江西省自然科学基金(2007GZY0932)
- 作品数：10 被引量：79H指数：7
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- 元胡止痛方中白芷对延胡索中的延胡索乙素在大鼠组织分布中的影响被引量：4
- 2010年
- 目的:建立组织中延胡索乙素的含量测定方法,并研究元胡止痛方白芷有效部位对延胡索有效部位中延胡索乙素在大鼠组织分布特征的影响。方法:灌胃给药,HPLC-FLD法测定大鼠体内延胡索乙素的组织含量,采用甲醇溶剂沉淀蛋白,上清液氮气吹干,流动相复溶,高效液相荧光色谱法测定大鼠心、肝、脾、肺、肾及脑组织中的延胡索乙素。结果:灌胃给予白芷与延胡索有效部位配伍组1h及2h,延胡索乙素在大鼠组织中体内各组织的含量均有不同程度的增加,其增加程度在心、肝、脑部位更为明显。结论:元胡止痛方中白芷可显著提高延胡索中延胡索乙素在靶器官的含量。
- 蒋且英祝婧云梁新丽王光发赵国巍廖正根
- 关键词：延胡索乙素配伍
- 葛根素胃漂浮片处方工艺研究被引量：7
- 2010年
- 以体外漂浮性能和释放度为指标优化葛根素胃漂浮片的处方。所得优化处方为:葛根素75mg,白芷挥发油75μl,十六醇80mg,NaHCO320mg,PVPP40mg,硬脂酸镁4mg,乳糖17mg,壳聚糖82mg,HPMC59mg,Eudragit L100-5523mg。结果表明,优化后片剂能在(2.0±0.1)min起漂,持续漂浮(10.50±0.35)h,体外释放符合零级动力学模型。
- 廖正根赖珺梁新丽赵国巍
- 关键词：葛根素吸收促进剂胃漂浮片
- 复合吸收促进剂-葛根素片药物动力学与生物利用度研究被引量：6
- 2010年
- 目的:建立家犬血浆中葛根素的高效液相色谱-荧光法测定方法;研究单剂量口服复合吸收促进剂-葛根素片在家犬体内的药物动力学和相对生物利用度。方法:6只健康家犬采用随机交叉自身对照试验,分别单次口服复合吸收促进剂-葛根素片和普通葛根素片,采用高效液相色谱-荧光法测定。结果:复合吸收促进剂-葛根素片和普通葛根素片的Cmax分别为(0.326±0.121)ng·mL-1和(0.272±0.083)ng·mL-1,tmax分别为(2.750±0.957)h和(4.500±1.732)h,t1/2α分别为(1.157±0.748)h和(1.223±0.311)h,t1/2β分别为(6.679±2.552)h和(1.987±0.386)h,AUC(0-t)分别为(2.513±1.046)mg·h·L-1和(1.951±0.442)mg·h·L-1,AUC(0-∞)分别为(5.035±2.190)mg·h·L-1和(3.001±1.382)mg·h·L-1。复合吸收促进剂-葛根素片与普通葛根素片相比较相对生物利用度为(128.8±31.2)%。Cmax、AUC(0-t)及AUC(0-∞)经生物等效性检验均为不等效。结论:试验建立的分析方法准确、灵敏、快速。复合吸收促进剂-葛根素片与普通葛根素片相比生物不等效,复合吸收促进剂-葛根素片的生物利用度提高了28.8%。
- 赖珺廖正根梁新丽赵国巍张萍张晓辉
- 关键词：葛根素药物动力学生物等效性
- HPLC法同时测定元胡止痛片中3种活性成分的含量被引量：8
- 2009年
- 目的:建立以高效液相色谱法同时测定元胡止痛片中延胡索乙素、欧前胡素和异欧前胡素含量的方法。方法:色谱柱为Zorbax Extend-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(三乙胺调pH6.5,梯度洗脱),流速为1mL·min-1,柱温为25℃。结果:延胡索乙素、欧前胡素、异欧前胡素的检测浓度分别在10.2～51.0、2.5～12.5、2.2～11.0μg·mL-1(均r=0.9999)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;三者加样回收率分别为97.89%、101.77%、99.04%,RSD分别为0.8%、1.4%、1.3%(均n=9)。结论:本方法简便、快速、准确,可用于元胡止痛片的质量控制。
- 王光发廖正根梁新丽赵国巍
- 关键词：元胡止痛片延胡索乙素欧前胡素异欧前胡素
- 白芷提取物与延胡索总碱配伍对延胡索乙素在大鼠体内药代动力学的影响被引量：19
- 2009年
- 建立一种快速灵敏的大鼠体内延胡索乙素(tetrahydropalmatine,TET)血药浓度的HPLC-FLD检测方法;并研究白芷香豆素(coumarin,Cou)和挥发油(volatileoil,VO)两种提取物与延胡索总碱(TA)配伍对TET在大鼠体内药代动力学的影响。血浆经正己烷-异丙醇(95∶5)沉淀蛋白,HPLC-FLD检测,结果血浆中TET的线性范围为2.096～167.68μg·L-1;定量限2.096μg·L-1;方法准确度94.0%～100.0%,提取回收率72.0%～81.5%,日内日间精密度均小于7.0%;大鼠灌胃TA、TA-VO、TA-Cou、TA-VO-Cou后,TET在大鼠体内药代动力学行为均为二室开放模型,与TA组相比,配伍VO或(和)Cou后TET的AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、MRT0-∞等药代动力学参数有显著差异。建立的大鼠血浆中TET的测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点;Cou、VO与TA配伍,能显著延长TET在大鼠体内滞留时间,减缓体内的消除,提高其生物利用度。
- 梁新丽廖正根王光发赵国巍戴春兰张晓辉
- 关键词：白芷挥发油延胡索乙素药代动力学荧光检测
- 肠道菌群法研究延胡索、白芷配伍对延胡索乙素代谢的影响被引量：6
- 2010年
- 目的:考察大鼠肠道菌群对延胡索总碱(TA)中延胡索乙素(tetrahydropalmatine,TET)的代谢情况及白芷香豆素(coumarin,Cou)和白芷挥发油(volatile oil,VO)两种提取物与TA配伍对延胡索乙素在大鼠体内代谢的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律。方法:分别将TA,TA-Cou,TA-VO,TA-Cou-VO 4组药物与新鲜配制的大鼠肠内容物混悬液在37℃孵化,采用HPLC-FLD测定孵化不同时间大鼠肠内容物混悬液中TET的浓度。结果:TA-Cou组明显减缓了TET的降解速度。结论:从代谢的角度证实了元胡白芷配伍的合理性。
- 梁新丽祝婧云廖正根赵国巍王光发
- 关键词：延胡索乙素大鼠肠道菌群代谢荧光检测
- 延胡索乙素及延胡索提取物在大鼠肝微粒体内代谢动力学研究被引量：7
- 2009年
- 目的:研究延胡索乙素单体及延胡索提取物中延胡索乙素在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,考察单体及提取物中延胡索乙素在大鼠肝微粒体代谢的差异。方法:采用高效液相法测定单体及延胡索提取物中延胡索乙素在体外代谢系统中代谢,计算酶动力学参数。结果:延胡索乙素单体在大鼠肝微粒体内代谢反应的最大反应速率Vmax、米氏常数Km和肝内消除率CLint分别为(4.19±0.87)μmol/L.(min.mg)、(172.68±19.24)μmol/L、(0.024±0.008)L.(min.mg);延胡索提取物中延胡索乙素在大鼠肝微粒体内代谢反应的最大速率Vmax、米氏常数Km和肝内消除率CLint分别为(0.12±0.02)μmol/L.(min.mg)、(5.44±1.74)μmol/L、(0.022±0.006)L.(min.mg)。结论:延胡索提取物中的延胡索乙素与延胡索乙素单体在大鼠肝微粒体中的代谢动力学有差别,这种差别可能是提取物中其它成份对代谢酶的作用引起的。
- 朱根华梁新丽廖正根祝婧云赵国巍王光发
- 关键词：延胡索乙素延胡索肝微粒体
- 复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响被引量：15
- 2009年
- 目的考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。方法运用外翻肠囊法,采用L9(3)4正交设计试验考察各吸收促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。结果复合吸收促进剂:1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性。结论1%壳聚糖、0.02%白芷挥发油、0.06%冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收。
- 廖正根赖珺梁新丽赵国巍张萍
- 关键词：葛根素肠吸收
- 延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响被引量：7
- 2011年
- 目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。
- 廖正根万彦婷梁新丽祝婧云赵国巍王光发
- 关键词：延胡索总生物碱配伍大鼠肝微粒体
- 元胡白芷有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响被引量：19
- 2009年
- 目的:考察延胡索乙素大鼠小肠吸收特性及白芷、元胡有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律。方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察肠段、浓度对延胡索乙素大鼠小肠摄取的影响;同时考察元胡与白芷有效组分不同比例配伍后,延胡索乙素小肠吸收的变化规律;以延胡索总碱中主要有效成分延胡索乙素为指标,采用HPLC法对元胡白芷有效组分小肠浆膜液中的延胡索乙素进行检测。结果:白芷与元胡在一定的配比范围内,延胡索总碱中延胡索乙素的小肠吸收呈现明显增加的趋势。结论:从小肠吸收的角度证实了元胡白芷配伍的合理性。
- 祝婧云廖正根陈绪龙梁新丽赵国巍王光发
- 关键词：小肠吸收延胡索乙素
