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抗耐药性HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究: ＜正＞艾滋病是由HIV-1病毒引起的感染性和致死性疾病。目前临床上治疗艾滋病主要采用高效联合抗逆转录病毒疗法。HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）作为该疗法的重要组成部分,具有高效低毒的优点。但是HIV-1极易...; 刘新泳展鹏李东岳陈文敏; 文献传递

RNA聚合酶——抗流感病毒的新靶点被引量：4: 2012年; RNA聚合酶是由PA、PB1和PB2三个亚基构成的蛋白质复合物,在流感病毒基因组的转录复制过程中发挥着重要作用。随着研究的不断深入,RNA聚合酶已经成为抗流感病毒药物重要的靶点。本文介绍了RNA聚合酶各个亚基结构、功能以及RNA聚合酶抑制剂的研究进展。; 张强展鹏刘新泳; 关键词：RNA聚合酶流感病毒

亲环素A:艾滋病治疗的潜在靶点被引量：1: 2012年; 存在于宿主细胞质中的亲环素A(Cyclophilin A,CypA)对HIV-1的感染性具有重要影响。在病毒颗粒的脱壳过程中,CypA与衣壳蛋白的相互作用可破坏病毒衣壳的稳定性,加快病毒颗粒的解装配,并将病毒RNA释放出来进行逆转录,从而促进HIV-1的增殖。阻断CypA与衣壳蛋白的相互作用可以降低HIV-1的感染性,因此CypA极有可能成为抗HIV-1药物开发的新靶点。本综述主要介绍CypA的结构及功能,并对一些具有抗HIV-1活性的CypA抑制剂做一简要介绍。; 李沭陈文文刘新泳; 关键词：亲环素A 人类免疫缺陷病毒1型

小分子CCR5拮抗剂研究进展被引量：1: 2012年; 趋化因子受体5(CCR5)是HIV-1侵入宿主细胞的主要辅助受体之一。目前已发现许多小分子CCR5拮抗剂,其中一些化合物已进入临床研究和应用。本文介绍了小分子CCR5拮抗剂的作用机制,综述了近几年来各种不同结构类型的小分子CCR5拮抗剂的研究进展。; 陈文文刘新泳; 关键词：趋化因子受体5 辅助受体 CCR5拮抗剂

HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂etravirine类似物的设计、合成与活性评价: ＜正＞HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）具有高效低毒的优点,是高效联合抗逆转录病毒治疗的主要组成部分。但是该类药物的长期使用极易产生耐药性,而且近几年新上市的药物etravirine在毒性和药代动力学性质方面...; 李东岳陈文敏展鹏Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳; 文献传递

不同分子量聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物的合成、体外释放、药代动力学及抗HIV活性的研究: 齐多夫定(AZT)是最早发现的抗HIV药物,是目前临床高效联合抗逆转录病毒治疗(HAART)中的一线药物。然而,因其半衰期(t)较短,仅为1.2h,且毒副作用大、易引起耐药性等,因而限制了它的临床应用。本研究为了改善AZ...; 李文军展鹏Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳; 关键词：聚乙二醇齐多夫定 HIV 药代动力学抗HIV活性; 文献传递

HIV-1衣壳蛋白抑制剂的研究进展被引量：6: 2011年; 艾滋病是由HIV-1引起的传染性和致死性疾病,目前临床使用的抗艾滋病药物容易产生耐药性和不良反应等问题,急需开发具有全新作用机制的高效、低毒的抗艾滋病药物。衣壳蛋白在HIV-1病毒颗粒装配和成熟过程中发挥着至关重要的作用,它的稳定性直接影响HIV-1的感染能力。近年来对衣壳蛋白结构和作用机制的阐明为人类寻找艾滋病治疗新途径带来了希望。该文综述了抗艾滋病作用新靶点衣壳蛋白的结构、功能及其抑制剂的最新研究进展。; 李东岳展鹏刘新泳; 关键词：获得性免疫缺陷综合征人免疫缺陷病毒衣壳蛋白抑制剂药物设计

处于临床试验中的小分子趋化因子受体5拮抗剂: 2012年; 目的重点介绍正在进行临床研究的小分子趋化因子受体5(CCR5)拮抗剂的相关进展。方法通过查阅并归纳总结近期国内外报道的已经进入临床研究的小分子趋化因子受体5拮抗剂的相关文献进行介绍。结果与结论小分子趋化因子受体5拮抗剂的设计与研究已经成为当前抗HIV-1药物研发的热点。该类药物maraviroc早在2007年就获得FDA批准成功上市,目前仍有6个小分子趋化因子受体5拮抗剂被选作候选药物正处在不同的临床试验阶段。这些拮抗剂结构呈现多样,成药性好,它们的临床研究结果对于开发更多新型有效的抗HIV-1药物具有重要意义。; 陈文文刘新泳; 关键词：趋化因子受体5 辅助受体

二氢烷氧苄基嘧啶酮类HIV-1 NNRTIs的设计、合成及活性研究: ＜正＞在抗艾滋病药物研究中,由于耐药毒株的蔓延,研发新型、高效、低毒、广谱抗耐药的HIV-1抑制剂是目前抗HIV药物研究的重要方向之一。二氢烷氧苄基嘧啶酮（Dihydro-alkylthio-benzyl-oxopyri...; 于明艳刘新泳Christophe PannecouqueErik De Clercq; 文献传递

病毒蛋白的核输入过程:抗HIV-1药物研究的新靶点被引量：1: 2012年; 核输入是HIV-1生命周期中的关键步骤,主要指HIV-1的整合前复合体(PIC)及病毒辅助蛋白通过核孔蛋白复合物进入到细胞核的过程。HIV-1的PIC包含了病毒的基质蛋白、整合酶、病毒蛋白R、cDNA以及多种细胞辅助因子,如晶状体上皮细胞衍生生长因子(LEDGF/p75)、输入蛋白α和转运蛋白SR2。因此HIV-1核输入是一个多因子参与的复杂过程,依赖于PIC成分或单独HIV-1蛋白与细胞核输入因子之间的蛋白质-蛋白质相互作用。相对于传统的抗HIV治疗方法(如靶向于逆转录酶、整合酶、蛋白酶等),针对核输入过程的治疗有可能成为一种新的选择。目前,作用于核输入过程的抗HIV药物研发主要基于两种途径:将功能蛋白的关键区域直接衍生或经修饰而得到具有抑制活性的多肽;基于蛋白质-蛋白质相互作用的具体模式进行合理设计,或通过筛选发现小分子抑制剂。本文综述了关于HIV PIC核输入机制、核输入过程中的关键因子,以及有抑制作用的多肽和小分子化合物的研究进展。; 田野展鹏刘新泳; 关键词：HIV-1 靶点

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