国家科技重大专项(2010ZX09401-306-4-4)
- 作品数:4 被引量:11H指数:2
- 相关作者:邹祥李进刘海洋李彦杰袁雪更多>>
- 相关机构:西南大学泸州职业技术学院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项博士科研启动基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学更多>>
- 雷帕霉素及其衍生物开发现状、作用机制及生物合成研究进展被引量:7
- 2011年
- 目的介绍了近年来雷帕霉素及其衍生物的开发现状、作用机制与生物合成途径,探讨了通过前体定向生物合成与诱变生物合成的方式,获得雷帕霉素衍生物的研究进展,展望了雷帕霉素及衍生物的研究前景。方法分析、归纳、总结近年来发表的相关文献。结果与结论雷帕霉素及其衍生物是新型强效的免疫抑制剂与抗肿瘤药物,具有抗真菌、抗增殖及潜在延长哺乳动物寿命周期等作用。采用前体定向生物合成、诱变生物合成与组合生物合成的方式,可快速获得其具药理活性的衍生物。基于生物合成途径,采用系统生物学相关手段可获高产工程化菌种应用于工业化生产。
- 李进邹祥
- 关键词:雷帕霉素MTOR生物合成
- 芳香族氨基酸羟化酶家族结构与催化功能被引量:1
- 2014年
- 芳香族氨基酸羟化酶(AAAH)家族是一类单加氢酶,包括苯丙氨酸羟化酶(PAH)、酪氨酸羟化酶(TH)和色氨酸羟化酶(TPH).在辅因子四氢生物蝶呤、铁原子及氧存在下,分别催化苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸的羟化反应.多种疾病如苯丙酮尿症、帕金森氏病以及神经相关疾病的发病机制均与这类酶有关.本文综述近年来对芳香族氨基酸羟化酶家族蛋白结构功能、底物特异性、催化机制等方面的研究进展,为该类酶的定向进化及功能应用提供新思路.
- 涂光伟邹祥
- 关键词:辅因子蛋白结构定向进化
- 西罗莫司酯化物对肾癌细胞系786-0的抑制作用及其机制初探被引量:3
- 2014年
- 目的:研究西罗莫司酯化物(Temsirolimus)对肾癌细胞786-0增殖与凋亡的影响,并探讨分子作用机制.方法:采用显微镜形态学观察和MTT法检测细胞增殖抑制;流式细胞仪分析用药48h后肾癌细胞周期变化和细胞凋亡率;Western免疫印迹法检测P70S6K,4EBP-1蛋白水平表达变化.结果:西罗莫司酯化物作用786-0细胞的IC50=3.31μmol/L;给药48h后,细胞明显阻滞于G0/G1期,G2/M期细胞比例减少,细胞凋亡率增加;肾癌786-0细胞中P70S6K和4EBP-1蛋白的磷酸化水平明显下降.结论:西罗莫司酯化物能显著抑制肾癌细胞786-0的细胞增殖作用,阻滞细胞周期于G0/G1期且诱导细胞凋亡,其机制可能与P70S6K和4EBP-1磷酸化相关.
- 胡昌华李彦杰刘海洋袁雪邹祥
- 关键词:肾癌细胞增殖抑制细胞周期P70S6K
- 反相HPLC法测定temsirolimus原料药的含量
- 2014年
- 目的建立HPLC方法测定temsirolimus的含量。方法采用HypersiODSC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈和水为流动相梯度洗脱,流速为0.6mL/min,检测波长为277nm,柱温为60℃。结果在所选色谱条件下,主药与有关物质能较好分离,temsirolimus在52~1040μg/mL范围内,线性关系良好,回归方程Y=34.C44X+116.21(r=0.9992),方法回收率为100.74%,最低检测限为25ng/mL,样品溶液至少在8h内稳定。结论所建立的分析方法简便可行,可用于temsirolimus原料药的质量控制。
- 马海霞李进李进
- 关键词:TEMSIROLIMUS反相高效液相色谱法