“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09301002-001)
- 作品数：24 被引量：216H指数：11
- 相关作者：常琪潘瑞乐闫明珠王丽莎叶林虎更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院毕节市第一人民医院天津科技大学更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项贵州省科学技术基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程农业科学生物学更多>>
- 5-羟甲基-2-呋喃甲醛衍生物的合成及降血糖活性评价被引量：13
- 2012年
- 目的设计合成5-羟甲基-2-呋喃甲醛(5-HMF)衍生物,并评价其降血糖活性,寻找新型降血糖化合物。方法以5-羟甲基-2-呋喃甲醛为起始原料,分别经缩合、酯化、苄基化、脱苄基等反应合成目标化合物。通过测试目标化合物对葡萄糖促吸收率的影响评价化合物的活性。结果合成了14个未见文献报道的新化合物,其化学结构经1H-NMR、MS谱确证。结论生物活性评价结果显示,8个目标化合物(1～7、14)具有良好的降血糖活性,其中,化合物6的降血糖活性最好,其葡萄糖促吸收率为87.45%。
- 张欣廖祥伟吴松杜冠华郝玲花
- 关键词：降血糖活性
- LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性被引量：12
- 2013年
- 目的建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响。方法通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性。结果建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价。结论可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用。
- 叶林虎孔令提肖冰心王倩何晓曦曹方瑞常琪
- 关键词：细胞色素P450COCKTAILLC-MS药物相互作用
- LC-MS/MS法检测皮肤科常用中药制剂中添加的7种抗组胺药物被引量：16
- 2016年
- 目的:建立一种灵敏、快捷的LC-MS/MS方法,快速检测皮肤科常用中药制剂中添加的氯雷他定、盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、咪唑斯汀、马来酸氯苯那敏7种抗组胺化学药物。方法:片剂、软膏和洗剂等样品均采用甲醇超声溶解、离心的方法进行前处理。LC-MS/MS条件:采用Agilent Eclipse Plus C_(18)(2.1 mm×50 mm,3.5μm)色谱柱,以含0.1%甲酸的乙腈(A)-含0.1%甲酸的水(B)为流动相,进行梯度洗脱(0~0.1 min,5%A→95%A;0.1~4.1 min,95%A;4.1~8 min,95%A→5%A),流速0.4 mL·min^(-1),柱温40℃;选择ESI正离子模式扫描,信号采集方式为多反应监测(MRM)。最后通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰及色谱保留时间等信息确定受试样品是否被添加上述抗组胺药物。结果:在一定浓度范围内,氯雷他定、盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、咪唑斯汀和马来酸氯苯那敏7种抗组胺化学药物有较好的线性和稳定性,且检测下限均在0.5~2.5 ng·mL^(-1),定量下限均在1~5 ng·mL^(-1),回收率均在86.2%~112.5%范围内。在9种中药制剂中,4种被检出添加了抗组胺药物。结论:本方法经方法学验证,可作为皮肤科中药制剂中检出添加抗组胺化学药物的检测方法。
- 叶林虎徐松王丽莎贺梅常琪
- 关键词：抗组胺药物盐酸苯海拉明盐酸赛庚啶盐酸西替利嗪盐酸异丙嗪中药制剂
- 石柑子脂溶性化学成分研究被引量：15
- 2015年
- 目的 研究天南星科石柑子[Pothos chinensis（Raf.）Merr.]全草的脂溶性化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱技术和重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱学方法与化合物的理化性质及文献对照鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定了17个化合物,分别为和厚朴酚（1）、扁柏脂素（2）、24-丙基胆甾-7,22-二烯-3-醇（3）、24-丙基胆甾-7-烯-3-醇（4）、β-谷甾醇（5）、胡萝卜苷（6）、正三十一烷（7）、棕榈酸（8）、油酸（9）、亚油酸（10）、α-亚麻酸（11）、13-苯基十三烷酸（12）、13-（3＇,4＇-亚甲二氧基苯基）-十三烷酸（13）、单硬脂酸甘油酯（14）、1-棕榈酸单甘油酯（15）、苯甲酸（16）和香草酸（17）。结论 化合物1~16均为首次从该植物中分离得到。
- 孙浩理丁刚宋波张涛冯卫生邹忠梅
- 关键词：天南星科脂溶性成分和厚朴酚
- 醒脑静注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型体外抑制作用被引量：9
- 2016年
- 目的研究醒脑静注射液对人肝微粒体P450酶5种亚型的体外抑制作用,以预测其潜在的代谢性药物相互作用。方法人肝微粒体、醒脑静注射液与5种探针底物奥美拉唑、右美沙芬、睾酮、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲在烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸还原酶的作用下,于37℃水浴下共同孵育。通过液相色谱-质谱分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量,评价醒脑静注射液对这5种酶亚型活性的影响。结果在人肝微粒体体外孵育反应体系中,醒脑静注射液对CYP2C19有较强的抑制作用,其IC_(50)值为0.36%;而对CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9的抑制作用相对较弱,其IC_(50)值为分别为7.37%、3.62%、2.50%和7.03%。结论醒脑静注射液可抑制CYP2C19酶亚型的活性,在临床使用过程中应注意潜在的代谢性药物相互作用。
- 叶林虎朱丽贺梅何应军王磊波常琪
- 关键词：药物相互作用药物毒性
- 改良的苯酚-硫酸法测定蛹虫草多糖含量被引量：14
- 2015年
- [目的]改良苯酚-硫酸法测定蛹虫草多糖含量。[方法]采用水提醇沉法制备多糖沉淀并溶解成供试品溶液。精密量取供试品溶液和葡萄糖对照溶液各1.0 ml,分别置10 ml具塞试管中,加1.0 ml水,缓慢加入7.0 ml浓硫酸,摇匀,恒温放置1 h,加入1.0 ml 4%苯酚溶液,摇匀,40℃水浴35 min后冰水浴5 min,取出放置20 min,在487 nm处测定吸光度,计算多糖含量。[结果]该方法在10.26-102.55μg葡萄糖的回归方程为Y=0.013 9X＋0.007（r=0.999 9）;平均回收率为97.7%（RSD=2.3%）,精密度试验和重复性试验的RSD分别为1.4%和2.7%。不同来源蛹虫草多糖含量在1.21%-4.70%。[结论]该方法显色稳定、准确可靠、重复性好、灵敏度高,可测定蛹虫草多糖含量并为蛹虫草质量研究提供依据。
- 阴婉婷李彤马辰
- 关键词：蛹虫草多糖苯酚-硫酸法
- 多基因表达计数技术及其生物医学应用被引量：1
- 2012年
- 许多慢性病如心脑血管疾病、糖尿病、肿瘤或是慢性传染病如艾滋病、病毒性肝炎均涉及多种基因的相互作用，检测疾病和药物治疗过程中大量基因的表达变化，将为疾病的诊断和疗效评价提供可靠的分子标志物。除了共性变化之外，疾病的发生和治疗还具有明显的个体差异，发展整合个体组学鉴定可能是揭示个体差异的重要途径，斯坦福大学医学院的Michael Snyder教授课题组首次报道了此方面的研究成果。使用基因芯片、蛋白质组学和代谢组学的方法，历时两年半跟踪监测了一名志愿者体内4万余种基因以及蛋白质水平的分子变化，比临床其他指标更早地发现了该志愿者已罹患糖尿病。
- 陈阳何琪杨
- 关键词：多基因表达生物医学心脑血管疾病MICHAEL计数
- 黄秋葵提取物体外抗氧化活性的研究被引量：19
- 2015年
- 目的:对黄秋葵不同器官水提取物的体外抗氧化作用进行研究,并分别测定其多酚与黄酮含量,为黄秋葵的开发提供一定的理论依据。方法:回流提取获得黄秋葵果、叶、花和种子的水提物,通过FRAP法、自由基的清除(DPPH·)和还原能力的测定对黄秋葵各器官水提物的体外抗氧化活性进行评价,采用NaNO_2-Al(NO_3)_3-NaOH显色体系和Folin-Cioealteau显色法分别测定黄秋葵果、叶、花和种子中的总黄酮含量和总酚含量。结果:黄秋葵不同器官水提物的抗氧化活性有差异,其中黄秋葵嫩果种子水提物的抗氧化活性相对最强,其FRAP值为1.202mmol/g,对DPPH·自由基的EC50值为43.46μg/m L,且种子的总黄酮含量和总多酚含量最高,分别为11.89mg/g和87.78mg/g。结论:黄秋葵果、叶、花和种子均具有良好的抗氧化活性,尤其是种子,具有潜在的开发价值。
- 李孟秋翟俊乐田欢张泽生刘新民李鹤潘瑞乐
- 关键词：抗氧化DPPHFRAP总黄酮总多酚
- 木豆叶醇提物对皮质酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用被引量：2
- 2012年
- 建立皮质酮诱导的PC12细胞损伤模型并观察木豆叶醇提物及不同组分对皮质酮损伤PC12细胞的保护作用。以100μmol/L的皮质酮诱导PC12细胞损伤;损伤后的PC12细胞与木豆叶醇提物及不同组分孵育24h,通过形态学观察、MTT检测、LDH测定,研究各组分对皮质酮损伤PC12细胞的保护作用。结果表明,PC12细胞与皮质酮孵育48 h后细胞存活率明显降低,而LDH水平显著升高。而加入木豆叶醇提物及各组分时上述效果明显减轻,且存在明显的剂量依赖关系。从以上结果可知,木豆叶醇提物及不同组分对皮质酮损伤的PC12细胞均有保护作用,且醇提物的效果最好。
- 姜保平刘亚旻李宗阳宋波潘瑞乐
- 关键词：木豆叶PC12细胞皮质酮MTT
- 13种民间中草药体外抗肿瘤活性筛选研究
- 目的:研究采自云南的12种(刺金刚、扁担藤、白川牛胆、羊屎果、艾堇、蜡烛果、古钩藤、下果藤、老虎芋、灯笼草、两面青、盒果藤)和1种采自海南的维沙杜共计13种民间中草药的提取物在抗肿瘤方面的应用价值。方法:采用MTT法,测...
- 司金光张涛王孟华邹忠梅
- 关键词：民间中草药提取物抗肿瘤MTT
- 文献传递
