天津市科技计划(10ZCKFSH01300)
- 作品数:3 被引量:4H指数:2
- 相关作者:赵桂龙徐为人汤立达谢亚非徐华强更多>>
- 相关机构:天津药物研究院山东大学齐鲁工业大学更多>>
- 发文基金:天津市科技计划国家自然科学基金天津市应用基础与前沿技术研究计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的合成及其晶型研究被引量:2
- 2014年
- 目的寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线,并研究其晶型。方法利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物;采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型,采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征,并对其进行了初步稳定性研究。结果目标化合物的总收率为74%,通过上述制备方法获得了同一种晶型,该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高,并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。
- 汪文锦谢亚非刘钰强魏鹏高志刚汤立达徐为人赵桂龙
- tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶研究被引量:2
- 2013年
- 目的研究新型钠–葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,制备一种稳定的可供药用的共结晶。方法在乙醇中共结晶制备tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,并采用核磁共振氢谱、粉末X衍射、热重/差热分析及红外光谱测定共结晶物的特征。初步考察了共结晶对光、温度和湿度的稳定性。结果制备了tianagliflozin与L-脯氨酸稳定的1∶1共结晶,初步稳定性考察表明该共结晶对光照、高温和低中湿稳定,高湿条件下发生分解。结论 tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶在稳定性和制备重现性方面较好,为其成药性研究提供了参考。
- 刘冰妮徐华强张铃钰王建武徐为人汤立达赵桂龙
- 关键词:L-脯氨酸
- 1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成工艺研究
- 2014年
- 目的设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化性质和波谱数据鉴定了目标化合物的结构,总收率为32%,质量分数为98.48%。结论 1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成为tianagliflozin中杂质的研究提供了方便。
- 谢亚非刘钰强张硕徐为人汤立达赵桂龙