教育部“新世纪优秀人才支持计划”(NCET-06-0786)
- 作品数：3 被引量：29H指数：2
- 相关作者：张志荣黄园李凤秦瑄周丹更多>>
- 相关机构：四川大学更多>>
- 发文基金：教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺聚合物-5-氟尿嘧啶接合物的体外释药规律、体内分布及抗肿瘤活性研究被引量：9
- 2008年
- 考察本实验室合成的N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺[N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide,HPMA]聚合物-5-氟尿嘧啶(5-flurouracil,5-FU)接合物(P-FU)的体外释药、体内分布及抗肿瘤活性。以小鼠血浆为介质,考察P-FU中5-FU的释放规律;以小鼠H22肝癌实体瘤模型(皮下型)为肿瘤模型,考察接合物在荷瘤小鼠体内的分布情况、药代动力学规律及抑瘤活性。结果表明,37℃时P-FU在小鼠血浆中具有一定的稳定性,半衰期(t1/2)为32.4 h。与5-FU相比,P-FU在荷瘤小鼠体内的循环时间明显延长(血浆中t1/2为原药的166倍),在肿瘤中的沉积量(AUC为5-FU的3.3倍)及滞留时间(t1/2为5-FU的2.3倍)均有明显增加。体内药效学研究表明,P-FU组对荷瘤小鼠的肿瘤生长抑制率(69.09%)显著高于5-FU组(56.49%,P<0.05),瘤块组织病理学观察结果也显示P-FU组小鼠肿瘤组织中细胞凋亡程度大于5-FU组。HPMA聚合物可被用于为5-FU构建一种新型实体瘤高分子给药系统。
- 袁芳张志荣杨云霞黄园
- 关键词：5-氟尿嘧啶抗肿瘤药物
- 岩白菜素理化性质的研究被引量：19
- 2009年
- 目的研究岩白菜素的理化性质。方法通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pKa;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数。结果PXRD研究结果表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果表明,岩白菜素为一水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pKa1(5.46±0.13)和pKa2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差。结论本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发。
- 李凤周丹秦瑄张志荣黄园
- 关键词：岩白菜素溶解度解离常数
- 壳聚糖-巯基醋酸偶合物的合成及其体外粘附性能的研究被引量：1
- 2009年
- 目的:合成较高巯基含量的壳聚糖-巯基醋酸偶合物,并评价其在不同pH值条件下的粘附性能。方法:以碳化二亚胺为催化剂,通过壳聚糖与巯基醋酸钠反应制得壳聚糖-巯基醋酸偶合物,采用单因素筛选法优化反应条件,以得到较高巯基含量的偶合物。用红外光谱(IR)进行结构表征,分别用重量法、转篮法及自制粘附力测定装置测定产物在不同pH值条件下的溶胀性能、粘附时间及粘附力。结果:本法合成的产物巯基含量最高可达969μmol.g-1,合成产物在空肠和回肠的粘附性明显高于壳聚糖,在胃及十二指肠的粘附性与壳聚糖相当。结论:壳聚糖和壳聚糖-巯基醋酸偶合物均不是最佳胃粘附材料,作为十二指肠粘附材料两者皆宜,壳聚糖-巯基醋酸偶合物较壳聚糖更适宜做空肠和回肠的粘附材料。
- 刘月华赵春艳李凤张志荣黄园
- 关键词：巯基溶胀性
