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国家自然科学基金(90713005)

作品数:3 被引量:2H指数:1
相关作者:张礼和张亮仁杨振军陈哲余沛霖更多>>
相关机构:北京大学香港大学更多>>
发文基金:国家自然科学基金更多>>
相关领域:医药卫生理学更多>>

文献类型

  • 3篇中文期刊文章

领域

  • 2篇医药卫生
  • 1篇理学

主题

  • 1篇烟酰胺腺嘌呤...
  • 1篇生物活性
  • 1篇嘌呤
  • 1篇化学合成
  • 1篇活性
  • 1篇核苷酸
  • 1篇二核苷酸
  • 1篇氟代
  • 1篇CADPR
  • 1篇RIBOSE
  • 1篇ANALOG...
  • 1篇MICROW...
  • 1篇ASSIST...
  • 1篇NUCLEO...

机构

  • 3篇北京大学
  • 1篇香港大学

作者

  • 3篇杨振军
  • 3篇张亮仁
  • 3篇张礼和
  • 2篇陈哲
  • 1篇周玥
  • 1篇余沛霖

传媒

  • 1篇高等学校化学...
  • 1篇中国药物化学...
  • 1篇Journa...

年份

  • 3篇2012
3 条 记 录,以下是 1-3
排序方式:
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价被引量:2
2012年
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.
陈哲KWONG Anna Ka-Yee杨振军张亮仁LEE Hon Cheung张礼和
关键词:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸生物活性
氟代烟酰胺核苷磷酸酯的一釜合成
2012年
目的改进氟代烟酰胺核苷单磷酸酯(1a,ara-F NMN)的合成方法并合成一系列新的氟代烟酰胺核苷磷酸酯。方法以氟代糖3为原料,经溴代、去保护和单磷酸化反应得到ara-F NMN。以烟酰胺核苷6为关键中间体,经磷酸化和酯化反应的一釜合成,得到系列氟代烟酰胺核苷磷酸二酯、磷酸三酯和硫代磷酸二酯。结果与结论优化了合成方法并对新化合物的结构进行了确证。
陈哲杨振军张亮仁张礼和
关键词:化学合成
Design and synthesis of cADPR analogues with simplified ribose and nucleobase
2012年
New cADPR mimic 5 that integrates the simplified nucleobase and ribose was designed and synthesized by using Cu(I)-catalyzed Huisgen [3+2] cycloaddition to build the simplified triazole nucleobase and microwave-assisted reaction to carry out intramolecular pyrophosphorylation. Primary biological investigation showed that the introduction of an ether strand to replace northern and southern riboses could retain calcium inducing activity, but the introduction of a carbon strand to replace the northern ribose could lead to decreased activity.
周玥余沛霖杨振军张亮仁张礼和
关键词:CADPR
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