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HPLC荧光法检测转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内的含量被引量：1: 2009年; 目的建立转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内组织浓度的测定方法。方法选择乙腈-5mmol·L-1乙酸铵水溶液(30:70)为流动相;色谱柱:DIKMA Diamonsil C18柱(4.6mm×150mm,5μm);流速1.0mL·min-1;检测波长:激发波长为480nm,发射波长为550nm;柱温:30℃。结果本实验所用方法线性关系良好,且具有专一性强、准确性、灵敏度高的优点,符合生物样本分析的要求。结论可用本法快速、简便、准确地测定小鼠组织样品中转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体的含量。; 王永禄李学明顾立徐元龙平其能; 关键词：转铁蛋白阿霉素脂质体反相高效液相色谱

转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验被引量：5: 2008年; 目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运。方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL);采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率,双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率;通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX(Tf-DOX-SL)的结合或摄取情况,并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用。结果:Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm,药物平均包封率为96.4%,蛋白结合效率为100.28μg Tf/μmol磷脂。与DOX-SL相比,Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加。48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用(IC50=20.4μmol/L)明显优于DOX-SL(IC50=166.2μmol/L)(P<0.01)。结论:Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递。; 李学明丁丽燕顾立周维娜平其能; 关键词：阿霉素隐形脂质体转铁蛋白受体介导

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体被引量：17: 2007年; 制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.; 丁丽燕杨春李学明张慧颖韦萍; 关键词：包封率单因素考察

转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布被引量：2: 2009年; 目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24h;AUC分别为0.538,1276.5,1221.3μg.h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59h;CL分别为50.000,0.020和0.020L/(kg.h)。与DOX相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低。与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加。结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响。Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值。; 李学明丁丽燕王永禄徐元龙平其能; 关键词：转铁蛋白阿霉素脂质体药代动力学

转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验: 目的：研究用转铁蛋白(Tf)修饰阿霉素隐形脂质体(SL),以增加抗癌药物在肿瘤部位积蓄的同时,增加抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。方法：将 Tf 通过膜材 DSPE-PEG-COOH 上的活性羧基末端与脂质体连接制备 Tf ...; 丁丽燕李学明顾立周维娜陈国广; 关键词：转铁蛋白隐形脂质体阿霉素药物传递; 文献传递

膜乳化技术在微粒给药系统中的应用被引量：2: 2007年; 膜乳化技术可用于制备各种乳剂、微粒和脂质体等,制备过程能耗低,条件温和,设备简单,操作方便,有望实现扩大生产。本文综述了膜乳化过程、影响因素,及该技术在乳剂、微球、纳米粒等剂型制备中的应用。; 顾立李学明陈国广; 关键词：膜乳化单分散微粒给药系统

膜乳化技术及其在微粒给药系统中的运用: 膜乳化技术可用于制备各种乳剂、微粒和脂质体等,制备过程能耗低,条件温和,设备简单,操作方便。综述了膜乳化过程及其影响因素,该技术在乳剂、微球、纳米粒等剂型制备中的应用。; 顾立李学明陈国广; 关键词：膜乳化单分散微粒给药系统; 文献传递

响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺被引量：2: 2009年; 目的利用响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺。方法根据Box-Benhnken的中心组合实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以脂质体包封率为响应值作响应面,进行回归分析,并利用快速层析系统-葡聚糖凝胶柱法测定阿霉素的包封率。结果最佳处方工艺条件为药脂比1:12,超声强度32%,孵育60 m in;验证实验表明优选的工艺条件较理想。结论在最佳处方工艺条件下,阿霉素隐形脂质体的实际包封率可达96.22%。; 周维娜李学明丁丽燕毛利娟; 关键词：响应面分析法阿霉素隐形脂质体

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江苏省自然科学基金(BK2006177)