博士科研启动基金(BSJJ2011-04)
- 作品数：7 被引量：23H指数：3
- 相关作者：关延彬贾永艳田雨冬孙彦君张玉琼更多>>
- 相关机构：河南中医药大学郑州大学第一附属医院郑州大学更多>>
- 发文基金：博士科研启动基金河南省教育厅科学技术研究重点项目中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 姜黄素自微乳化释药系统的制备与评价被引量：6
- 2013年
- 目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优化后Cur-SMEDDS的处方为油相MCT∶乳化剂Cremophor RH40∶助乳化剂甘油=22.5∶49.3∶28.2,其平均载药量为1.0%,澄清度好,微乳粒子形态主要为圆球形,平均粒径为40.83 nm,稳定性良好。结论所制制剂理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定,容易控制。
- 关延彬邱玉红袁昕贾永艳
- 关键词：姜黄素自微乳化释药系统理化性质稳定性
- 姜黄素自微乳化释药系统的体外释放度与稳定性研究被引量：2
- 2014年
- 目的:研究姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)的体外释放特性与稳定性。方法:进行体外释放度实验,考察实验方法、释放介质与搅拌速度对药物释放特性的影响;以粒径、Zata电位和含量为指标,考察CurSMEDDS在胃肠道的稳定性。结果:反相透析法可以更好模拟药物在体内的释放情况,转速和释放介质对Cur体外释放均有影响,Cur-SMEDDS在含15%乙醇的人工胃液和人工肠液中8 h内累积释放率可达93%和85.1%,其释药曲线符合一级动力学方程;Cur-SMEDDS在胃肠道经稀释后,外观、粒径和含量等无明显改变。结论:CurSMEDDS在胃肠道中可以保持其稳定性,并有效提高了药物释放速度与程度。
- 贾永艳张玉琼关延彬孙彦君田雨冬
- 关键词：姜黄素自微乳化释药系统体外释放度稳定性
- 复方甲硝唑氯己定栓剂的制备与质量评价被引量：2
- 2013年
- 目的制备复方甲硝唑氯己定栓,并评价其质量。方法用混合脂肪酸甘油酯、樟脑等辅料配制复方甲硝唑氯己定栓,采用高效液相色谱(HPLC)法测定醋酸氯己定、甲硝唑的含量。色谱柱为C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-三乙胺(70∶30∶0.3)(含庚烷磺酸钠10 mmol.L-1,用磷酸调pH至4.0),流速1 mL.min-1,检测波长260 nm。结果栓剂的性状、鉴别、融变时限、含量测定等质量可控。甲硝唑、醋酸氯己定分别在8.94～107.28,0.764 8～8.952 0μg.mL-1浓度范围内线性关系良好。甲硝唑、氯己定回收率平均值分别为100.2%(RSD=0.5%),100.2%(RSD=1.0%)。结论该栓剂的制备方法简单易行,质量控制方法可靠。
- 关延彬田雨冬
- 关键词：甲硝唑氯己定醋酸栓剂
- 姜黄素自微乳释药系统的大鼠在体小肠吸收研究被引量：6
- 2017年
- 目的考察姜黄素自微乳释药系统(Cur-SMEDDS)的大鼠在体小肠吸收。方法以姜黄素原料药为对照,采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究不同质量浓度(40、80、160μg/mL)Cur-SMEDDS和不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)对肠吸收的影响。结果 Cur-SMEDDS在小肠可以全段吸收,在各肠段的吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))均无显著性差异(P>0.05);80μg/mL时的K_a和P_(app)均显著高于40μg/mL时,K_a显著高于160μg/mL时(P<0.05);Cur-SMEDDS的K_a和P_(app)与姜黄素原料药相比,均有显著提高(P<0.05)。结论 Cur-SMEDDS能显著提高姜黄素小肠吸收,有望成为理想的口服抗癌药物载体。
- 周树瑶关延彬贾永艳孙彦君田雨冬
- 关键词：姜黄素自微乳释药系统
- Pluronic/SWCNTs纳米复合物的制备及对罗丹明123在Caco-2细胞摄取影响的初步研究被引量：3
- 2016年
- 目的:优化Pluronic/SWCNT纳米复合物的制备工艺,并考察其对小肠P-gp药泵的抑制作用。方法:采用超声法制备Pluronic/SWCNT自组装纳米复合物,以水分散性、分散粒径、形态等为指标进行制备工艺优化。以Caco-2细胞为模型,考察其对P-gp底物罗丹明123(R-123)在Caco-2细胞摄取的影响。结果:优化工艺为以10 mg·m L-1Pluronic F127(或F68)为分散剂,采用探头超声分散法,功率为260 W,超声40次(单次超声时间为3 s)。所制备的纳米复合物Pluronic F127/SWCNT-COOH可在不同程度上促进R-123在Caco-2细胞的摄取。结论:不同组成的Pluronic/SWCNTs纳米复合物促进了P-gp底物R-123的小肠跨膜吸收,应该具有一定的P-gp药泵抑制作用,其制备方法科学、简单、稳定性好。
- 关延彬田雨冬周树瑶王佳乐贾永艳孙彦君
- 关键词：纳米复合物CACO-2细胞罗丹明123
- 姜黄素脂质体对前列腺癌PC-3细胞的抑制作用被引量：1
- 2014年
- 目的探讨姜黄素（Cur）脂质体载药体系对前列腺癌PC-3细胞的作用及其机制。方法通过薄膜分散-超声法制备Cur脂质体；采用噻唑蓝（MTT）法检测其对细胞增殖的影响；采用荧光显微镜和高效液相色谱法（HPLC）考察PC-3细胞对Cur与Cur脂质体的摄取；采用逆转录-聚合酶链反应（RT—PCR）与Western blot法检测基质金属蛋白酶（MMP）-2mRNA与蛋白水平的变化。结果（1）Cur脂质体与游离Cur比较，对PC-3细胞的抑制率更高（P〈0．05），使细胞形态变圆，并且具有浓度和时间依赖性，浓度为60μmol／L和100μmol／L的Cur和Cur脂质体组间比较，差异有统计学意义（P〈0．05）。空白脂质体对PC-3细胞增殖无影响。（2）Cur脂质体可以促进PC-3细胞的药物摄取，并且细胞内的荧光强度持续时间长于游离Cur，具有一定的缓释作用；（3）Cur脂质体以浓度依赖性方式降低了PC-3细胞中MMP-2mRNA的表达和MMP-2蛋白的含量，游离Cur组20、60和100μmol／L组MMP-2蛋白表达率分别降低了15．30％、35．63％和44．80％，Cur脂质体组相应浓度组分别降低了19．40％、45．40％和55．10％。Cur脂质体抑制作用高于游离Cur对照组（P〈0．05）。结论Cur脂质体增加了前列腺癌PC-3细胞对含药脂质体的细胞摄取，进而增强了胞内药物的细胞毒性，并且通过下调MMP-2而抑制PC-3细胞的转移能力，该制剂具有一定的长效靶向作用，可以更好地发挥抗前列腺癌作用。
- 田雨冬关延彬张玉琼贾永艳
- 关键词：姜黄素脂质体前列腺癌基质金属蛋白酶-2
- 柴胡皂苷脂质体的制备工艺及处方优化研究被引量：5
- 2013年
- 目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备柴胡皂苷脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法、乙醚注入法、逆向蒸发、pH梯度等方法制备柴胡皂苷脂质体,采用大孔吸附树脂测定包封率,优选最佳制备方法。并以包封率为考察指标,采用二因素五水平的星点设计-效应面法优化柴胡皂苷脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到60%以上,平均粒径为110 nm。结论:实验制备的柴胡皂苷脂质体工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础。
- 关延彬田雨冬贾永艳田效志
- 关键词：柴胡皂苷脂质体包封率星点设计
