重庆市自然科学基金(2006BB5286)
- 作品数：5 被引量：17H指数：3
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- 2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成被引量：4
- 2012年
- 金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应,得到1-金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸,总收率约28%。
- 李靖柯周鸿睿彭俊冯悦胡湘南
- 关键词：2型糖尿病中间体
- 维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成被引量：7
- 2013年
- 以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1.75∶1,氨基化反应产率最佳,在40℃时酰胺与TCT的摩尔比是2∶1时酰胺脱水产率最佳。最后总收率为52.7%。
- 陶铸邓瑜彭俊陈英杰王安民胡湘南
- 关键词：中间体
- 罗格列酮钠肠溶片的制备及质量控制被引量：3
- 2009年
- 目的:制备罗格列酮钠肠溶片并建立其质量控制方法。方法:以罗格列酮钠为主药制备制剂,采用高效液相色谱法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为白色包衣片,检查符合2005年版《中国药典》中的相关规定;罗格列酮检测浓度的线性范围为10～83μg·mL^(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.64%(RSD=1.05%)。结论:该制剂制备工艺可行,质量可控。
- 甘勇军吴禄春方大树胡湘南秦黄英黄波
- 2种罗格列酮钠制剂在犬体内的生物等效性研究
- 2011年
- 目的:比较罗格列酮钠肠溶制剂与罗格列酮钠普通制剂在犬体内的药动学特征及其生物等效性。方法:将6只犬均分为2组,分别单次灌服罗格列酮钠肠溶胶囊或罗格列酮钠普通胶囊4mg,于给药前及给药后450min内后腿静脉取血,给药7d后,相同剂量自身交叉给药,于上述相同时间点取血,用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度;经DAS2.0软件处理,计算药动学参数。结果:在相同剂量下,罗格列酮钠肠溶胶囊与其普通胶囊的药动学参数分别为AUC0～∞:(119.662±8.451)、(118.493±15.325)mg.min.L-1,t1/2Ka:(101.548±6.526)、(39.702±26.293)min,cmax:(0.359±0.035)、(0.807±0.208)mg.L-1;与普通胶囊比较,肠溶胶囊的AUC0～∞无显著性差异,t1/2Ka明显延长、cmax明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:与普通胶囊比较,罗格列酮钠肠溶制剂与其生物等效且具有明显的缓释特征。
- 胡思星方大树张检李靖柯周鸿睿胡湘南
- 关键词：罗格列酮钠肠溶胶囊药动学生物等效性
- 星点设计-效应面优化法优化2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成工艺被引量：5
- 2013年
- 采用星点设计-效应面优化法对2-金刚烷基乙醛酸5合成2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸6的因素进行考证,以提高化合物6的收率。以金刚烷甲酸1为起始原料,酰氯化后与丙二酸二乙酯钠盐缩合,脱羧得到乙酰金刚烷4,4经两步高锰酸钾氧化分别得5和6。化合物5到6的氧化反应是关键步骤,通过单因素考察法对化合物5合成6的工艺影响因素进行初步考察,并用星点设计-效应面优化法对显著性因素进行优化和多元线性回归与二项式方程拟合。优化后的化合物4到6的工艺总收率由文献报道的30%～40%提高到57.8%。星点设计-效应面优化法是一种简便、可行的工艺优化方法。
- 冯悦陈英杰彭俊陶铸郑钦胡湘南
- 关键词：星点设计-效应面法
