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新型膦酸酯类似物Mannich碱的合成: 2014年; 目的合成新型膦酸酯类似物Mannich碱以及研究膦酸酯类Mannich反应。方法在无酸催化条件下,经两次Mannich反应合成膦酸酯类Mannich碱。结果部分化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析等确证,合成了膦酸酯类似物Mannich碱。结论部分类Mannich碱产物收率较高,副产物较少,同时分析讨论了该类Mannich反应可能的反应机理,对拓宽Mannich反应的应用范围和研究膦酸酯类Mannich反应机理具有一定参考意义。; 刘静姿胡俊锋史大斌; 关键词：MANNICH反应

O,O'-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性被引量：11: 2013年; 为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O'-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.; 杨家强谷晴束波宋宝安刘静姿; 关键词：酯化抗肿瘤

二肽手性胺的液相合成及表征被引量：1: 2015年; 报道一种二肽手性胺类化合物的简便合成方法。采用缩合剂苯并三氮唑-N,N,N＇,N＇-四甲基脲六氟磷酸盐（HBTU）缩合生成酰胺的方法,以N,N-二异丙基乙胺（DIEA）为催化剂,手性氨基酸Boc-L-丙氨酸、N-Boc-L-苯甘氨酸、Boc-L-苯丙氨酸和取代苄胺为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用液相法合成6个二肽手性胺,收率达到45.75%-77.82%,经IR,^1H NMR,^13C NMR,^19F NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征。; 胡俊锋刘静姿; 关键词：二肽手性胺液相合成

芳基异硫氰酸酯的合成与应用被引量：4: 2015年; 芳基异硫氰酸酯是一类应用极为广泛的有机中间体和重要试剂,用于合成多种含氮、含硫、或含氧等杂环化合物,广泛应用于农药、医药和精细化工等领域。其合成方法及应用受到化学家的广泛重视。文章综述了芳基异硫氰酸酯的多种合成方法及其在化合物合成、医药方面的应用。; 胡俊锋刘静姿; 关键词：生物活性

超声辐射下O,O'-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯的合成与生物活性被引量：8: 2013年; 结合药物设计原理,对前期研究的活性结构类型进行优化.在超声辐射下,以α-羟基膦酸酯、苯磺酰氯为原料设计合成系列新型O,O'-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯衍生物,考察不同溶剂、反应温度、反应时间、反应功率对产率的影响,得到最佳反应条件.该方法简便可行、时间较短、产率较高.目标物结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确认,并研究了质谱裂解规律.初步生物活性测试表明:部分目标物对肿瘤细胞A-549有较好的抑制作用.; 杨家强谷晴胡月维束波宋宝安刘静姿; 关键词：磺酸酯超声合成

新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性: 2019年; 为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.; 胡仕琴樊玲玲刘静姿何彬沈祥春廖尚高李勇军; 关键词：杂环膦酸酯抗菌活性抗癌活性

含杂环寡肽手性胺的合成及其表征被引量：1: 2018年; 合成了一系列未见文献报道的含有杂环的寡肽手性胺。采用苯并三氮唑-N,N,N,N四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)缩合剂,以N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)为催化剂,将手性氨基酸Boc-L-脯氨酸、Boc-L-苯丙氨酸、Boc-L-色氨酸、L-脯氨酸甲酯盐酸盐、L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、L-色氨酸甲酯盐酸盐和取代苄胺,按照由N端向C端逆向接肽的合成策略,合成了8个化合物(表1),收率为70.2%~81.7%,所合成的化合物经IR、~1H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及UPLC-ESI-MS/MS等谱图分析进行了结构确认与表征,并对合成路线和方法进行优化与讨论。; 廖鹏胡仕琴刘静姿刘静姿; 关键词：手性胺杂环

寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性被引量：4: 2018年; 为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒（TMV）作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯（HBTU）合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、（1H、13C、31P、19F）NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性。结果表明：部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素（55.4%）。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。; 廖鹏胡仕琴张宏刘静姿; 关键词：寡肽膦酸酯烟草花叶病毒抗病毒活性

手性膦酸酯硫脲的抗TMV活性及作用机制研究被引量：3: 2015年; 采用半叶枯斑法,测定了手性膦酸酯硫脲化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,化合物Ⅰ3和Ⅰ14在体积质量分数为500mg/L时对TMV的治疗效率分别为53.2%和56.7%,接近或超过对照药剂宁南霉素(治疗效率为54.3%);通过抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性筛选还发现,Ⅰ3和Ⅰ14对CMV的治疗效率分别为53.4%和54.6%,接近对照药宁南霉素(56.3%).在化合物Ⅰ3的作用下,研究了烟草叶片中叶绿素质量分数和3种防御酶(PAL,POD和SOD)活性的变化趋势,结果表明经化合物Ⅰ3处理后烟草植株体内能产生与抗病机制相关的信号,从而启动植株体内一系列的抗病因子,促进烟草体内防御酶系产生,增强了植物的系统抗病性而达到抗TMV的效果.同时,通过分子对接考察了化合物Ⅰ3和Ⅰ14作用于病毒大分子TMV可能的活性靶标,说明氢键在抗病毒活性中发挥重要的作用.; 刘静姿胡俊锋史大斌宋宝安吴剑; 关键词：膦酸酯

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国家自然科学基金(81160385)