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三七总皂苷制剂的研究进展被引量：11: 2012年; 三七总皂苷（total saponins of Panax notognseng,PNS）是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分,含有多种单体皂苷,其中以人参皂甙（Rb1、Rg1）,三七皂甙（R1）含量最高。据文献报道,PNS具有抗肿瘤、抗心肌缺血、抗心律失常、降血脂,防止动脉粥样硬化、抗脑缺血,改善脑血循环、抗血栓形成,促进造血细胞生长、抗衰老、抗氧化等药理作用，临床上广泛应用于心脑血管系统、呼吸系统、泌尿系统、消化系统疾病的治疗，如脑梗死、脑出血、冠心病、高血压、慢性呼吸衰竭，急、慢性肾炎、肝纤维化、糖尿病肾病等.; 文丽刘华钢赖玲黄柳娜; 关键词：三七总皂苷制剂

空白丸芯上药法制备三七总皂苷肠溶微丸被引量：6: 2011年; 目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷肠溶微丸。方法:采用空白丸芯上药法制备三七总皂苷的载药微丸,L9(34)正交实验设计优化包衣工艺参数,以体外释放度评价包衣效果。结果:包衣锅温度40℃、供液流速6mL/min、包衣锅转速20r/min,制得的微丸评价指标(包衣成品是否粘连、表面色泽均匀与否、包衣完全与否、表面光洁度)综合打分优良;15%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典对肠溶制剂要求。结论:所制三七总皂苷肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,具有良好的体外释药性和耐酸力。; 赖玲刘华钢文丽秦艳娥陆仕华陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷肠溶微丸

正交试验优选三七总皂苷肠溶胶囊制备工艺被引量：1: 2011年; 目的:优选三七总皂苷肠溶胶囊的制备工艺。方法:以制粒过程中淀粉浆用量、淀粉浆浓度和稀释剂种类为考察因素,以堆密度和颗粒合格为指标进行综合评分,采用正交试验优选制粒工艺;测定休止角、临界相对湿度、堆密度和释放度以控制生产条件和质量。结果:优选的工艺为每克三七总皂苷加淀粉浆1.1g,淀粉浆浓度为10%,稀释剂选用CaSO4.2H2O,此时颗粒的堆密度和合格率最高,环境相对湿度须<72%。结论:该工艺合理、可行,可为三七总皂苷肠溶胶囊的工业化生产提供理论依据。; 赖玲刘华钢秦艳娥陆仕华文丽陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷肠溶胶囊正交试验

三七总皂苷肠溶微丸的含量测定及体外释放度考察被引量：3: 2022年; 目的:建立三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)在三七总皂苷(PNS)肠溶微丸中的含量测定方法,并考察其体外释放度,为其质量控制提供依据。方法:采用HPLC法,色谱柱为XB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为203 nm,加样量为20μL。按照2020年版《中华人民共和国药典》通则0931溶出度和释放度测定法,测定PNS在酸中和磷酸盐缓冲液中的释放度。结果:供试品中3种皂苷分离良好,线性关系良好;三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)的线性范围分别为3.477~111.250、4.517~114.985、4.783~152.100μg·mL^(-1);检测限分别为0.584、0.631、0.565μg·mL^(-1),3批制剂中三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)含量分别为10.40%、53.01%、32.49%,与PNS原料中的含量无明显差异,说明PNS主要有效成分的含量在制备过程中没有发生明显变化;三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)在酸中释放量<10%,在pH值=6.8的磷酸盐缓冲液中45 min累积释放量>70%,说明3批制剂的体外释放度具有良好的稳定性和重现性。结论:该方法可以准确、快速的实现PNS肠溶微丸中多种皂苷类成分的定量测定,可用于PNS肠溶微丸的质量控制。; 文丽刘华钢罗轶赖玲陆仕华秦艳娥; 关键词：三七总皂苷肠溶微丸释放度高效液相色谱法

三七总皂苷肠溶微囊的药代动力学及体内外相关性被引量：7: 2012年; 目的:考察三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)肠溶微囊在Beagle犬体内的释药行为及其体内外相关性研究。方法:采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售血栓通胶囊或自制PNS肠溶微囊(胶囊型)后,用HPLC法测定血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数,进行生物利用度比较,并对体外累积释放度和体内累积吸收百分率进行线性回归。结果:自制PNS肠溶微囊对市售血栓通胶囊的相对生物利用度为三七皂苷R1(R1)313.63%,人参皂苷Rb1(Rb1)314.35%,人参皂苷Rg1(Rg1)202.03%,上述3成分在体内的平均滞留时间均延长,R1,Rb1和Rg1的体内外相关系数分别为0.866 4,0.958 0和0.719 2。结论:自制PNS肠溶微囊与市售血栓通胶囊相比生物利用度更高,Rb1体内外相关性较好,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测,R1和Rg1体内外相关性较差。; 赖玲刘华钢陆仕华秦艳娥文丽陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷肠溶微囊药代动力学体内外相关性

HPLC测定大鼠血浆中的三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1、Rb_1被引量：4: 2011年; 目的采用HPLC测定大鼠血浆中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1的含量。方法以淫羊藿为内标,采用C18色谱柱,乙腈-水线性梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,柱温30℃,检测波长203 nm。结果样品中的3种皂苷成分分离良好,且线性关系良好;R1、Rg1和Rb1的线性范围分别为2～200、5.5～550、10.5～1050μg.mL-1;检测限分别为0.6、0.55、0.79μg.mL-1。结论所建方法操作简单、结果准确可靠,可用于测定大鼠体内三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1的含量。; 赖玲刘华钢文丽秦艳娥陆仕华陈明刘冠萍; 关键词：三七皂苷R1 人参皂苷RG1 人参皂苷RB1 大鼠血浆

三七总皂苷非注射途径给药剂型研究进展被引量：14: 2011年; 三七总皂苷注射剂已广泛用于临床,而其非注射剂型的开发应用仍非常有限。本文对近10年三七总皂苷非注射途径给药剂型的研究进展作一综述,主要介绍了片剂、滴丸、鼻腔用制剂、透皮吸收制剂、微丸、缓释微球、微乳、脂质体等8种剂型的生产工艺、药动学初步研究和质量控制方法。研究生物利用度高的非注射途径给药的三七总皂苷制剂,并将其最终开发上市,仍是当前一段时间内药学工作者需要努力的主要方向。; 赖玲刘华钢陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷非注射给药剂型

三七总皂苷肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学被引量：6: 2012年; 目的探讨三七总皂苷(PNS)肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学。方法比格犬采用随机交叉给药方案,口服PNS肠溶胶囊86.2 mg·kg-1或血栓通胶囊111.8 mg·kg-1后,用反相高效液相色谱法同时测定犬血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度,采用3P97药动学软件计算药动学参数和基于曲线下面积(AUC0-∞)自定义权重系数整合血药浓度后的药动学参数。结果与参比制剂血栓通比较,受试制剂PNS R1、Rg1、Rb1的达峰时间延长:R10.18±0.09 vs(0.16±0.06)h,Rg12.03±0.76 vs(1.74±0.27)h,Rb1 0.76±0.39 vs(0.74±0.17)h;吸收延迟时间延长:R1 0.96±0.16 vs(0.50±0.11)h,Rg10.87±0.05 vs(0.02±0.01)h,Rb10.92±0.12 vs(0.44±0.07)h,3种成分及其整合后PNS的相对生物利用度分别为248.41%,107.19%,152.94%和155.31%。整合后,血栓通胶囊和PNS肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0→t39.17±3.89 vs(46.91±3.86)mg.L-1.h,Lag时间0.45±0.18 vs(0.92±0.13)h,tmax0.74±0.17 vs(0.77±0.13)h,Cl(3.84±0.24 vs 1.84±0.97 L.kg-1.h-1)。结论本实验制备的PNS肠溶胶囊能提高PNS的口服生物利用度。; 秦艳娥刘华钢赖玲陆仕华文丽陈明刘冠萍; 关键词：药代动力学三七总皂苷比格犬血药浓度

吸收促进剂对三七总皂苷小肠吸收的影响被引量：14: 2011年; 目的:研究三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学及吸收促进剂对PNS在小肠吸收速率和表观渗透系数的影响。方法:以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和PNS的质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验考察吸收过程。结果:当药物质量浓度为40.084～400.840μg.mL-1时,大鼠小肠吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P>0.05);部分吸收促进剂能提高PNS在小肠的吸收水平,促吸收强弱顺序为:冰片>卡波姆>聚山梨酯-80,牛胆盐促吸收效果不明显,壳聚糖在一定程度上会延缓PNS的吸收。结论:PNS在大鼠小肠吸收较差,部分吸收促进剂对其吸收有一定的促进作用。; 赖玲刘华钢秦艳娥陆仕华文丽陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷吸收促进剂

三七总皂苷肠溶微囊的制备及体外释放度被引量：10: 2011年; 目的:探讨三七总皂苷(PNS)肠溶微囊的制备方法,并对其进行体外释放度研究。方法:以聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊,并考察其包封率、载药量及其体外释放性能。结果:3批PNS肠溶微囊的包封率分别为90.85%,90.15%,89.06%;载药量分别为26.05%,25.04%,25.16%;R1,Rg1,Rb1在人工胃液中释放量<10%,人工肠液中45 min累积释放率分别达到86.08%,88.76%,84.98%。结论:溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊方法简单,体外释放符合药典对肠溶制剂的要求。; 陆仕华刘华钢赖玲秦艳娥文丽陈明刘冠萍; 关键词：三七总皂苷肠溶微囊释放度

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广西壮族自治区自然科学基金(2010GXNSFB013068)

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