广西教育厅科研项目(201202ZD008)
- 作品数：4 被引量：12H指数：2
- 相关作者：程克光刘观艳初相伍马璐陈健辉更多>>
- 相关机构：广西师范大学教育部更多>>
- 发文基金：广西教育厅科研项目广西壮族自治区自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 1,3-二溴丙烷与醇羧酸和胺一锅法生成烯丙基化合物被引量：1
- 2022年
- 将1,3-二溴丙烷与醇、羧酸和胺反应得到烯丙基化合物。本文运用“一锅法”策略,首先以雌二醇为原料在碱作用下与1,3-二溴丙烷反应,并考察此烯丙基化反应的最佳条件,之后在最佳条件下将其他醇、羧酸和胺替代雌二醇进行反应。实验结果显示,雌二醇与1,3-二溴丙烷在NaH作用下反应得到3,17β-二烯丙氧基雌二醇-1,3,5(10)-三烯而非3-溴丙基衍生物。因此,1,3-二溴丙烷与其他醇、羧酸和胺的“一锅法”反应可在温和条件下以较高产率得到烯丙醚、烯丙酯和烯丙胺。
- 阴玉栋柯善喆黄家艳邓梦湘刘观艳程克光
- 关键词：烯丙基醚烯丙基化氢化钠一锅法
- 17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2014年
- 目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%)。大部分化合物对SKOV-3,NCI-H460和MGC-803均未显示明显的增殖抑制活性。结论:合成得到的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7的增殖抑制活性优于其他肿瘤细胞(MDA-MB-231,SKOV-3,NCI-H460和MGC-803)。胸腺嘧啶衍生物比尿嘧啶衍生物具有更广谱的抗肿瘤细胞增殖活性。
- 程克光张江玉刘观艳初相伍凌丹姚国义
- 关键词：尿嘧啶胸腺嘧啶抗肿瘤
- 雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2013年
- 以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91%和67.93%。
- 刘观艳程克光邓胜平刘延成初相伍陈健辉马璐
- 关键词：雌二醇抗肿瘤
- 齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2014年
- 目的：合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法：以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征.采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2～3×104个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性.结果：这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性（对A549的抑制率分别为87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,对Hela的抑制率分别为85.7％,78.7％,83.6％,87.9％）;化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好（抑制率分别为82.0％,88.1％）.结论：这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好.
- 苏春华程克光初相伍田小艳黄晓超王恒山邹连珍
- 关键词：齐墩果酸Α-氨基膦酸酯抗肿瘤
