福建省科技计划项目(2007Y0063)
- 作品数：4 被引量：23H指数：2
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- 相关机构：沈阳药科大学南京军区福州总医院福建医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察被引量：2
- 2010年
- 目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素(MCC)为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。
- 张晶王娟宋洪涛唐星何忠贵
- 关键词：西罗莫司凝胶骨架缓释片体外释放
- 西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究被引量：4
- 2010年
- 目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。
- 王娟张晶宋洪涛唐星何仲贵
- 关键词：西罗莫司体外释放
- 西罗莫司大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：16
- 2009年
- 目的:研究西罗莫司在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,以吸收速率常数(Ka)为指标,主要从大鼠不同肠段吸收部位、西罗莫司不同浓度、介质不同pH值等3方面对西罗莫司的肠吸收特性进行研究。结果:西罗莫司在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为0.197、0.158、0.122、0.083h-1;在浓度2、5、10、20μg·mL-1时Ka分别为0.246、0.187、0.215、0.232h-1;在介质pH值5.4、6.8、7.4时Ka分别为0.279、0.297、0.285h-1。结论:西罗莫司在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;其在大鼠肠内的吸收不受药物浓度和pH影响;药物在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收作用依次降低。
- 王娟宋洪涛周欣张倩
- 关键词：西罗莫司在体肠吸收吸收动力学
- 西罗莫司固体分散体的制备被引量：2
- 2010年
- 目的:制备西罗莫司固体分散体。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、羟丙甲纤维素(HPMC)、泊洛沙姆188(F68)和硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备西罗莫司固体分散体,考察其溶解度及体外溶出度,并采用DSC法和X射线衍射方法分析药物在载体中的存在状态。结果:各种固体分散体均能增加西罗莫司的溶解度,加快其体外溶出。其中泊洛沙姆188作为载体时,体外溶出度5min内达80%以上,其在水中的溶解度从0.27mg.L-1提高到27.29mg.L-1;西罗莫司在固体分散中可能以无定型态或分子状态存在。结论:固体分散体可以显著提高西罗莫司的溶解度和体外溶出度。
- 王娟胡雄伟宋洪涛唐星何仲贵
- 关键词：西罗莫司固体分散体溶解度溶出度
