广州市科技计划项目(11C32070756)
- 作品数：5 被引量：31H指数：4
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- 伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶的制备及性能研究被引量：5
- 2014年
- 目的研制伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶并考察其性能。方法以伊曲康唑(ITZ)为模型药物,泊洛沙姆为基质采用冷溶法制备伊曲康唑阴道用温度敏感原位凝胶(TISG)。采用试管倒转法测定胶凝化温度(Tg),星点设计-效应面法优化ITZ-TISG处方工艺,旋转流变仪测定其流变学特性。并采用无膜溶出法考察ITZ-TISG溶蚀释药特性。结果通过星点设计-效应面法筛选出最佳处方为16.3%泊洛沙姆407、1.5%泊洛沙姆188、0.31%海藻酸钠。采用试管倒转法测得最优处方所制备的ITZ-TISG的Tg为25℃,经模拟阴道液稀释后的Tg为35℃,与流变仪测得的结果基本一致。在35℃时,ITZ-TISG经阴道模拟液稀释后仍具有较强的黏弹特性。ITZ-TISG的体外溶蚀释药符合零级动力学模型。结论星点设计-效应面法优化ITZTISG处方所建立的模型具有良好的预测性。所优化的ITZ-TISG在给药时流动性好,给药后可在阴道生理温度下快速胶凝形成原位凝胶,并具有缓慢溶蚀释放药物的特性,可满足阴道用药设计要求。
- 叶小翠欧金来洪宝贤冯翠娟李沙
- 关键词：伊曲康唑泊洛沙姆温度敏感原位凝胶星点设计-效应面法
- 壳聚糖纳米细胞介导基因转染的研究
- 2014年
- 目的构建核壳型壳聚糖（chitosan，CTS）纳米细胞（nanocell，NC），探讨其作为基因转染载体的可行性。方法以壳聚糖为载体材料，pEGFP-N1为模型质粒，制备质粒复合物pEGFP-N1／CTS—NP。以pEGFP-N1／CTS-NP为核心，用复乳法外包含十八胺（stearylamine，SA）的脂质体膜制备纳米细胞pEDFP-N1／CTS—SANC，用CTS对其进行包覆制成CTS-（pEGFP-N1／CTS-SANC），测定其形态、粒径与电位。用MTF法测定NC的细胞毒性，用荧光显微镜及流式细胞仪定性、定量地评价其在HeLa细胞中的转染率。结果所制备的样品多呈类球形，粒径与电位分别分布在120—220nm与40-65mV之间。pEGFP-N1／CTS-SANC与CTS-（pEGFP-N1／CTS—SANC）均可将质粒转染到HeLa细胞并表达绿色荧光蛋白。CTS-（pEGFP-N1／CTS—SANC）可降低pEGFP-N1／CTS-SANC的毒性，在相同质粒用量下，使HeLa细胞存活率从81．8％增至100．9％。转染率从3．90％增至8．13％。达市售脂质体转染试剂的76％。结论壳聚糖纳米细胞有望作为基因转染的载体。
- 冯翠娟陆炜洪欧金来李沙
- 关键词：壳聚糖HELA细胞转染率
- 星点设计-效应面法优化脂溶性丹参提取物速释滴丸处方工艺被引量：14
- 2013年
- 目的采用星点设计-效应面法优化脂溶性丹参提取物速释滴丸的处方工艺。方法在单因素试验的基础上,进一步采用星点设计安排实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方、并验证。结果得到的优化处方中,以PEG 2000-PEG 4000(3.5∶6.5)混合作为载体材料制备脂溶性丹参提取物滴丸,滴丸中丹参提取物的含有量为9%。所制备的滴丸较提取物原料药释药快且完全,在20 min与60 min的累积溶出率分别达53%与83%,分别高出原料药26%与43%。结论采用星点设计-效应面法建立的数学模型预测性良好,实验结果与其函数预测值之间的偏差小于5%。
- 符少莲冯翠娟李沙
- 关键词：滴丸星点设计效应面法
- 阿霉素果胶纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性被引量：5
- 2014年
- 考察阿霉素果胶纳米粒（Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle，DOX-PEC-NP）的制备工艺及其体外抗癌作用．采用微乳法制备果胶纳米粒（Pectin Nanopaticle，PEC-NP），吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒，并用FT-IR、DSC与X线衍射法对纳米粒的成型与载药机理进行探讨．采用溴化四唑蓝比色法（MTT法）、流式细胞仪及激光共聚焦显微镜评价DOX-PEC-NP对Hela、MCF-7、HepG23种癌细胞株的体外抗肿瘤活性．所制备的PEC-NP通过静电相互作用成型并吸附阿霉素载药．DOX-PEC-NP外观圆整，平均粒径为（353.66±2.86）nm，电位为（-20.17±0.67）mV，包封率为90.63％，载药量为17.18％．不同质量浓度的DOX-PEC-NP（阿霉素终质量浓度：0.25、0.50、1.0、2.0、4.0μg/mL）分别作用于Hela细胞、MCF-7细胞、HepG2细胞24、48、72 h后，相比于阿霉素原料药，抑制率升高18.19％～27.14％，均具有显著性差异（P＜0.05）．流式细胞仪与激光共聚焦显微镜显示，DOX-PEC-NP更容易被肿瘤细胞摄取，发挥药效．阿霉素果胶纳米粒起效快，具有一定靶向作用，有望减少药物用量、降低毒副作用．
- 欧金来洪宝贤叶小翠冯翠娟龚甜李沙
- 关键词：阿霉素体外抗肿瘤活性
- 载胰岛素壳聚糖-果胶微球的制备及性能研究被引量：7
- 2013年
- 目的以壳聚糖与果胶为载体,三聚磷酸钠、氯化钙为固化剂,制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,并对微球的基本性质、载药性能及成型机制进行考察。方法采用离子移变胶凝法制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,采用高效液相色谱法测定包封率,以微球形态、粒径、包封率作为考察指标,进行处方工艺的单因素筛选。用差示扫描量热法与傅里叶变换红外光谱法对微球的成型机制进行初步探讨。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球的体外释药行为。结果胰岛素在0.8～60μg.mL-1内呈现良好的线性,相关系数r=0.999 8。所制备的微球形态圆整,平均粒径为(38.06±3.89)μm,包封率为(44.06±1.63)%。由DSC图谱推断,形成微球时,壳聚糖与果胶之间发生了相互作用。微球的FTIR图谱中未出现新的特征峰,推断在形成微球时,壳聚糖、果胶、胰岛素之间未发生化学反应。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球体外释药呈现明显的缓释作用。结论本法制备工艺简单,重复性好,所制备的胰岛素微球外观圆整,粒径大小分布较均匀,具有明显缓释作用,但包封率不够理想,尚需进一步提高。
- 宋燕王开裕温少红罗芮李琳琳符少莲李沙
- 关键词：胰岛素壳聚糖果胶微球包封率释药特性
