湖北省科技计划项目(2011CDB019)
- 作品数：4 被引量：11H指数：2
- 相关作者：符旭东陆媛媛胡戴李凯邓艾平更多>>
- 相关机构：广州军区武汉总医院湖北中医药大学华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院更多>>
- 发文基金：湖北省科技计划项目武汉市卫生局临床医学科研项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究被引量：6
- 2017年
- 目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的紫杉醇热敏脂质体(K237-PTX-TSL),HPLC法测量药物的包封率和载药量;采用马尔文激光粒度仪测定K237-PTX-TSL的粒径及粒径分布和Zeta电位;利用差示扫描量热法(DSC)测量相变温度(Tm);采用透析袋法测量相变温度下的释药规律并拟合释放曲线。结果:优化的处方为:DPPC∶DSPG∶MSPC∶DSPE-PEG-NHS=9∶1∶1∶1,药脂比为1/20,磷脂浓度为5.0%,DSPE-PEG-K237占处方磷脂总量为1%。制备得到的K237-PTX-TSL包封率为(94.23±0.76)%;粒测得K237-PTX-TSL粒径为(88.3±4.7)nm,电荷为-4.5 mv,PDI值为0.13±0.01;K237-PTX-TSL的相变温度为40.805℃,K237-PTX-TSL在42℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为In(100-Q)=-0.063 8t+4.713 0(r=0.994 4)。42℃时20 min内紫杉醇累计释放度为72.45%,60 min的累计释放度为98.84%。结论:K237修饰的热敏脂质体载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好,1 h内药物基本释放完全。
- 陆媛媛符旭东邓艾平刘珏李凯
- 关键词：热敏脂质体紫杉醇靶向
- 紫杉醇脂质体制备及体外抑制两种细胞的作用被引量：2
- 2013年
- 目的:制备紫杉醇脂质体并考察体外对人卵巢癌上皮细胞(SKOV-3)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)两种细胞的抑制作用。方法:采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和Zeta电位,MTT法检测脂质体体外对SKOV-3和HUVEC的抑制作用。结果:制备的脂质体呈圆形或类圆形,平均粒径为54.6 nm,Zeta电位为-40.9 mv,体外释放符合Higuchi方程。体外细胞结果实验显示,紫杉醇能同时抑制肿瘤细胞和血管内皮细胞的生长。结论:紫杉醇脂质体较紫杉醇注射液(TAXOL)能更有效的抑制SKOV-3和HUVEC的生长。
- 符旭东胡戴李欧
- 关键词：紫杉醇脂质体血管内皮细胞
- 多肽K237修饰的紫杉醇长循环靶向脂质体的制备及体外评价被引量：3
- 2013年
- 目的:制备由多肽K237介导的紫杉醇长循环靶向脂质体(K237-PTX-Lip),考察其体外对人卵巢癌上皮细胞(SK-OV-3)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)两种细胞的抑制作用。方法:采用NH2末端PEG化技术合成DSPE-PEG-K237,以此作为K237-PTX-Lip的向导材料,采用薄膜分散法制备K237-PTX-Lip,高效液相色谱法测定紫杉醇的含量,透射电镜观察K237-PTX-Lip的形貌,激光粒度仪测量其粒径,MTT法和荧光显微观察其对SKOV-3和HUVEC体外增殖的抑制作用。结果:K237-PTX-Lip和紫杉醇普通脂质体(PTX-Lip)的包封率为(93.0±0.9)%和(98.0±1.3)%,粒径为(78.2±6.1)nm和(54.6±4.7)nm。体外细胞实验结果显示,K237-PTX-Lip对SKOV-3和HUVEC的细胞毒(IC50)分别为(25.1±4.8)nmol·L-1和(8.8±0.6)nmol·L-1是PTX-Lip的0.336倍和0.695倍。结论:K237的修饰在不影响脂质体理化性质的同时增加了其对细胞的靶向性,从而增加了细胞毒性,为肿瘤的靶向治疗提供了新的思路。
- 胡戴谢向阳陆媛媛刘宏符旭东
- 关键词：脂质体紫杉醇
- 荧光淬灭法研究热敏脂质体的体外释放行为
- 2014年
- 目的 建立一种简单且精确评价热敏脂质体（TSL）体外释放行为的方法.方法 采用薄膜分散法制备钙黄绿素热敏脂质体（CTSL）,利用荧光自淬灭法研究热敏脂质体的体外释放,通过差示扫描量热法测定热敏脂质体的相变温度.结果 制备热敏脂质体能成功包裹高浓度荧光素,被包裹的钙黄绿素能屏蔽自身的发射光.钙黄绿素在0.000 1～0.001 mmol·L-1浓度范围内,荧光强度与浓度之间存在良好的线性关系.CTSL在37和41℃下10 min的释放度分别为0.1％和45.4％.CTSL的相转变温度约为41℃.结论 通过荧光淬灭法研究评价热敏脂质体的热敏释药特性,方法准确、简单、可行.
- 陆媛媛符旭东胡戴赵倩李雪梅
- 关键词：钙黄绿素荧光淬灭
