海南省自然科学基金(313047)
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- 芋螺毒素的环化研究
- 2014年
- 芋螺毒素生物活性强,对药物作用靶点的选择性高,在治疗神经性疼痛等疾病方面具有很好的开发前景。然而天然芋螺毒素容易受到体内蛋白酶的水解。将其进行环化,可增加它们在人体内的稳定性,从而具有口服活性。本文以α-芋螺毒素Vc1.1和MII环化后的稳定性与活性变化、环化的合成方法为例,对芋螺毒素的环化研究进展进行综述,说明环化的芋螺毒素将有可能在治疗神经性疼痛等疾病中扮演一个重要的角色。
- 林波高炳淼孟海玲邴晖吴勇长孙东亭罗素兰
- 关键词：芋螺毒素环化稳定性口服活性
- 毒素肽αB-VxXXIVA片段化学合成及质谱分析
- 2014年
- 芋螺毒素能够选择性作用一系列离子通道和受体,使其作为一类重要工具广泛应用于神经系统研究。发现于旗帜芋螺的芋螺毒素αB-VxXXIVA能够作用于α9α10乙酰胆碱受体,具有重要的药用潜能。本研究通过化学手段合成αB-VxXXIVA重要序列片段,优化其线性肽合成后氧化折叠方法。同时通过电喷雾离子阱飞行时间串联质谱诱导碰撞解离分析线性肽和折叠肽的二级质谱碎片离子峰,根据y和b系列离子分布分析其二级质谱解离规律。实验结果显示铁氰化钾氧化体系能够显著提高氧化折叠产率。二级质谱离子峰显示线性肽中y离子占主要部分,同时线性肽产生y碎片离子明显多于氧化态,长链多肽也不适用串联质谱从头测序。
- 吴勇赵振东
- 关键词：化学合成折叠串联质谱
- Alpha-芋螺毒素TxID合成方法的优化
- 2014年
- 在常规两步氧化法合成的基础上,对芋螺毒素TxID第2对二硫键形成的条件进行了优化.优化条件包括有无氮气保护、氧化试剂中碘的浓度、三氟乙酸（TFA）含量、氧化时间等多个参数,研究其对TxID氧化折叠的影响.结果表明,氮气保护有利于TxID的氧化折叠,碘浓度需5～10倍于巯基浓度,TFA含量对氧化折叠影响不明显,氧化时间约5 min为宜.
- 吴勇朱芙蓉刘倩长孙东亭罗素兰
- 关键词：化学合成
