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湖北省自然科学基金(2011CDB186)

作品数：10 被引量：20H指数：3
相关作者：李德江王艳玲陈义兴张义军李永双更多>>
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相关领域：化学工程理学医药卫生文化科学更多>>

文献类型

  • 10篇中文期刊文章

领域

  • 5篇化学工程
  • 3篇理学
  • 2篇医药卫生
  • 1篇文化科学

主题

  • 3篇酰胺
  • 3篇抗癌
  • 3篇抗癌活性
  • 3篇活性
  • 2篇医药与日化原...
  • 2篇增殖
  • 2篇增殖性
  • 2篇中试
  • 2篇肿瘤
  • 2篇唑啉
  • 2篇啉酮
  • 2篇噻唑
  • 2篇甲酰胺
  • 2篇骨髓
  • 2篇骨髓增殖
  • 2篇骨髓增殖性肿...
  • 2篇氟苯
  • 2篇4-噻唑啉酮
  • 1篇氮杂
  • 1篇氮杂环

机构

  • 10篇三峡大学

作者

  • 10篇李德江
  • 5篇陈义兴
  • 5篇王艳玲
  • 3篇张义军
  • 2篇刘义稳
  • 2篇李永双
  • 1篇郑泽俊
  • 1篇龚大春
  • 1篇许登清
  • 1篇胡滨
  • 1篇杨昌英
  • 1篇张克松
  • 1篇高明

传媒

  • 5篇江西师范大学...
  • 4篇精细化工
  • 1篇广东化工

年份

  • 4篇2014
  • 3篇2013
  • 3篇2012
共 10 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
产学研合作培养化工学生工程意识与工程能力的探索与实践被引量：5
2013年
产学研合作是高等教育改革与发展的方向,是提高学生工程意识与工程能力的重要途径,是推动专业建设和学院发展的战略性举措,而工程意识与工程能力是现代工程师最重要素质之一,也是当今化工教育的薄弱环节之一,文章在探讨工程意识与工程能力重要性的基础上,分析了化工教育不利于工程意识与工程能力培养的因素,并结合我校情况从3个方面论述了培养化工大学生工程意识与工程能力的途径。
李德江杨昌英郑泽俊龚大春胡滨
关键词：产学研合作
骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺研究
2014年
研究了骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺.将2,4-二羟基-5-甲基嘧啶与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(Ⅲ),而后Ⅲ与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(Ⅰ)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(Ⅳ),Ⅳ再与CH3OHHCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(Ⅴ),最后Ⅴ与1-(4-氨基苯氧乙基)吡咯烷(Ⅵ)发生亲核取代反应得到TG101348,HPLC测得TG101348的纯度为99.7%.
张义军刘义稳李德江
双-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑类化合物的合成及抗癌活性研究被引量：3
2012年
间苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香酸(2a^2m)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率地制得13种1,3-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a^3m),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明:所合成的13个新化合物(3a^3m)均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3d、3h与3i对HepG2和231-2的体外抑制活性最强.
李永双李德江
关键词：抗癌活性
甲氧头孢中间体7-MAC的合成工艺改进被引量：1
2012年
以7-ACA为原料,浓硫酸作催化剂,乙腈为溶剂,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体7-TMCA,产率为90%;再以二甲基亚砜为溶剂,将新制的二苯基重氮甲烷与7-TMCA在45℃反应5 h,得中间体7-ATCA,产率为92%;7-ATCA与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛加热回流得中间体Schiff Base A,产率为95%;Schiff Base A与复合氧化剂B、甲醇反应得Schiff Base B,产率为93%.最后以甲醇-THF-H2O为溶剂,将Schiff Base B与Girard T试剂反应得7-MAC,产率为92%.7-MAC的总收率达到62%,其结构经核磁氢谱及质谱确证.
高明李德江
2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物的合成及抗癌活性研究
2013年
以3-氟苯甲酸(1)为原料,通过酯化、肼解制得3-氟苯甲酰肼(2),3-氟苯甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙(3a～3g),最后以苯和DMF为溶剂,将3a～3g与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(4a～4g),并利用IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析对7个目标化合物(4a～4g)的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性.研究结果表明:所合成的7个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中化合物4a、4b、4f的活性最强.
张克松王艳玲陈义兴许登清李德江
关键词：4-噻唑啉酮抗癌活性
含噻唑啉酮环的氟苯甲酰胺类化合物的合成及抗癌活性被引量：1
2013年
以4-氟苯甲酸(Ⅰ)为原料,通过酯化、肼解制得4-氟苯甲酰肼(Ⅱ),Ⅱ再与芳香醛反应得到相应的酰腙(Ⅲa～Ⅲh),最后以苯和二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,Ⅲa～Ⅲh与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(4-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(Ⅳa～Ⅳh),并利用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析对Ⅳa～Ⅳh的结构进行了表征,用MTT法评价了体外对HepG-2、A549-1和231-2的3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,Ⅳa～Ⅳh均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中,Ⅳb,Ⅳf活性最强。
王艳玲陈义兴李德江
关键词：4-噻唑啉酮抗癌活性医药与日化原料
中试规模生产除草剂苯嗪草酮
2014年
研究了除草剂苯嗪草酮的生产工艺.以草酸二甲酯为原料,甲醇为溶剂,与碳酸钾反应得到中间体1,产率为97%.再以苯为溶剂,将中间体1与三光气加热回流反应5 h得混合液,然后以三氯化铝作为催化剂,混合液与苯发生Friedel-Crafts酰基化得中间体2,两步总产率为71.1%.再以乙醇为溶剂,将中间体2与乙酰肼发生缩合反应,制得中间体3,产率为90%.然后,以冰醋酸为催化剂,将中间体3与水合肼反应得中间体4,产率为93%.最后以正丁醇为溶剂,将中间体4与乙酸钠脱水环化得苯嗪草酮,收率为83.4%.苯嗪草酮的总收率为48.1%,液相纯度为99.30%.其结构经1H NMR确证.
王艳玲陈义兴张义军李德江
关键词：除草剂苯嗪草酮
中试规模合成青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA被引量：4
2012年
该文研究了青霉烯和碳青霉烯关键中间体4-AA的生产工艺。在-5℃,L-苏氨酸与亚硝酸钠、盐酸、氢氧化钠发生重氮化、分子内亲核取代反应生成(2R,3R)-2,3-环氧丁酸(中间体A),收率74.5%。A再与对甲氧苯氨基乙酸乙酯(中间体B)反应5～6 h制得(2R,3R)-N-乙氧羰甲基-N-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丁酰胺(中间体C),收率94.3%。中间体C在六甲基二硅氮烷、氨基锂作用下环合成(3S,4S)-3-[(1R)-1-羟乙基]-4-乙氧羰基-1-对甲氧苯基-2-氮杂环丁酮(中间体D),收率72.1%。最后中间体D经羟基保护、水解、氧化脱羧、臭氧化脱保护基制得4-AA{(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮}。总收率达到34.5%,4-AA液相色谱纯度达到99.34%。
李永双李德江
关键词：L-苏氨酸精细化工中间体
阻燃剂六(4-酰腙基-2-甲氧基苯氧基)环三磷腈的合成及对ABS树脂的阻燃被引量：6
2014年
以六氯环三磷腈为原料，与香兰醛发生亲核取代反应制得六（4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基）环三聚磷腈（I），I再与取代酰肼反应得到相应的六（4-酰腙基-2-甲氧基苯氧基）环三磷腈类化合物（IIa—IIg），利用IR、1HNMR．13CNMR、ESI．Ms和元素分析对化合物的结构进行了表征；并用化合物（IIa—IIg）对ABS树脂进行阻燃处理，测试了其限氧指数和UL94垂直燃烧性能。结果表明，化合物（Ⅱa～11g）对ABS树脂均具有显著地阻燃效果，化合物11e、IIf阻燃效果最好。
陈义兴王艳玲李德江
关键词：六氯环三磷腈阻燃ABS树脂橡塑助剂
治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成
2014年
本文研究了治疗骨髓增殖性肿瘤药物TG101209的合成工艺。以2,4-二羟基-5-甲基嘧啶为起始原料,与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(B),B再与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(C)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(D)。以甲醇为溶剂,D与CH3OH-HCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(E),E与1-甲基-4-(4-氨基苯基)哌啶(G)发生亲核取代反应得到N-叔丁基-3-(5-甲基-2-[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯胺基]-4-胺基嘧啶)-苯磺酰胺(TG101209)。总收率达到30.9%,HPLC测得纯度达到99.7%。
张义军刘义稳陈义兴王艳玲李德江
关键词：医药与日化原料
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