重症急性胰腺炎对大黄游离蒽醌吸收动力学参数的影响。方法：正常犬与重症急性胰腺炎犬经手术建立门静脉取血通道，灌胃大黄游离蒽醌(20mg/kg)，经时同时采集门静脉与体循环血液，采用反相离子对高效液相色谱法测定血浆...
- 杨永茂王平邱一行陈瑛张艳孟宪丽
- 关键词：游离蒽醌重症急性胰腺炎吸收动力学高效液相色谱法
- 门静脉吸收动力学模型与大黄蒽醌在正常大鼠体内吸收动力学研究被引量：1
- 2010年
- 目的:探索门静脉吸收动力学模型应用的可行性,并考察大黄游离蒽醌在大鼠门静脉的吸收动力学特征。方法:正常大鼠十二指肠给予大黄游离蒽醌,同时采集门静脉和颈总静脉血液,采用反相离子对高效液相色谱法测定血浆中五种游离蒽醌的浓度。首次提出了门静脉吸收动力学模型,以门静脉浓度与颈总静脉浓度差值表示药物吸收浓度,并在此基础上采用统计矩法计算吸收动力学参数。结果:门静脉血浆中大黄素甲醚仅在个别动物少数时间点可以检测到,大黄素与大黄酚多数浓度都低于最低定量限;颈总静脉血浆中仅大黄酸浓度高于最低定量限。因此,本文仅对芦荟大黄素和大黄酸的血药浓度进行了吸收动力学参数的计算。结论:应用门静脉吸收动力学模型研究药物的吸收动力特征方法可行。芦荟大黄素和大黄酸在正常大鼠体内的吸收具有性别差异;二者属于慢吸收化合物;研究提示芦荟大黄素在肝脏内具有代谢过程。
- 杨永茂王平缪舒益孟宪丽刘辉
- 关键词：大黄蒽醌门静脉吸收动力学
- 5种大黄游离蒽醌大鼠在体肠吸收的单向灌流法研究被引量：9
- 2011年
- 目的研究5种大黄游离蒽醌混合物(FAM,芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚)在大鼠各肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向灌流肠吸收模型,HPLC法测定灌流液中FAM的浓度,分别考察FAM中5种物质在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胆汁引流十二指肠段的吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)。结果芦荟大黄素、大黄素和大黄酸主要吸收部位为十二指肠,大黄酚在十二指肠和结肠段的吸收均较大,大黄素甲醚主要吸收部位为结肠;各物质在回肠段的吸收速率均最低(P<0.05)。结论 FAM作为肠灌流液时,各物质的吸收与肠道的酸碱内环境和物质本身的脂溶性有关,同时可能存在相互间吸收的竞争与拮抗作用。胆汁对FAM在十二指肠的吸收有抑制作用。单向肠灌流实验表明FAM在各肠段吸收良好,这与体循环血液中除大黄酸外各物质测定浓度较低存在矛盾,推测这与相关物质的肠道代谢有关。
- 王平孟宪丽王进荣刘辉杨永茂刘蓉
- 关键词：蒽醌肠吸收
- 反相离子对色谱法同时测定大鼠血浆中五种大黄蒽醌的方法学研究被引量：7
- 2009年
- 目的：建立大鼠血浆中5种大黄蒽醌同时测定的反相离子对HPLC定量方法。方法：以1,8-二羟基蒽醌为内标,血浆预处理采用4倍样本量的甲醇沉淀,上清液在37℃水浴中用N2柔和吹干后流动相复溶进样。分析柱为Scienhome kromasil ODS-1（C18,250mm×4.6 mm,5μm）;流动相为：A：甲醇,B：水相（其中含20mM磷酸二氢钾,含6mM十六烷基三甲基溴化铵,pH=4.86）,A：B=（80：20）;流速：1.00 ml/min;检测波长：254nm;柱温：30℃;内标法定量。结果：本法测得血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为0.061~29.687μg/ml、0.050~24.450μg/ml、0.062~30.300μg/ml、0.170~33.100μg/ml、0.074~14.494μg/ml,r值均大于0.999,各成分提取回收率均大于69%,准确度93~101%之间,日内与日间精密度RSD均小于10%。结论：本测定方法各成分专属性强,分离度好,分析时长适宜,样本需求量少,灵敏度高,准确、精密、稳定,适合大黄游离蒽醌的多成分药物动力学研究。
- 王平缪舒益孟宪丽杨永茂曾勇
- 关键词：大黄蒽醌反相离子对HPLC血浆
