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Isogoniotriol衍生物对肿瘤细胞DNA的损伤被引量：1: 2005年; 目的:研究Isogoniotriol衍生物对肿瘤细胞DNA的损伤作用。方法:用Isogoniotriol衍生物处理体外培养白血病K562细胞,MTT法测定IC50,应用单细胞凝胶电泳(SCGE)检测细胞核DNA的损伤。结果:Isogoniotriol衍生物处理K562细胞IC50为4×10-5mol/L,不同浓度的Isogoniotriol衍生物处理细胞后可见彗星状拖尾。结论:Isogoniotriol衍生物可造成肿瘤细胞DNA损伤,抑制肿瘤细胞生长。; 于利人靳秋月谢红陈立军; 关键词：肿瘤细胞DNA 抑制肿瘤细胞生长细胞DNA损伤细胞核DNA IC50

Goniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性被引量：1: 2002年; 目的 :研究 goniotriol抗肿瘤作用的构效关系。方法 :以 α- D-葡庚糖酸 - δ-内酯为原料经 9步反应合成了 6个新的 goniotriol的衍生物。化合物 1在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合 ,再被 60 %的醋酸水解 ,经 Na IO4氧化得醛 2 ,总产率 71.3 % ;然后醛 2与 C6 H4Mg Br发生格氏反应 ,生成混合物 3 ;混合物 3被 Na IO4氧化后 ,直接与Ph3P=CHCO2 Et反应得混合物 4;4在催化量的 DBU作用下环合 ,得化合物 5和化合物 6;将化合物 6与不同的酰氯反应得化合物 7a～ c;7a～ c再经 75 %的醋酸水溶液水解得 goniotriol衍生物 8a～ c。化合物的结构均经 IR、1 H- NMR、MS和元素分析证实。经 MTT法筛选了对 A 2 780、HCT- 8、Bel 742 0、KB瘤株的抑制活性。结果 :化合物 7a、7c、8a、8c体外对多种瘤株抑制强度与 8- O-肉桂酰基 - goniotriol类似 ,7b、8b则无活性。结论 :邻位溴取代的苯甲酰基; 陈虹王火姜孟臣; 关键词：抗肿瘤活性

m-甲基-8β-O-肉桂酰基-goniotriol的不对称合成: 2001年; 目的　为了研究哥纳香醇甲的构效关系和寻找更高抗肿瘤活性的化合物。方法　以α -D -葡庚糖酸内酯为原料 ,以 9步反应 ,不对称选择性地合成了m -甲基 - 8β -O -肉桂酰基 -goniotriol,总收率为 5 .7% ,并经MTT法检测了它们的抗肿瘤活性。结果　合成了m -甲基 - 8β -O -肉桂酰基 -goniotriol及其 3个中间体 ,均为新化合物。结论　; 陈虹吴光亮王中军韩光姜孟臣张莉; 关键词：抗肿瘤

p-甲基-哥纳三醇衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性被引量：2: 2002年; 目的　寻找高效低毒的哥纳三醇类抗肿瘤化合物。方法　以α D 葡庚糖酸 δ 内酯为原料经 9步反应 ,合成了 18个 8 位取代的p 甲基哥纳三醇衍生物 ,他们的结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2 780 ,HCT 8,Bel74 2 ,KB瘤株的抗肿瘤活性。结果　 15个化合物 (7,8b～h ,9b～h)为新化合物。结论　体外对多种瘤株 (A2 780 ,HCT 8,Bel74 2 ,KB)均显示了不同强度的抑制活性。; 陈虹陈若芸于德泉; 关键词：MTT法

Goniotriol和8a-Isogoniotriol的合成被引量：4: 2001年; 目的 :Goniotriol是从番荔枝科哥纳香属植物Goniothalamussesquipedalis,Wall (An nonaceae)分离得到具有抗肿瘤活性的化合物 ,为了合成抗肿瘤化合物 ,改进合成路线进行本实验研究。方法 :以α D 葡庚糖酸 δ 内酯为原料 ,经 8步反应对其进行了合成研究。结果 :根据药物设计原理 ,设计合成了Goniotriol和它的 8位差向异构体 8α isogoniotriol,总产率分别为7 4 %和 1 4 3 %。结论 :该合成路线可容易地合成目标化合物。; 陈虹刘振华李灵芝胡迎庆吴芳严黎韩光; 关键词：抗肿瘤活性

哥纳三醇类似物抗A2780肿瘤细胞活性及三维定量构效关系研究被引量：3: 2004年; 以合成的54个哥纳三醇类似物为研究对象, 测试了其体外抑制肿瘤A2780细胞株的活性, 对其中的37个化合物用比较分子力场(CoMFA)研究了哥纳三醇类似物结构与抑制A2780肿瘤细胞活性的三维定量构效关系, 提出了对哥纳香醇甲结构改造的方法,; 闫冬陈虹徐鑫程卯生王火李爱秀史莉莉; 关键词：抗肿瘤活性三维定量构效关系

哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究被引量：2: 2003年; 目的研究哥纳香醇甲的抗肿瘤活性构效关系。方法经MTT法筛选了55个哥纳香醇甲类似物及中间体对KB瘤株的抑制作用。研究了以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9-10步合成的55个哥纳香醇甲类似物的抗KB瘤株活性与结构的关系。结果化合物9、11、21、25、34、38、44、49对KB瘤株的抑制作用强于哥纳香醇甲。结论哥纳香醇甲类似物8R构型、不饱和内酯及8位芳香酯为其活性的关键构型和基团。5,7-位的环状结构有利于增强活性。; 陈虹雷志勇呼文亮李继仁; 关键词：构效关系抗肿瘤活性

8-O-肉桂酰基 -dihydrogoniotriol的合成及体外抑制肿瘤细胞活性: 2003年; 目的 :研究 goniotriol抗肿瘤作用的构效关系。方法 :以α D 葡庚糖酸 δ 内酯为原料经 10步反应合成了 8-O -肉桂酰基 -dihydrogoniotriol。化合物 2在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合 ,再被 60 %的醋酸水解 ,经NaIO4 氧化得醛 3 ,总产率 71 3 % ,然后醛 3与C6 H4 MgBr发生格氏反应 ,生成混合物 4。混合物 4被NaIO4 氧化后 ,直接与Ph3P =CHCO2 Et反应得混合物 5 ,在催化量的DBU作用下环合 ,得化合物 6和化合物7,将化合物 6在钯炭催化下氢化得化合物 8。然后化合物 8与肉桂酰氯反应得化合物 9,在经 75 %的醋酸水溶液水解得 8-O -肉桂酰基 -dihydrogoniotriol。化合物的结构均经IR ,1H -NMR ,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2 780、HCT - 8、KB瘤株的抑制活性。结果 :3个化合物体外对多种瘤株抑制强度明显低于8-O -肉桂酰基 - goniotriol。结论 :goniotriol的不饱和内酯是其活性基团。; 陈虹陈若芸于德泉; 关键词：体外抑制抗肿瘤活性抗肿瘤作用

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天津市自然科学基金(003608611)