辽宁省自然科学基金(20102126)
- 作品数：35 被引量：100H指数：6
- 相关作者：李英俊靳焜孙淑琴周晓霞刘季红更多>>
- 相关机构：辽宁师范大学大连理工大学中国科学院更多>>
- 发文基金：辽宁省自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价被引量：8
- 2019年
- 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.
- 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠刘季红李佳
- 关键词：酰腙咔唑分子对接
- 新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5
- 2017年
- 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.
- 李英俊李继阳彭立娜高立信靳焜盛丽张楠王思远李佳
- 关键词：苯并咪唑
- 含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的NMR研究被引量：5
- 2017年
- 应用~1H NMR、^(13)C NMR、~1H-~1H COSY、NOESY、~1H-^(13)C HSQC、~1H-^(13)C HMBC和变温~1H NMR等多种NMR技术,对新化合物1,即N'-[(4-N,N-二甲基)苯基]亚甲基-2-(4-甲基苯氧甲基)苯并咪唑-1-乙酰肼的两种异构体(E/trans和E/cis)的~1H和^(13)C NMR信号进行了全归属,测量了相应的偶合常数(J值)以及异构体所占的比例.实验结果表明,此新化合物在DMSO-d_6中存在着E/trans和E/cis两种异构体的互变,且E/cis异构体含量为74.2%.
- 李英俊李继阳靳焜曹欣
- 关键词：互变异构酰腙苯并咪唑
- 2-芳甲基-1H-苯并咪唑的熔融法合成
- 2012年
- 采用熔融法合成了2-(1-萘甲基)-1H-苯并咪唑和2-苯甲基-1H-苯并咪唑,利用IR和1HNMR确定了它们的结构.探索了反应物的配比、反应时间和反应温度对产率的影响,确定了最佳合成条件.该方法操作简便、反应时间短、后处理容易、副产物少,合成产率较高,合成方法绿色环保.
- 李英俊王雷雷孙淑琴
- 关键词：熔融法
- 含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的合成及作为Cdc25B和PTP1B抑制剂的生物评价
- 2017年
- 以酚和氯乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了14个新型的含苯并咪唑环N-酰腙衍生物5a^5n,并利用IR,~1HNMR和元素分析确定了其结构.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,大部分化合物对PTP1B显示出良好的抑制活性(IC50=(6.43±0.88)^(19.76±4.00)μg/mL),其中5h的抑制活性最高(IC50=(6.43±0.88)μg/mL).目标化合物5a^5n对Cdc25B有弱的抑制活性.
- 李英俊曹欣高立信靳焜李继阳盛丽李佳
- 关键词：酰腙苯并咪唑抑制活性
- 基于咔唑-席夫碱的高选择性裸眼和荧光识别Cu^(2+)的探针被引量：7
- 2017年
- 合成了一种新型基于咔唑-席夫碱识别Cu^(2+)的荧光探针L.利用紫外-可见和荧光光谱研究了探针L对阳离子的识别性能.实验结果显示,当加入Cu^(2+)时,探针L的CH_3CN溶液显示出明显的颜色变化,由黄色变为无色.这表明,利用探针L可裸眼识别Cu^(2+).通过荧光光谱分析实验发现,在CH_3CN溶剂中,探针L对Cu^(2+)具有较高的选择性和灵敏度,其荧光强度随着Cu^(2+)的浓度增大而逐渐增强,不受其它金属离子影响,抗干扰能力强.探针L与Cu^(2+)的结合常数为1.38×10~4 L/mol,检测限为2.34×10^(-7) mol/L,低于世界卫生组织(WHO)规定的饮用水中Cu^(2+)的最大含量20mmol/L.探针L在检测环境中的Cu^(2+)含量方面具有潜在应用价值.
- 李英俊李继阳许永廷靳焜曹欣
- 关键词：咔唑席夫碱
- 5-乙氧羰基-4-(2-呋喃基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的超声波辐射合成被引量：5
- 2010年
- 二氢嘧啶-2(1H)-酮(DHPMs)是一类非常重要的有机化合物,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗炎活性,可作为钙拮抗剂、降压剂、1a-拮抗剂,因此进一步拓展此类化合物的新合成方法的研究,具有重要的理论意义和现实意义.本文报道,在超声波辐射下,利用Biginelli缩合反应,以氨基磺酸为催化剂,糠醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,一锅法合成5-乙氧羰基-4-(2-呋喃基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.探索了反应时间、反应物的配比、催化剂用量、反应温度等因素对产率的影响,确定了最佳合成条件.该合成方法具有操作简便、反应时间短、产率较高等优点.
- 孙淑琴李英俊周晓霞张治广
- 关键词：超声波辐射3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮BIGINELLI反应
- 新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性被引量：22
- 2010年
- 以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a～7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d～7e,7h～7m和7o～7q均无活性.
- 李英俊刘丽军靳焜孙淑琴许永廷
- 关键词：生物活性
- 结构不对称三芳胺类化合物的合成、表征及性质研究被引量：3
- 2012年
- 以二芳胺和3,5-二甲基碘苯为原料,利用乌尔曼(Ullmann)反应,合成出了4个结构不对称三芳胺衍生物1～4,除了化合物1之外均为新化合物.利用IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和元素分析对其结构进行了表征.考察了它们的光学、电化学和热稳定性质.实验结果表明,所合成的4个目标化合物在氯仿稀溶液中发出绿色荧光,具有良好的电化学和热稳定性.所合成的目标化合物是潜在的空穴传输材料及发绿光的材料.
- 李英俊赵楠李丽娜李春燕孙淑琴周晓霞
- 关键词：空穴传输材料
- 新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及生物活性被引量：4
- 2014年
- 合成了18个新型含苯并噁/噻唑啉酮结构的2,6-二取代咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a^5i',即2-[(2-苯并噁/噻唑啉酮-3-基)甲基]-6-芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑.利用红外光谱、核磁共振和元素分析对化合物的结构进行了表征.β2-肾上腺素受体(β2-AR)拮抗剂钙流筛选结果表明,部分目标化合物对β2-AR具有明显的拮抗作用,其中化合物5c'的拮抗效果最高,为70%.这些化合物可作为潜在的β2-AR拮抗剂.
- 李英俊李春燕靳焜邵昕周晓霞李丽娜赵楠于洋罗潼川
