河南省基础与前沿技术研究计划项目(112300410098)
- 作品数:4 被引量:16H指数:3
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- 相关机构:河南中医药大学更多>>
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- 热痹清片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学分析被引量:5
- 2016年
- 目的:大鼠灌胃给予热痹清片和制马钱子粉后,计算马钱子碱和士的宁的药动学参数,比较二者在血浆中的药动学特征变化。方法:采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中马钱子碱和士的宁的含量。Agela Venusil ASB C18色谱柱(2.1mm×50 mm,3μm),流动相乙腈-0.15%甲酸溶液(60∶40),柱温35℃,流速0.1 m L·min-1,进样量5μL。以盐酸克伦特罗为内标,采用ESI+模式,多反应离子监测(MRM),定量分析的离子分别为马钱子碱m/z 395.22~243.97,士的宁m/z 335.14~183.96,盐酸克伦特罗m/z 277.11~202.87。样品处理采用液液萃取法。利用DAS 2.1软件计算药动学参数。结果:热痹清片和制马钱子粉中马钱子碱的达峰时间(tmax)分别为(27±11),(40±12)min,士的宁依次为(30±9),(42±14)min,马钱子碱的药峰浓度(Cmax)分别为(5.6±1.2),(4.5±1.7)μg·L-1,士的宁依次为(27.3±10.8),(15.9±7.0)μg·L-1,马钱子碱的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(922±96),(710±126)μg·min·L-1,士的宁依次为(3 957±651),(2 031±256)μg·min·L-1,马钱子碱的清除率/生物利用的(CL/F)分别为(4 596±306),(87±34)L·min-1·kg-1,士的宁依次为(880±84),(49±10)L·min-1·kg-1。结论:马钱子碱和士的宁在大鼠体内药动学行为均符合二房室模型。与制马钱子粉比较,热痹清片能显著提高生物利用度,使其有效成分吸收、消除加快。
- 刘雅敏陈庆杨艳娇郭丹丹韩德恩崔梦丽
- 关键词:热痹清片马钱子碱盐酸克伦特罗UPLC-MS/MS
- 骨痹舒片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学研究被引量:1
- 2017年
- 目的:以制马钱子粉为参照,研究骨痹舒片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学特征。方法:大鼠单次灌胃给予骨痹舒片和制马钱子粉,采用尾静脉采血技术,以盐酸克伦特罗为内标,超高液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中马钱子碱和士的宁浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:骨痹舒片中马钱子碱和士的宁的t_(max)分别为27.5 min、37.5 min,C_(max)为5.467 ng·mL^(-1)、22.483 ng·mL^(-1),AUC_(0→t)为879.501 ng·min^(-1)·L^(-1)、4 105.627 ng·min^(-1)·L^(-1),t_(1/2α)为25.849 min、30.6 min,t_(1/2β)为285.299 min、154.2 min;CL/F为4 205.938 L·min^(-1)·kg^(-1)、654.955 L·min^(-1)·kg^(-1)。结论:马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学过程均符合二房室模型。两者在骨痹舒片中具有快吸收、快分布、快消除的药动学特征。与制马钱子粉相比,骨痹舒片中马钱子碱的生物利用度增加59.9倍,士的宁的生物利用度增加27.0倍,且吸收和消除速度均显著高于制马钱子粉,提示骨痹舒片中其他配伍药味或制剂工艺对制马钱子的体内过程有影响。临床给药时,若给药剂量过高,会较快出现药效及毒性反应,但药效维持时间较短。
- 张景姣杨艳娇祁利平董艳艳张健李瑞柯刘雅敏
- 关键词:马钱子碱药动学
- 马钱子及其制剂的药动学研究现状被引量:4
- 2013年
- 笔者根据近年文献,总结马钱子及其制剂在药动力学相关方面的研究现状发现,马钱子及其制剂的生物样品处理常采用液液萃取法和固相萃取法;血药浓度测定常采用高效液相色谱法和高效液相色谱-质谱法;多数实验表明马钱子及其制剂的体内药动学过程基本符合二房室模型。具有快吸收、快分布的特点;消除速度随实验方法和剂型不同有很大差异。但是马钱子及其制剂的药物动力学研究方法有待于规范与提高。复方制剂中的其他成分可能对药物在体内的药效学过程有影响,需要进行深入研究。
- 杨艳娇郭丹丹刘雅敏何永超白月明
- 关键词:马钱子马钱子碱药动学
- HPLC法测定骨痹舒片中士的宁和马钱子碱的含量被引量:6
- 2013年
- 目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定骨痹舒片中士的宁和马钱子碱的含量。方法:采用HPLC法测定Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇250 g·L^-1∶缓冲液(水∶乙酸∶三乙胺=230∶2.4∶0.3)750 g·L^-1;体积流量:1.0 mL·min-1;检测波长254 nm;柱温25℃。结果:士的宁在0.1208~1.4496μg线性关系良好,相关系数为0.9999,士的宁平均回收率为99.01%,RSD为0.91%;马钱子碱在0.0948~1.1376μg线性关系良好,相关系数为1,马钱子碱平均回收率为97.37%, RSD为1.26%。结论:该方法快速、准确、重现性好,可用于骨痹舒片中士的宁和马钱子碱的质量控制。
- 杨艳娇刘雅敏白月明何永超马庆峰
- 关键词:马钱子碱HPLC