国家自然科学基金(21072222)
- 作品数:5 被引量:14H指数:3
- 相关作者:凌云杨新玲李永强吴清来张继伟更多>>
- 相关机构:中国农业大学南开大学中国农业科学院植物保护研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划“十二五”科技支撑计划更多>>
- 相关领域:化学工程理学更多>>
- Aspernigerin的简便全合成及生物活性研究被引量:1
- 2012年
- Aspernigerin是从狗牙根内生菌Aspergillus niger IFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较文献报道的合成路线的总收率提高了33%.首次对Aspernigerin进行农用生物活性测试,结果表明,Aspernigerin具有一定的杀菌、杀虫活性和除草活性,在600和200μg/mL的浓度下对小菜蛾的杀虫活性分别为100%和75%,在500μg/mL的浓度下对稗草、小麦、黄瓜的根、茎的生长抑制率都在90%以上.
- 吴清来李永强杨新玲凌云
- 关键词:全合成氯乙酰氯生物活性
- 含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性被引量:6
- 2013年
- 在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.
- 张继伟李永强杨新玲陈路路苗宏健李慧王献伟凌云
- 关键词:几丁质尿苷生物活性
- 哌嗪类衍生物在农药创制中的应用被引量:3
- 2016年
- 哌嗪类化合物是一类具有广泛农用生物活性的物质,综述了哌嗪类衍生物在农药创制中的应用研究进展,归纳了哌嗪类化合物的主要设计思路:利用哌嗪本身的生物活性,通过简单衍生化合成的生物活性化合物;利用哌嗪和其他活性亚结构拼接的方法而合成的生物活性物质;以哌嗪为桥链,将活性结构双倍叠加合成的生物活性化合物。
- 吴清来凌云
- 关键词:哌嗪衍生物农药创制
- Aspernigerin类似物的合成及生物活性研究被引量:4
- 2012年
- 以天然产物Aspernigerin为先导,将Aspernigerin结构中的一个1,2,3,4-四氢喹啉基团以芳胺类化合物替代,设计合成了15个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化合物2n在200μg/mL的浓度下对小菜蛾仍表现出100%的杀虫活性,优于先导Aspernigerin和对照药剂噻虫嗪;化合物2d,2e,2j,2k表现出对黄瓜灰霉病优于先导Aspernigerin的抑制活性.
- 吴清来李永强杨新玲凌云
- 关键词:类似物芳胺生物活性
- 含取代苯甲酰基硫脲的核苷类化合物的合成及杀菌活性研究被引量:4
- 2012年
- 为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经5步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确证.初步生测结果表明,部分化合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性,其中6m的抑制率在50μg/mL浓度下为97.2%,与相同浓度的多氧霉素B活性(100%)接近.
- 苗宏健张继伟袁会珠李映徐焱李慧杨新玲凌云
- 关键词:几丁质多氧霉素尿苷硫脲杀菌活性