国家自然科学基金(81102776H2803)
- 作品数：4 被引量：26H指数：3
- 相关作者：石任兵姜艳艳巴寅颖吕航折改梅更多>>
- 相关机构：北京中医药大学北京同仁堂科技发展股份有限公司首都医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技支撑计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于远志酮在记忆障碍模型大鼠体内药代动力学特性的远志及开心散药物属性研究被引量：15
- 2012年
- 目的建立RP-HPLC测定大鼠血清中远志酮Ⅲ浓度的方法,考量远志及其经典方开心散中远志酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,研究远志及其复方在治疗痴呆中的药物属性。方法大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在254 nm检测远志酮Ⅲ血药浓度,Kinetica 4.4软件处理数据。结果远志酮Ⅲ血清在0.041 3～1.65 mg/L线性关系良好,最低定量限为41.3μg/L。记忆障碍模型大鼠灌胃给予远志水提物和开心散水提物后的远志酮Ⅲ药-时曲线均使用非房室模型处理,远志酮Ⅲ主要药动学参数曲线下面积(AUC),平均滞留时间(MRT)在远志提取物和开心散组间有差异(P<0.05)。口服开心散全方和远志提取物后远志酮Ⅲ呈现双峰吸收,达峰时间分别为15 min和150 min、15 min和180 min,口服开心散全方的远志酮ⅢAUC值是单味药远志的1.20倍,MRT是单味药远志的1.30倍。结论本试验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于远志酮Ⅲ在大鼠体内的药动学研究。大鼠口服远志药味提取物及其复方开心散提取物后远志酮Ⅲ的药代动力学结果表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
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- 关键词：远志开心散药代动力学
- 基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法研究被引量：8
- 2012年
- 目的建立基于抗痴呆类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的开心散质量控制方法,并运用此方法对开心散水提物和远志水提物的3个有效成分的提取量进行比较分析。方法采用HPLC-DAD分析方法,Waters XbridgeTMshield C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min。检测波长西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6为330 nm,远志酮Ⅲ为254 nm,柱温30℃。结果西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ分别在0.043～1.085μg0、.090～2.250μg0、.008～0.234μg范围内线性关系良好;平均回收率分别为96.39%9、7.37%和99.66%。开心散水提物和远志水提物对3个有效成分的提取量有影响。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6和远志酮Ⅲ的含量测定,亦可作为开心散定量控制方法之一。
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- 关键词：开心散
- 基于3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内表征的单体、远志及其经典方开心散药代动力学被引量：8
- 2012年
- 目的:建立RP-HPLC测定大鼠血清中3,6'-二芥子酰基蔗糖浓度的方法,研究3,6'-二芥子酰基蔗糖、远志及开心散中3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特点,评价远志药材中其他成分和复方中其他配伍对3,6'-二芥子酰基蔗糖药动学的影响。方法:大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在330 nm检测3,6’-二芥子酰基蔗糖血药浓度,Kinetics 4.4软件处理数据。结果:3,6'-二芥子酰基蔗糖血清在0.052～2.08 mg.L-1线性关系良好,血浆中最低定量限为52μg.L-1。记忆障碍模型大鼠灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物后的药-时曲线均使用非房室模型处理,主要药动学参数AUC0～∞,Cmax在3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志提取物和开心散各组间均有差异(P<0.05)。结论:建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于3,6'-二芥子酰基蔗糖在大鼠体内的药动学研究。口服开心散全方和远志提取物后3,6'-二芥子酰基蔗糖呈现双峰吸收,达峰时间均为15,150 min,口服开心散全方的3,6'-二芥子酰基蔗糖AUC值是单味药远志的1.60倍,T1/2是单味药远志的1.57倍,表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
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- 关键词：远志开心散
- 基于西伯利亚远志糖A5、A6体内表征的开心散与远志及单体药代动力学关联分析被引量：3
- 2015年
- 目的在记忆障碍模型大鼠下,对比分析单体(西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6)、单味药(远志)和复方(开心散)3个层次的药动学特性及其相互作用性(PK-DI),考量远志与复方在治疗痴呆中的药物属性。方法采用HPLC-PDA同时测定给药后记忆障碍模型大鼠体内西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6血药浓度,获得各药物体内药代动力学表征数据,kinetics4.4软件处理数据。采用PK-DI关联分析法对比分析不同药物形式的特性表征。结果西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6药-时曲线均使用非房室模型处理。远志和开心散药代动力学表征相似,均呈现双峰吸收,而西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6单体药代动力学表征发生明显改变,呈单峰吸收。西伯利亚远志糖A5和西伯利亚远志糖A6的AUC值在远志组和开心散组间无明显差异,均远远大于单体组(P<0.01)。而与单味药远志相比,开心散复方药物状态下的最大血药浓度大幅增加(P<0.05)。结论与单体相比,单味药远志和开心散复方的药代动力学表征发生了改变,生物利用度大幅提高,且复方配伍后更是增大了药物作用强度,表征出复方药物协同作用特性,从而展示出了复方具有其药物属性特性。
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- 关键词：开心散远志药动学
