国家自然科学基金(90713004)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
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- 半乳凝素-3潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1，2，3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基)-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成(英文)
- 2008年
- 以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂—1-O′烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖。乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法,在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷;通过两次构型翻转在3′-位引入叠氮基,然后采用Click反应构建出三氮唑羧基,再与苄胺反应便得到目标物。对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性。
- 李晨孟祥豹金小锋李中军李庆
- 关键词：半乳凝素-3
- 两种抗粘附活性乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成(英文)被引量：1
- 2011年
- 白细胞与内皮细胞的粘附在炎症相关的疾病中起着重要作用,前期研究发现的多价乳糖苷可以很好地抑制该过程而发挥抗炎活性。我们以2-氨基-1,3-丙二醇、谷氨酸为连接臂,采用收敛法合成了二价乳糖苷An-2及四价乳糖苷Gu-4,这两个化合物显示了良好的抗粘附活性,对重症烧伤休克大鼠具有较好的治疗效果。利用An-2及Gu-4的荧光标记物Yan-2和YGu-4进行的抗粘附机制研究表明,多价乳糖苷的作用靶点是白细胞上的整合素CD11b。本文将报道这两种新的多价乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成。
- 李庆赵岳涛孟祥豹严婷婷李树春黄河清赵智辉李中军
- 关键词：生物素荧光素
- 5-半乳糖基修饰环磷酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究(英文)被引量：1
- 2010年
- 本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基团半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。
- 郑愉孟祥豹李树春黄河清李中军李庆
- 关键词：半乳糖苷肝靶向性抗癌活性
