目的制备巯嘌呤/维拉帕米-介孔氧化硅释药系统并评价其逆转耐药作用。方法采用共缩聚法合成介孔氧化硅纳米粒并载药,制备巯嘌呤/维拉帕米-介孔氧化硅释药系统;动态透析法研究该释药系统的体外释药特性;噻唑蓝比色法(MTT法)评价该释药系统的逆转耐药作用及可能机制。结果所制备释药系统的粒径在170~250 nm左右,Zeta电位在-30 m V^-40 m V,微观形态呈球形,均匀分布,具有规则介孔孔道。体外释放显示维拉帕米缓慢释放,6-巯嘌呤加入诱导剂之前无释放,加入诱导剂后释药过程呈现先突释后缓释。MTT法检测显示所制备释药系统与阳性药维拉帕米及同浓度物理混合物相比,具有显著逆转耐药作用。结论所制备的巯嘌呤/维拉帕米-介孔氧化硅释药系统有较好的抗肿瘤活性及逆转耐药作用。
目的制备一种新的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-脂肪醇(Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol,RGDFOC12)与17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin,17-AAG)的脂质体(RGDFOC12liposomes-loaded 17-AAG,RLAs)。方法采用薄膜分散-探头超声法制备;采用激光纳米粒度仪、透射电镜和扫描电镜测定粒径,Zeta电位和外观形态;采用动态透析法测定药物释放;采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察其对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;通过瘤质量、存活数、体质量、脏器指数比评价其在小鼠体内抗肿瘤效果。结果制备得到的RLAs的粒径为(130.6±0.6)nm,Zeta电位为(-28.37±1.67)m V,外观形态为球形,包封率为80%以上。RLAs在p H 5.4环境的累积释放百分数大于在p H 7.4环境的累积释放百分数。RLAs在血浆中可稳定存在,12 h累积释放百分数为(15.85±0.71)%。RLAs对5种肿瘤细胞有抑制增生作用。RLAs对接种S180腹水瘤的ICR小鼠有抑制肿瘤生长作用。结论本研究制备了一种新的RLAs,制备方法简单、包封率高,具有较好的抗肿瘤活性。
目的制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-十二烷基脂肪醇(arginine-glycine-aspartate-phenylalanine-dodecyl alcohols,RGDFOC12)介导的多西紫杉醇(docetaxel,DTX)脂肪乳简称RGDFOC12-DTX脂肪乳,并考察其抗肿瘤活性。方法以抗肿瘤药物DTX为模型药物,以海豹油为油相,卵磷脂为乳化剂,两亲性RGDFOC12为新型膜材,通过高压乳匀法制备RGDFOC12-DTX脂肪乳。并考察其粒径、Zeta电位、渗透压、离心率(Ke)、p H、包封率、体外释药行为和抗肿瘤作用效果。结果 RGDFOC12-DTX脂肪乳粒径在190~250 nm,Zeta电位在-30^-40 m V,渗透压在280~320 m Osm·L-1,0.50
