国家科技重大专项(2011ZX11102-001-19)
- 作品数：7 被引量：63H指数：6
- 相关作者：杨世林冯育林尹姗饶小勇罗晓健更多>>
- 相关机构：江西中医药大学国家工程研究中心北京中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项江西省教育厅产学研合作项目江西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- HPLC测定白头翁皂苷D的油水分配系数及平衡溶解度被引量：13
- 2014年
- 目的:测定白头翁皂苷D的油水分配系数及其在不同溶剂中的平衡溶解度。方法:采用摇瓶法与高效液相色谱法相结合测定白头翁皂苷D的油水分配系数,采用高效液相色谱法测定白头翁皂苷D在6种有机溶剂及不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:白头翁皂苷D在不同pH条件下油水分配系数大于零,随着pH升高白头翁皂苷D的平衡溶解度逐渐增加,在不同溶剂中白头翁皂苷D的平衡溶解度以甲醇最大(达到255.89 g·L-1),乙腈中最小(0.20 g·L-1)。结论:在胃肠生理条件下,白头翁皂苷D以分子状态形式存在,由lgPapp可知其吸收性较好,但水溶性较差,提示增加白头翁皂苷D的溶解度可能有利于提高其生物利用度。
- 饶小勇尹姗张国松罗晓健简晖冯育林杨世林
- 关键词：HPLC油水分配系数平衡溶解度
- 白头翁皂苷D与不同血浆蛋白的结合率测定被引量：5
- 2014年
- 目的:研究白头翁皂苷D与不同血浆蛋白的结合率。方法:采用HPLC与平衡透析法相结合的方法测定白头翁皂苷D与牛血清、人血浆及大鼠血浆中蛋白的结合率,COSMOSIL 5C18-MS-Ⅱ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.02),检测波长203 nm。结果:白头翁皂苷D质量浓度为0.06,0.11,0.25 g·L-1时与牛血清白蛋白的结合率分别为(78.45±0.89)%,(77.61±1.14)%,(77.16±0.29)%,与人血浆蛋白的结合率分别为(68.91±0.54)%,(67.68±0.87)%,(67.88±0.71)%,与大鼠血浆蛋白的结合率分别为(78.15±0.76)%,(78.61±0.97)%,(78.24±0.93)%。结论:建立的白头翁皂苷D蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠。白头翁皂苷D是一种中等程度的蛋白结合药物,结合率不具有质量浓度依赖性。
- 饶小勇尹姗张尧罗晓健龚明冯育林杨世林
- 关键词：蛋白结合率高效液相色谱法平衡透析法
- α-常春藤皂苷抗肿瘤作用机制研究被引量：8
- 2015年
- 目的探讨α-常春藤皂苷(BD)对人脑胶质母细胞瘤细胞U251抗肿瘤的作用机制。方法MTT法、集落形成、吉姆萨染色检测不同浓度BD对U251细胞增殖影响;Hochest33342观察细胞凋亡形态变化;流式细胞术检测细胞凋亡;Western Blot检测Bcl-2、Caspase-3蛋白凋亡变化。结果BD可以明显抑制U251的增殖,其抑制作用呈明显的时间、剂量依赖关系。在给药24h后,呈强蓝色荧光,并且细胞在BD18.75,25.00μmol·L-1出现显著凋亡,下调Bcl-2,Caspase-3蛋白表达。结论BD能显著地抑制U251细胞的增殖、诱导细胞凋亡,其作用机制可能与线粒体凋亡有关。
- 张铁彭翠平王永林裴学军季诚游本刚李笑然许琼明杨世林刘艳丽
- 关键词：抗肿瘤人脑胶质母细胞瘤凋亡
- 白头翁总皂苷碱水解产物的抗胶质瘤作用及机制研究被引量：6
- 2014年
- 目的探讨白头翁总皂苷碱水解产物(PAHS)的抗胶质瘤作用及机制。方法采用MTT法、集落形成实验分别检测细胞存活率和集落形成率,同时采用Giemsa染色观察PAHS对肿瘤细胞形态学变化;采用hoechest33342染色观察人脑胶质母细胞瘤细胞株U251凋亡细胞形态变化;用流式细胞仪检测细胞的凋亡;用Western Blot法检测Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达变化。结果 PAHS可以剂量依赖性的抑制U251细胞的增殖,抑制U251细胞集落的形成;PAHS(6.25,9.375,12.5μg·mL-1)可以诱导U251细胞凋亡,抑制率分别为(6.00±2.05)%、(46.19±0.24)%、(78.26±2.10)%。PAHS可以上调Caspase-3、Bcl-2等蛋白的表达。结论PAHS具有良好的抗胶质瘤作用,其机制可能与调节Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达有关。
- 彭翠平许琼明张天李笑然杨世林周英刘艳丽
- 关键词：胶质瘤抗肿瘤凋亡
- 不同产地白头翁中白头翁皂苷D的含量测定被引量：7
- 2013年
- 目的：建立白头翁中白头翁皂苷D的含量测定方法.方法：采用HPLC测定白头翁皂苷D的含量,色谱条件为依利特Hypersil ODS2C18色谱柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）,流动相乙腈-水-甲酸（38∶62∶0.1）,流速1.0 mL·min-1,检测波长203 nm,柱温25℃,考察不同产地白头翁中白头翁皂苷D的含量差异.结果：白头翁皂苷D线性范围0.3112～3.112 μg（r =0.9999）,精密度RSD 1.36％,重复性RSD 1.65％,供试品溶液在24 h内稳定,平均加样回收率98.07％（RSD 0.64％）.吉林产白头翁中白头翁皂苷D含量最高（0.256％）,比广东产白头翁高了约20倍.结论：该测定方法简便易行、结果准确、重复性好.不同产地的白头翁中白头翁皂苷D的含量差异较大,选用时应慎重.
- 尹姗饶小勇何雁杨世林罗晓健
- 关键词：白头翁三萜皂苷抗肿瘤作用
- 白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究被引量：8
- 2013年
- 目的考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响。结果白头翁皂苷D灌流液在各肠段的Ka和Papp值为结肠>回肠>空肠>十二指肠,且各肠段之间存在显著差异(P<0.05);随着pH值不断增加,Ka和Papp值也随之增加,且Ka和Papp均存在显著差异(P<0.05);不同质量浓度(0.30、0.15、0.08 mg/mL)的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异(P<0.05)。结论白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的Ka和Papp无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象。
- 饶小勇龚明尹姗罗晓健简晖冯育林杨世林
- 关键词：肠吸收P-糖蛋白
- 白头翁皂苷D体外抗肝癌作用及其机制研究被引量：25
- 2014年
- 目的探讨白头翁皂苷D体外抗肝癌作用及其相关机制。方法采用MTT法考察白头翁皂苷D对人肝癌细胞BEL-7402增殖的影响,同时观察BEL-7402细胞形态的变化,采用集落形成实验考察白头翁皂苷D对BEL-7402细胞集落形成的影响;Hoechest 33342染色观察BEL-7402细胞凋亡的形态变化;流式细胞术检测BEL-7402细胞凋亡率和线粒体膜电位的变化;采用Western blotting法检测BEL-7402细胞Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达。结果 MTT结果显示白头翁皂苷D对BEL-7402细胞增殖有抑制作用;集落形成实验结果显示白头翁皂苷D能明显抑制BEL-7402细胞集落的形成,白头翁皂苷D(25.00μg/m L)能显著诱导BEL-7402细胞凋亡;白头翁皂苷D(18.75、25.00μg/m L)能显著降低BEL-7402细胞线粒体膜电位;白头翁皂苷D(12.50、18.75、25.00μg/m L)可显著上调BEL-7402细胞中Caspase-3的表达;白头翁皂苷D(25.00μg/m L)可显著下调Bcl-2的表达。结论白头翁皂苷D有良好的体外抗肝癌作用,其机制与调节线粒体途径凋亡相关蛋白Bcl-2、Caspase-3的表达有关。
- 岳文华徐坤冯育林张天许琼明杨世林刘艳丽
- 关键词：抗肿瘤肝癌线粒体途径
