国家自然科学基金(30772790)
- 作品数：25 被引量：134H指数：6
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- 响应面法优化脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的工艺研究被引量：1
- 2014年
- 目的利用响应面法对在异辛烷中脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的反应条件进行优化。方法在35℃，摇床转速为220r·min^-1的条件下，选取反应时间（t=4～15h）、酶的用量（En=2～10mg）、底物摩尔比即癸二酸二乙烯酯一胆固醇（Sr=5～10）3个因素作为考察对象，以胆固醇转化生成胆固醇癸二酸单烯酯的程度即胆固醇的酯化率（DE）为考察指标，运用design－expert软件的星点设计功能进行实验设计并对实验结果进行分析。结果经实验数据分析表明，t，Sr和眈这3个因素均为影响胆固醇酯化的显著因素。经响应面分析可确定最优值为t=11．47h、En=7．70mg、Sr＝8．93。该条件下的平均酯化率值达90．56％，与响应面拟合方程的酯化率预测值92．80％吻合良好。结论采用星点设计－响应面法优化胆固醇癸二酸单烯酯的酶促催化合成工艺是有效的，可行的。
- 罗利华程怡聂华郑品劲余秋强
- 关键词：脂肪酶催化胆固醇
- 苦参素脂质体的体外释放度研究
- 2011年
- 目的:研究苦参素脂质体的体外释放特性。方法:以乙醇注入法制备苦参素脂质体,以透析法分离游离的苦参素和苦参素脂质体,按照中国药典(2010版)溶出度第三法考察释放度,对脂质体释放规律进行研究。结果:以磷酸盐缓冲溶液(PBS)7.4作为释放介质的透析法适用于体外释放度的测定。所制备的苦参素脂质体体外释放行为符合Higuchi方程。结论:苦参素脂质体在体外具有良好的缓释作用。
- 张冬青程怡钟翠丽
- 关键词：苦参素脂质体体外释放度
- 酶法合成Kupffer细胞靶向的半乳糖配体
- 2013年
- 目的:采用酶催化法在非水相介质中合成半乳糖配体。方法:通过IR,质谱,核磁共振(1H-NMR,1C-NMR)对产物结构进行表征;以底物转化率为指标,采用单因素试验考察酶种类、反应介质、酶加入量、底物摩尔比、反应温度等对配体合成的影响。结果:通过表征分析显示经酶的催化反应,半乳糖C1’位的羟基发生了酯化反应,所得产物为目标产物。优选的反应条件为反应介质四氢呋喃(THF)-二甲基亚砜(DMSO)(3∶1),Novozym 435固定化脂肪酶为催化剂,酶加入量600 U.mL-1,半乳糖-硬脂酸乙烯酯的摩尔比1∶4,于55℃反应8 h,半乳糖的转化率达>0%。结论:酶促催化法可用于合成肝靶向脂质体配体。
- 聂华程怡郑品劲赵菊香吴琼
- 关键词：去唾液酸糖蛋白受体配体半乳糖
- 气相色谱法检测酶促催化反应中底物十八胺
- 2011年
- 目的:建立酶促催化反应中底物十八胺的测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5;载气为氮气;检测器为FID;柱温:初温180℃,以5℃.min-1升温至240℃;外标法计算含量。结果:在该色谱条件下,测得线性关系良好(r=0.9993);高、中、低浓度的萃取回收率分别为91.1%,101.6%和95.1%;最低检测限、定量限分别为0.531 mg.L-1、2.125 mg.L-1。结论:该毛细管气相色谱法灵敏、准确、可靠,适用于酶促催化反应中底物十八胺的测定。
- 郭波红吴卫程怡
- 关键词：气相色谱脂质体十八胺酶促反应
- 甘草次酸脂质体的制备及其药剂学性质的研究被引量：24
- 2010年
- 目的研究甘草次酸阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备甘草次酸脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果所得脂质体包封率为(91.61±1.16)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(141±10)nm,Zeta电位为(35.9±5)mV;脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论优选得到的甘草次酸脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。
- 郭波红程怡林绿萍
- 关键词：包封率体外释放
- 甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定被引量：30
- 2011年
- 目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物。
- 郭波红程怡林绿萍林德晖
- 关键词：甘草次酸平衡溶解度表观油水分配系数
- 多烯紫杉醇长循环脂质体的制备工艺优选及体外释放性能考察被引量：5
- 2014年
- 目的:优选多烯紫杉醇长循环脂质体(DPL)的处方与制备工艺并考察其体外释药性能。方法:以蛋黄卵磷脂(EPC)、胆固醇(CH)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备DPL。通过单因素试验确定均质压力和均质循环次数,正交试验筛选处方工艺;利用透析法测定脂质体包封率,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射粒度分析仪测定脂质体粒径分布与Zeta电位,考察DPL的体外释放规律。结果:最佳处方为药物-类脂(1∶5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE加入量4%;高压均质条件为50 MPa,循环数3次;DPL包封率(97.44±1.33)%,平均粒径(162.17±2.63)nm,平均Zeta电位(-14.54±1.82)mV;DPL在48 h内仅释放65%,体外药物释放符合Weibull方程。结论:采用PEG 2000-DSPE作为长循环材料可增大脂质体的粒径,DPL具有一定缓释作用。
- 陈宇潮程怡仝一丹陈静
- 关键词：多烯紫杉醇长循环脂质体包封率
- 甘草酸介导脂质体的酶促构建初步探讨
- 2010年
- 目的甘草酸表面镶嵌脂质体可增强药物载体对肝脏的趋靶性,拟采用酶促催化偶联法构建甘草酸修饰的脂质体药物载体。方法甘草酸和硬脂酸乙烯酯作为反应底物,丙酮作为反应介质,Novozym 435固定化脂肪酶作为催化剂,以甘草酸的转化率作为评价指标,对酶的加入量、底物摩尔比、反应温度、反应时间等因素进行了考察。结果当酶加入量为40 mg.mL-1,甘草酸和硬脂酸乙烯酯的摩尔比为1∶5,60℃下反应48 h,甘草酸转化率最大可达到60%以上。结论通过实验酶促构建载体修饰物工艺简单可行,有着潜在的应用前景。
- 程怡吴卫麦艳珍宿央央
- 关键词：甘草酸脂质体
- 甘草次酸脂质体中乙醇残留量的顶空气相色谱法测定被引量：4
- 2012年
- 目的建立甘草次酸脂质体中乙醇残留量的气相色谱测定方法。方法采用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5,载气为氮气,检测器为FID,柱温采用程序升温,初始温度为70℃,保持3 min,以5℃.min-1升温至90℃,再以10℃.min-1升温至200℃,保留5 min,顶空进样,进样体积为1 ml。结果乙醇在20.1～1 005 mg.L-1内线性关系良好,r=0.999 3(n=3),最低检测限和定量限分别为0.63 mg.L-1和2.51 mg.L-1。高、中、低浓度的回收率分别为97.94%,99.46%和96.56%。结论该毛细管气相色谱法灵敏、准确、可靠,适用于甘草次酸脂质体中乙醇残留量的测定。
- 郭波红程怡吴卫
- 关键词：气相色谱乙醇残留量
- 去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向脂质体配体的酶促催化合成研究被引量：4
- 2012年
- 目的用酶促催化乳糖酸与十八胺合成一种可用于镶嵌脂质体表面的去唾液酸糖蛋白靶向配体修饰物。方法通过红外光谱(IR)、质谱(ESI-MS)和核磁共振(1H-NMR)对产物结构进行确证,并对酶种类、反应介质、酶的加入量、底物摩尔比、反应温度等影响因素进行考察。结果二甲基亚砜作为反应介质;Novozym 435固定化脂肪酶作为催化剂、酶加入量为400U.mL-1、乳糖酸和十八胺的摩尔比为2∶1、40℃下反应24 h,十八胺的转化率可达99%以上。结论酶促催化法可用来合成肝靶向脂质体配体。
- 郭波红程怡林绿萍吴卫林德晖
- 关键词：去唾液酸糖蛋白受体配体十八胺
