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EGCG衍生物Y6联合柔红霉素对人肝癌裸鼠移植瘤生长及血管生成的影响被引量：2: 2018年; 目的:探讨EGCG乙基化衍生物Y6联合柔红霉素(DNR)对HepG2细胞裸鼠移植瘤生长及血管生成的影响。方法:建立人肝癌HepG2细胞移植瘤模型,随机分为8组,即对照组、EGCG组、Y6中剂量(Y6-M)组、DNR组、DNR+Y6高剂量(Y6-H)组、DNR+Y6-M组、DNR+Y6低剂量(Y6-L)组和DNR+EGCG组。Y6高、中、低剂量分别为110 mg/kg、55 mg/kg和27.5mg/kg,灌胃给药;EGCG单用及联合给药剂量均为40mg/kg,灌胃给药;DNR单用及联合给药剂量均为2mg/kg,腹腔注射;对照组灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠溶液。给药期间每4d测定裸鼠移植瘤体积。观察各组裸鼠肿瘤生长状况,称取瘤重并计算抑瘤率;苏木精—伊红(HE)染色观察肿瘤组织形态结构改变,TUNEL法观察肿瘤组织细胞凋亡,免疫组化法检测CD34标记的微血管密度(MVD),分别采用荧光定量PCR(qPCR)法和western blotting法检测瘤组织中低氧诱导因子-1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)mRNA和蛋白的表达。结果:除EGCG组和Y6-M组外,其他各组瘤体体积均较对照组显著减小,抑瘤率升高(P<0.05或P<0.01),与DNR组相比,DNR+Y6-M组和DNR+Y6-H组的抑瘤率显著升高(P<0.05或P<0.01);与EGCG组比较,Y6-M组MVD明显降低,细胞凋亡指数(AI)升高(P<0.05或P<0.01),与DNR组相比,各联合给药组MVD显著降低,AI显著升高(P<0.01);同时,随着Y6剂量的增加,DNR联合Y6组瘤组织HIF-1α和VEGF的表达降低,具有一定的剂量依赖性。Y6与DNR联用对肿瘤生长具有协同抑制作用。结论:Y6可增强DNR抑制裸鼠移植瘤生长及肿瘤血管生成的作用,其机制可能与下调HIF-1α和VEGF的表达有关。; 陈燕燕付丽香周欢陈润丽周金玲罗舜仁梁钢; 关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯柔红霉素缺氧诱导因子-1Α

表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物对柔红霉素致小鼠心脏毒性的影响被引量：8: 2014年; 目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)全乙酰化衍生物(AcEGCG)对柔红霉素(DNR)致小鼠心脏毒性的影响。方法 80只小鼠随机分为4组(n=20):正常组、DNR致心脏毒性模型组、AcEGCG高剂量组(80 mg·kg-1)、AcEGCG低剂量组(40 mg·kg-1)。采用腹腔注射DNR(15mg·kg-1)制备小鼠心脏毒性模型。检测小鼠心电图、血清心肌酶谱、高敏肌钙蛋白T(TNT-Hs)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),电镜观察心肌超微结构。结果DNR可导致小鼠心律失常,血淸心肌酶谱和TNT-Hs明显升高,血清和心肌SOD活性降低,MDA含量增多,心肌超微结构损伤;而AcEGCG可拮抗DNR所致上述变化。结论AcEGCG对DNR致小鼠心脏毒性具有保护作用,其作用机制可能与增强SOD活力和抗脂质过氧化有关。; 李丽唐燕霞欧冰凝周焕第陈润丽刘布鸣梁钢; 关键词：心脏毒性

白花蛇舌草注射液逆转人肝癌细胞BEL-7402/5-FU的多药耐药作用被引量：13: 2015年; 目的研究白花蛇舌草注射液对BEL-7402/5-FU细胞多药耐药的逆转作用,并探讨其作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测药物对BEL7402/5-FU细胞的半数抑制浓度(IC50);流式细胞仪检测细胞凋亡;ELISA双抗体一步夹心法测定酪氨酸激酶含量。结果无毒剂量的白花蛇舌草注射液(6μL/mL)联合5-FU对BEL-7402/5-FU细胞的IC50为636.5μmol/L,比单独应用5-FU的IC50(1 071.6μmol/L)明显下降,逆转倍数为1.68;加白花蛇舌草注射液后,5-FU对BEL-7402/5-FU细胞的凋亡比例明显增加,且显著下调BEL-7402/5-FU细胞的酪氨酸激酶含量。结论白花蛇舌草注射液对BEL-7402/5-FU细胞的多药耐药性具有一定的逆转作用,其机制可能与下调酪氨酸激酶有关。; 廖作庄韦丽美徐灵源梁钢; 关键词：白花蛇舌草肝癌细胞酪氨酸激酶

表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性被引量：3: 2016年; 目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物。方法:以EGCG,(CH_3CH_2O)_2SO_2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×10~8/m L,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L^(-1)和30,40,50,60 mg·L^(-1),对Hep G2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L^(-1)和20,30,40,50 mg·L^(-1),作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2的影响。结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过~1H-NMR,^(13)C-NMR,~2DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2增殖均有抑制作用。结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强。; 付丽香周焕弟温燕陈燕燕滕翠芳邱汉琛刘布鸣梁钢; 关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯抗肿瘤活性

The epigallocatechin gallate derivative Y_6 reverses drug resistance mediated by the ABCB1 transporter both in vitro and in vivo被引量：4: 2019年; Previously, we reported that Y_6, a new epigallocatechin gallate derivative, is efficacious in reversing doxorubicin(DOX)–mediated resistance in hepatocellular carcinoma BEL-7404/DOX cells. In this study, we evaluated the efficacy of Y_6 in reversing drug resistance both in vitro and in vivo by determining its effect on the adenosine triphosphate-binding cassette protein B1 transporter(ABCB1 or P-glycoprotein, P-gp). Our results showed that Y_6 significantly sensitized cells overexpressing the ABCB1 transporter to anticancer drugs that are ABCB1 substrates. Y_6 significantly stimulated the adenosine triphosphatase activity of ABCB1. Furthermore, Y_6 exhibited a higher docking score as compared with epigallocatechin gallate inside the transmembrane domain of ABCB1. In addition, in the nude mousetumor xenograft model, Y_6(110 mg/kg, intragastric administration), in combination with doxorubicin(2 mg/kg, intraperitoneal injection), significantly inhibited the growth of BEL-7404/DOX cell xenograft tumors, compared to equivalent epigallocatechin gallate. In conclusion, Y_6 significantly reversed ABCB1-mediated multidrug resistance and its mechanisms of action may result from its competitive inhibition of the ABCB1 drug efflux function.; Yan WenRuiqiang ZhaoPranav GuptaYingfang FanYunkai ZhangZhenguang HuangXiaohui LiYuangang SuLijuan LiaoYu-An XieDonghua YangZhe-Sheng ChenGang Liang; 关键词：EPIGALLOCATECHIN RESISTANCE RESISTANCE REVERSAL ABCB1

表没食子儿茶素没食子酸酯对柔红霉素致小鼠心脏毒性的预防作用被引量：3: 2014年; 目的观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对柔红霉素(DNR)所致小鼠心脏毒性的预防作用。方法将合格小鼠随机分为4组,即正常对照组、模型对照组(DNR致心脏毒性组)、EGCG高剂量组(80 mg·kg-1)、EGCG低剂量组(40 mg·kg-1)。给予EGCG 7 d后,除正常对照组外,其余各组小鼠腹腔注射DNR(15 mg·kg-1)。48 h后检测心电图、血清心肌酶谱、高敏肌钙蛋白T(TNT-Hs)、心肌超微结构。结果模型对照组小鼠心律失常发生率64.7%,丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶MB同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、α-羟基丁酸脱氢酶(α-HBDH)和TNT-Hs显著高于正常对照组(P<0.01),心肌超微结构明显损伤;EGCG高剂量组小鼠心律失常发生率44.4%,EGCG低剂量组小鼠心律失常发生率31.6%;EGCG各剂量组小鼠血淸心肌酶及TNTHs较模型对照组显著降低(P<0.05或P<0.01);EGCG低剂量组小鼠心肌超微结构损伤较模型对照组明显减轻。结论EGCG对DNR所致小鼠心脏毒性有一定的预防作用。; 李丽唐燕霞黄志明陈润丽周焕第刘布鸣梁钢; 关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯柔红霉素心脏毒性心肌酶

四种抗肝癌中药对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响: 2013年; 目的通过测定四种中草药对鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型血管生成的作用,并与阳性药物索拉菲尼对比,探究药物作用与血管生成的关系,探究药物可能存在的靶向治疗作用。方法醇提取四种广西特色中草药,建立鸡胚绒毛尿囊膜模型测定不同药物醇提物与极性组段抗血管生成的抑制作用。结果索拉菲尼、破骨风、土半夏、血党均有不同程度的抑制鸡胚尿囊血管生长作用,与空白对照组相比,索拉菲尼与破骨风对二、三级血管均有明显抑制作用(P<0.01);土半夏、血党对三级血管有抑制作用(P<0.01),其高剂量组对二级血管也有明显抑制作用(P<0.01)。结论索拉菲尼、破骨风、土半夏、血党均可不同程度抑制血管的生长,可能是通过与索拉菲尼相同的作用机制实现;天胡荽对血管生长的抑制作用较弱。; 孙悦文梁钢唐燕霞; 关键词：中草药血管生成鸡胚绒毛尿囊膜索拉菲尼

槲皮素对缺氧人肝癌细胞HepG2增殖及HIF-1α、VEGF的影响被引量：12: 2018年; 目的探讨槲皮素对缺氧人肝癌细胞Hep G2增殖能力、HIF-1α以及VEGF表达的影响及其可能机制。方法实验的细胞分为正常对照组、缺氧组、槲皮素+缺氧组,采用Co Cl2法诱导缺氧环境。采用MTT法检测各组细胞增殖能力,实时定量PCR及Western blot检测各组细胞缺氧诱导因子HIF-1α和VEGF mRNA及蛋白表达。结果与正常对照组比较,缺氧组细胞在24、48、72 h增殖能力降低(P<0.05),与缺氧组比较,槲皮素+缺氧组细胞在24、48、72 h增殖能力显著降低(P<0.05),正常组在24、48、72 h的光密度值分别为0.640±0.016、1.287±0.025、1.738±0.027,缺氧组的光密度值分别为0.551±0.021、0.851±0.028、1.268±0.018,槲皮素+缺氧组的光密度值分别为0.435±0.023、0.717±0.013、0.984±0.037。与正常对照组比较,缺氧组细胞HIF-1α、VEGF的mRNA及蛋白表达上调(P<0.05),而槲皮素可下调缺氧细胞中VEGF mRNA及蛋白表达,对HIF-1αmRNA及蛋白表达无影响(P>0.05):正常对照组HIF-1α、VEGF的mRNA表达均为1.000±0.000,蛋白表达分别为0.616±0.016、0.831±0.034,缺氧组HIF-1α、VEGF的mRNA表达分别为2.298±0.031、2.065±0.090,蛋白表达分别为1.385±0.047、2.022±0.076,槲皮素+缺氧组HIF-1α、VEGF的mRNA表达2.326±0.027、0.990±0.077,蛋白表达分别为1.406±0.029、1.137±0.054。结论槲皮素可抑制缺氧肝癌细胞Hep G2增殖能力,这可能与槲皮素下调细胞中VEGF表达有关。; 韦艳陆艳玲王荣荣冯胜进梁钢; 关键词：槲皮素肝癌细胞缺氧缺氧诱导因子血管表皮生长因子

表没食子儿茶素没食子酸酯对柔红霉素致小鼠心肌损伤的抗氧化作用被引量：3: 2015年; 目的观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对柔红霉素(DNR)所致心肌损伤小鼠抗氧化作用的影响。方法昆明种小鼠随机分为空白对照组、模型组、EGCG高剂量组(80 mg/kg)、EGCG低剂量组(40 mg/kg)。空白对照组和模型组小鼠灌胃给予等体积生理盐水。给药7 d后,除空白对照组外,其余各组小鼠腹腔注射DNR(15 mg/kg)。48 h后取血,观察各组小鼠的血清和心肌组织的超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)。结果模型组小鼠血清MDA含量显著高于空白对照组(P<0.05),SOD活性明显低于空白对照组(P<0.05)。EGCG高、低剂量组血清MDA含量显著低于模型组(P<0.05),EGCG高、低剂量组血清SOD活性则显著高于模型组(P<0.05)。模型组小鼠心肌MDA含量显著高于空白对照组(P<0.01),SOD活性明显降低(P<0.05)。EGCG高、低剂量组心肌MDA含量显著低于模型组(P<0.05),EGCG高剂量组心肌SOD活性显著高于模型组(P<0.05)。结论 EGCG对柔红霉素诱导的小鼠心肌损伤有一定的抗氧化作用。; 陈润丽李丽唐燕霞黄志明刘布鸣梁钢; 关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯柔红霉素心肌损伤抗氧化

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国家自然科学基金(81160532)

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