广东省医学科学技术研究基金(B2012063)
- 作品数：3 被引量：9H指数：2
- 相关作者：聂阳汪小根许良葵吴泽鹏谢黛更多>>
- 相关机构：广东食品药品职业学院中山大学更多>>
- 发文基金：广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透特性及在大鼠体内药动学的研究被引量：2
- 2015年
- 目的研究尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透及在大鼠体内的药动学特征。方法采用Franz扩散池法进行体外透皮研究;采用HPLC法测定尼索地平的血药浓度,用3p87软件分析药动学参数。结果贴剂在体外经皮渗透的规律符合零级动力学模型;与口服给药相比,贴剂给药的血药浓度平稳,达峰时间延后,持效时间延长,相对生物利用度为242.32%。结论尼索地平控释贴剂具有显著控释特征,可较长时间维持稳定的血药浓度。
- 聂阳何盛江许良葵黄海潮汪小根
- 关键词：尼索地平醇质体经皮渗透药动学生物利用度
- 尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立被引量：1
- 2015年
- 目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,Win Nonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。
- 聂阳许良葵李博朱俊访陈新颖
- 关键词：尼索地平微透析自发性高血压大鼠药动学-药效学结合模型
- 尼索地平醇质体的制备及体外经皮渗透研究被引量：6
- 2013年
- 目的:制备尼索地平醇质体并考察其经皮给药渗透特性。方法:采用乙醇注入匀质法制备尼索地平醇质体,以包封率为指标,设计正交试验优化处方。采用体外经皮渗透试验,比较不同给药形式对尼索地平经皮渗透的影响。结果:按优化处方制备的醇质体外形完整,平均粒径为(123.7±41.5)nm,粒径分布均匀,平均包封率为(68.01±1.45)%。醇质体可明显提高药物的透皮速率,增渗比为11.66,促渗效果优于45%乙醇溶液和脂质体。12 h后皮肤中药物的滞留量顺序为:醇质体>45%乙醇溶液>脂质体>混悬液。结论:醇质体能有效提高尼索地平经皮吸收,是透皮给药的优良载体。
- 聂阳何盛江陈伶俐吴泽鹏谢黛汪小根
- 关键词：尼索地平醇质体正交设计包封率经皮吸收
