浙江省大学生科技创新项目(2012R410029)
- 作品数：3 被引量：23H指数：3
- 相关作者：丁志山蒋福升俞婷婷刘楠楠郑英更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学中国人民解放军第一一七医院更多>>
- 发文基金：浙江省大学生科技创新项目浙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 改良溶剂挥发法制备姜黄素衍生物mPEG_(5000)-PLGA纳米粒的研究被引量：5
- 2013年
- 目的 对改良溶剂挥发法制备姜黄素衍生物Cur（OA）2的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物[poly-1actide-co- glycolide-co-poly-（ethylene-glycol），mPEG5000-PLGA]纳米粒[Cur（OA）2-NPs]的工艺进行优化，并对Cur（OA）2-NPs加以表征。方法 以包封率、形态、粒径为指标，采用正交设计筛选优化制备工艺。以激光粒度仪和透射电子显微镜分别对Cur（OA）2-NPs的粒径、Zeta电位和形貌进行表征。结果 优化的制备方案：药物Cur（OA）2与载体mPEG5000-PLGA的用量（质量）比为1∶4，有机相与水相溶剂体积比为1∶2；搅拌速率为1 200 r/min，泊洛沙姆188（F68）的用量为0.3%。所得Cur（OA）2-NPs为球形粒子，分布较均匀，平均粒径86.23 nm（粒径范围80～100 nm），Zeta电位为？23.8 mV。结论 改良溶剂挥发法适于载姜黄素衍生物的mPEG5000-PLGA纳米粒子的制备。
- 刘楠楠蒋福升俞婷婷沈勇张坤徐敏刘翔宇杨汝春丁志山
- 关键词：姜黄素纳米粒正交设计
- 新型姜黄素纳米粒在小鼠体内组织分布的研究被引量：7
- 2019年
- 目的制备新型姜黄素油酸复合物肝靶向纳米粒[Cur(OA)_2-NPs],并对其小鼠体内组织分布进行研究。方法基于前期工作按最佳工艺,应用改良的溶剂挥发法制备Cur(OA)_2-NPs并进行表征;以25mg·kg^(-1)小鼠尾静脉注射Cur(OA)_2-NPs,分别于给药后0.05,0.25,0.75,2,4,6,8,12 h,经眼球取血200μL,小鼠解剖后取肝脏、心脏、脾脏、肺脏、肾脏和脑,经过液-液萃取法提取药物,HPLC测定姜黄素油酸[Cur(OA)_2]和姜黄素(Cur)的含量,分析Cur(OA)_2-NPs体内组织分布和药物释放特性;将Cur(OA)_2和DiR荧光染料包裹到mPEG_(5000)-PLGA中制得纳米粒,按Cur剂量25 mg·kg^(-1)通过静脉注射给予正常小鼠和H22荷瘤小鼠,于不同时间点麻醉小鼠,将其置于785 nm激发波和820 nm发射波形成的活体红外成像系统中扫描成像,研究正常小鼠和H22荷瘤小鼠体内纳米粒的肿瘤靶向性特征。结果纳米粒呈圆形,大小均匀,平均粒径为(93.39±1.71)nm,载药量为(19.35±0.12)%,包封率为(92.32±3.13)%。血浆中除脑组织外其余组织均可检测到Cur(OA)_2分布,分布迅速,Cur(OA)_2浓度4 h内从310.33μg·mL^(-1)减少到28.94μg·mL^(-1),近90%从血管中被清除,肝脏中含量最高可达368.93μg·g^(-1);肝脏、脾脏和肾脏可检测到Cur,分别为125.72,33.60,16.81μg·g^(-1),而血浆、肺脏和脑中则无。纳米粒静脉注射后2 h左右出现峰值,其中肝脏Cur(OA)_2和Cur的浓度最高;活体成像结果也表明,小鼠体内纳米粒主要分布于肝脏和肿瘤部位,肝脏2 h左右达到峰值随后慢慢下降,而肿瘤组织8 h左右可见强烈荧光,并于12 h左右达到峰值,随后缓慢下降,且其荧光强度显著强于肝脏部位。结论本研究完善了Cur(OA)_2-NPs的评价,为进一步研究其体内抗肿瘤作用奠定了良好的基础,也为难溶的、口服生物利用度低的药物开发提供了解决思路。
- 俞婷婷郑英丁志山郭胜才付再林蒋福升
- 关键词：纳米粒体内组织分布
- 姜黄素衍生物体外释放及抗肿瘤作用研究被引量：11
- 2013年
- 目的研究姜黄素衍生物mPEG2k-Gly-Cur,mPEG2k-Gly-Cur-OA和Cur-OA2的体外释放情况及其体外抗肿瘤作用。方法采用高效液相色谱法,进行姜黄素衍生物在人肝癌细胞株HepG2培养上清液中水解释放特性的研究;采用MTT法对各姜黄素衍生物体外抗肿瘤细胞活性进行初步评价。结果建立了姜黄素的HPLC检测条件,在灭活的细胞培养上清液中,mPEG2k-Gly-Cur和mPEG2k-Gly-Cur-OA可以以相对合适的速度缓慢释放姜黄素,而Cur-OA2释放非常缓慢;但在未灭活处理的细胞培养上清液中姜黄素衍生物释放速度均明显加快,表明衍生物可以通过酶促反应加速释放。体外MTT实验证实3个姜黄素衍生物具有较好的抗肿瘤作用,而且Cur-OA2活性最强,但相对游离姜黄素均有所下降。结论姜黄素酚羟基经衍生化后可有效提高水溶液中稳定性,而油酸双酯化衍生物可能通过肝癌细胞吞噬作用增强药效,值得进一步深入的系统研究。
- 俞婷婷蒋福升刘楠楠丁志山
- 关键词：姜黄素衍生物体外释放抗肿瘤聚乙二醇修饰
