国家自然科学基金(30772791)
- 作品数：13 被引量：82H指数：6
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- 内标法测定烟碱微透析回收率的可行性研究被引量：7
- 2010年
- 研究利用内标法测定烟碱微透析回收率的可行性。通过测定磷酸可待因与烟碱在不同情况下的体外回收率(或释放率),考察它们之间的关系。考察探针周围烟碱浓度对两种物质的体外回收率(或释放率)及它们之间比值的影响。分别用内标法及反透析法测定烟碱大鼠体外血浆蛋白结合率。结果显示,磷酸可待因的释放率与烟碱的回收率之间的比例较稳定,磷酸可待因的释放率不因探针周围烟碱的浓度而改变。内标法及反透析法测得的血浆蛋白结合率相差不大。内标法可作为体内微透析研究中烟碱回收率的测定方法,磷酸可待因可作为该方法中的内标物。
- 凌家俊陈翔
- 关键词：烟碱微透析内标法
- 青藤碱脂质体的处方优化及制备工艺研究被引量：11
- 2009年
- 目的:优化青藤碱脂质体的膜材处方,并进行制备工艺研究。方法:采用乙醚注入法制备脂质体,以包封率为指标,采用混料均匀设计法优化其膜材处方,确定豆磷脂、胆固醇、维生素E等组分的用量。并在此基础上采用单因素考察法进行制备工艺研究,包括缓冲液用量、制备温度、超声时间等。结果:最佳膜材处方为青藤碱:豆磷脂:胆固醇:维生素E质量化(8.92:60.35:28.81:1.91),缓冲液用量为50 mL.g-1膜材,制备温度为50℃,超声时间为20 min。结论:按此优化处方及工艺制备的脂质体可获得满意的形态及包封率。
- 王岩丛振娜刘清飞凌家俊周莉玲
- 关键词：处方
- 微透析采样技术对吉西他滨浓度动态测定的体外研究
- 2011年
- 【目的】建立吉西他滨(GEM)的高效液相色谱(HPLC)检测方法,探索微透析采样技术实现吉西他滨浓度动态测定的可行性。【方法】对所建立的HPLC检测方法的色谱条件进行方法学考察;采用浓差法(增量法、减量法)测定吉西他滨的体外回收率,考察灌流液流速、药物浓度等对回收率的影响以及体外回收率的稳定性。【结果】所建立的HPLC检测方法在实验研究所要求的浓度范围内,线性关系良好,峰形理想,精密度及稳定性均满足要求;增量法及减量法分别测得的回收率与释放率一致;回收率的大小与吉西他滨浓度无关。【结论】微透析采样技术可用于吉西他滨的浓度动态测定,体内研究中可利用反透析法测定吉西他滨的探针回收率。
- 谢波凌家俊吴秀君黄雪琴
- 关键词：微透析
- 基于内标微透析技术同步分析尼古丁透皮贴剂在血液与皮肤的药动学被引量：3
- 2019年
- 目的:利用内标微透析采样技术,同步研究尼古丁透皮贴剂的血液和皮肤局部药动学特征,获得其较全面的体内药动学规律。方法:以健康SD大鼠为实验动物,将尼古丁透皮贴剂经皮给药,磷酸可待因作为微透析采样的内标物,采集不同时间点血液和皮肤微透析样品,用高效液相色谱法(HPLC)进行测定,利用DAS 2.1药动学软件计算相关药动学参数。结果:尼古丁在血液和皮肤的平均滞留时间(MRT_(0-∞))分别为(16 986.00±486.00) min和(1 597.00±851.00) min,药时曲线下面积(AUC_(0-∞))分别为(19 235.42±1 801.92) mg·mL^(-1)·min和(56 328.82±24 900.42) mg·mL^(-1)·min,达峰浓度(C_(max))分别为(2.00±0.50) mg·L^(-1)和(32.00±5.00) mg·L^(-1),达峰时间(t_(max))分别为(325±200) min和(570±106) min。尼古丁在血液与皮肤的药动学参数相比,AUC_(0-∞)、C_(max)、t_(max)在皮肤中较大,MRT_(0-∞)在血液中较大。结论:尼古丁透皮贴剂经皮给药后,在血液与皮肤的药动学规律存在明显的差异与联系,药动学参数证明尼古丁通过透皮渗透在皮肤中以相对较高的浓度蓄积,能达到快速、有效的吸收,进入血液后血药浓度相对较低且维持稳定,发挥显著长效作用。
- 贺怡陈翔朱海媚田金洁王利胜谢波凌家俊
- 关键词：尼古丁透皮贴剂药动学
- 微透析技术用于化疗药物——吉西他滨体内药动学的初步研究被引量：10
- 2010年
- 目的:建立以微透析法(microdialysis,MD)为采样技术的肿瘤化疗药物在体检测方法,并进行药动学研究。方法:以吉西他滨(GEM)为研究对象,大鼠为实验动物,采用尾静脉注射为给药方式,通过微透析技术进行血管内取样,对血药浓度进行在线、实时、连续监测,求算相关药动学参数。结果:GEM在大鼠体内血液中的探针回收率为(11.9±2.0)%,经大鼠尾静脉给药后GEM体内过程为二室模型,其消除和分布为一级动力学过程。实验过程中大鼠未见明显副作用。结论:微透析技术可用于活体动物体内GEM浓度的连续监测,提示微透析技术可用于抗肿瘤药物的局部药动学研究。
- 谢波凌家俊吴秀君付湘黄雪琴
- 关键词：微透析吉西他滨药动学
- 烟碱微透析回收率的体外测定方法及影响因素研究被引量：10
- 2010年
- 【目的】研究利用浓差法中的减量法(即体内研究中的反向透析法)测定烟碱微透析回收率的可行性,并考察回收率测定中的相关影响因素,为烟碱的体内微透析研究提供实验依据。【方法】分别采用浓差法(增量法、减量法)测定烟碱的体外回收率,考察灌流液预处理及流速、浓度对其影响,并考察回收率的稳定性。【结果】滤过、搅拌能有效提高体外回收率,超声时间对回收率影响不大;增量法及减量法测定的回收率一致;回收率与媒介中烟碱的浓度无关,稳定性良好。【结论】实验时有必要滤过灌流液,对灌流液进行超声或以其他方式脱气。反向透析法可作为体内微透析研究中烟碱回收率的测定方法。
- 陈翔凌家俊陈亮
- 关键词：微透析
- 利用微透析取样技术实现皮肤局部青藤碱含量的动态测定被引量：6
- 2008年
- 目的:探讨采用微透析取样技术实现皮肤局部青藤碱浓度动态测定的可行性和优越性。方法:以大鼠为研究对象,分别进行经皮及腹腔注射给药,采用微透析技术取样,高效液相色谱法分析,测定皮肤局部青藤碱浓度的动态变化。结果:在现有检测条件下,经皮给药后,皮肤局部药物浓度难以检测,而腹腔注射给药后,皮肤局部药物浓度的变化呈现相应的变化趋势。结论:微透析取样技术可以实现皮肤局部药物浓度的动态测定,与传统的皮肤药物浓度测定方法相比,具有明显的优势。
- 凌家俊谢波王岩周莉玲
- 关键词：微透析青藤碱高效液相色谱法
- 液质联用色谱法同时测定微透析样品中尼古丁与氘代尼古丁的含量被引量：3
- 2010年
- 目的建立液质联用法同时测定微透析样品中尼古丁与稳定同位素氘取代尼古丁的含量。方法色谱采用Hypersil Gold C18柱(150mm×2.1mm,3μm);流动相:甲醇-2mmol·L-1乙酸铵(70:30);流速:0.21mL·min-1;质谱条件:大气压电喷雾离子源(ESI),正离子模式,选择离子反应监测;定量离子对分别是:尼古丁m/z163/130,氘代尼古丁m/z166/130。结果尼古丁在0.140-53.085ng、氘代尼古丁在0.148-50.19ng范围内线性关系良好,定量下限分别为尼古丁0.140ng(S/N>10),氘代尼古丁0.148ng(S/N>10);日内、日间精密度均小于15%。结论本方法灵敏度高、专属性好,操作简便、快速,适于微透析样品中尼古丁与氘取代尼古丁含量的测定。
- 凌家俊陈亮徐晖
- 关键词：尼古丁液质联用
- 稳定同位素内标微透析技术用于尼古丁的药动学研究被引量：3
- 2012年
- 目的:利用稳定同位素内标微透析采样技术,建立尼古丁(nicotine)经皮制剂的整体及大脑局部的药物动力学研究方法。方法:实验动物为健康大鼠,尼古丁贴剂以腹部经皮吸收的方式给药后,氘代尼古丁(DL-nicotine)作为微透析的内标物,同时进行血液及脑部的微透析采样。样品采用LC-MS/MS检测。结果:大鼠血液和脑部尼古丁的配置过程符合二室模型,其中血液的t1/2α为29.38 min,t1/2β为208.51 min,AUC0-∞为152 127.10μg.min.L-1;脑部的t1/2α为86.64 min,t1/2β为386.00 min,AUC0-∞为152 820.90μg.min.L-1;两者的tmax均为140 min。结论:氘代尼古丁可作为尼古丁的内标物进行探针回收率的校正;稳定同位素内标微透析技术可用于尼古丁经皮给药的整体和局部药动学研究,为新型给药系统的体内过程研究提供了新的思路和研究方法。
- 凌家俊吴秀君付湘
- 关键词：微透析稳定同位素尼古丁药动学
- 微透析探针的重复利用性及自制线性探针的可行性研究被引量：5
- 2008年
- 【目的】探讨微透析探针的可重复利用性以及线性探针的自制方法。【方法】采用SD大鼠进行体内试验,研究商品探针在体内试验前后效能的变化;利用F5型肾透析器中的纤维作为自制线性探针的透析膜,用体外测定回收率的方法探索其可行性。探针的体内外回收率的测定均采用反透析法。【结果】在经过长时间的体内试验之后,探针的效能只发生了3%的变化;自制探针的回收率虽然比商品探针低,但仍在可接受范围内,且效能稳定。【结论】商品探针可以重复使用;自制线性探针可以代替商品探针进行一些微透析研究。
- 凌家俊谢波周莉玲
