国家自然科学基金(21202047)
- 作品数:3 被引量:5H指数:2
- 相关作者:黎奕斌宋高鹏梁倩倩张莉琼贾诺更多>>
- 相关机构:华南农业大学中山火炬职业技术学院暨南大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金中山市科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 大黄素衍生物的合成及灭蚊活性研究被引量:2
- 2015年
- 为改善大黄素的生物利用度,提高其灭蚊效果,本文以大黄素为先导化合物,通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物,其化学结构经1 HNMR、ESIMS等确证,并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明:将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低;大黄素被醚化或酯化后,灭蚊活性显著提高;大黄素的C-6位甲基被溴代后,灭蚊活性下降,而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。
- 黎奕斌郑宇珊范继鸿梁倩倩宋高鹏
- 关键词:农药大黄素构效关系灭蚊
- 天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside结构类似物的合成被引量:2
- 2013年
- 目的研究天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中的C6-OH对H5N1血凝素蛋白抑制活性的影响,设计合成了其结构类似物Ⅱ。方法采用逐步线性合成的策略,以薯蓣皂苷为起始原料,依次经氢化还原、糖苷化、脱Bz保护基、用Bz保护基选择性保护D-葡萄糖的3,6-OH、糖苷化、脱Bz与Ac保护基等线性6步反应制备了目标化合物。结果目标化合物Ⅱ的总收率为35.2%,其结构经NMR、Ms确证。结论以薯蓣皂苷为起始原料,经6步反应以35.2%的总收率合成了化合物Ⅰ的结构类似物Ⅱ。
- 张莉琼刘水财范继鸿黎奕斌郭浅捷宋高鹏
- 关键词:H5N1
- 天然产物L-鼠李糖糖脂Mezzettiaside-5的全合成研究
- <正>糖脂及其衍生物在细胞生长、分化、凋亡方面具有重要的调节作用,是潜在的治疗候选药物,在药物设计方面被广泛运用[1,2]。天然产物L-鼠李糖三糖糖脂Mezzettiaside-2在体外对多种肿瘤细胞株均具有较强的细胞毒...
- 黎奕斌汤日元董华高二强崔紫宁宋高鹏
- 文献传递
- H5N1进入抑制剂马铃薯三糖吉托皂苷的合成被引量:1
- 2015年
- 目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性。结果目标化合物Ⅱ的总收率为20.9%,其化学结构经NMR、MS确证。结论将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降。
- 黎奕斌林汝恒郑宇珊范继鸿贾诺宋高鹏
- Design,Synthesis and Antitumor Activity of Novel Xanthone and Thioxanthone L-Rhamnopyranosides
- <正>A series of xanthone and thioxanthone rhamnopyranosides were designed and synthesized.Their in vitro cytoto...
- Yasheng LiGaopeng SongYibin LiJihong FanQianqian LiangZining Cui
- 文献传递
- Design and Synthesis of 3-O-β-chacotriosyl oleanane-type triterpenes as H5N1 Entry Inhibitors
- <正>A series of 3-O-β-chacotriosyl oleanane-type triterpenes was designed,synthesized and evaluated as H5N1entr...
- Hao TianGaopeng SongYasheng LiHua DongErqiang GaoDekun HuZining Cui
- 文献传递
- Design,Synthesis and Structure-activity Relationships of 3-O-β-chacotriosyl Ursolic Acid Derivatives as Novel H5N1 Entry Inhibitors
- <正>H5N1 avian influenza A virus is the cause of significant morbidity among humans,posing a serious threat to ...
- Dekun HuGaopeng SongYasheng LiErqiang GaoHua DongHao TianZining Cui
- 文献传递