江苏省自然科学基金(BK2011077)
- 作品数：10 被引量：32H指数：4
- 相关作者：李伟李伟陈磊卞慧敏郭瑶更多>>
- 相关机构：南京中医药大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- Liguzinediol的合成被引量：1
- 2014年
- Liguzinediol(1),化学名为2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪,对正常以及急、慢性心力衰竭模型大鼠心脏具有较强的正性肌力作用,且无心律失常等不良反应[1-4]。1可通过作用于心肌细胞内的SERCA2a靶点发挥正性肌力作用[5]。研究表明[6-8],
- 周莹李伟陈磊陈施伟王天麟
- 关键词：LIGUZINEDIOLHYDROXYMETHYLATIONSYNTHESIS
- Liguzinediol注射液的制备及质量控制
- 2014年
- 目的：制备liguzinediol注射液，建立其质量控制方法。方法：采用活性炭法去除细菌内毒素，热压灭菌法进行灭菌；采用高效液相色谱法测定其含量及有关物质。结果：用0．05％的活性炭除细菌内毒素，115℃热压灭菌30min；各项检查符合药典规定；liguzinediol浓度在80～160μg·mL^-1浓度范同内线性关系良好，平均回收率为99．65％（n=6），RSD=0．99％；检测限为1．2ng、定量限为12ng。结论：Liguzinediol注射液制备工艺简便，质量可控；所建立的含量测定方法重复性好，专属性强，结果准确可靠，为后期中试生产提供参考依据。
- 康璧李伟陈军陈志鹏李存玉陈农陈磊周莹
- 川芎嗪衍生物liguzinediol对戊巴比妥钠致急性心力衰竭大鼠血流动力学的影响被引量：18
- 2012年
- 目的:观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对戊巴比妥钠致急性心力衰竭大鼠血流动力学的影响。方法:40只雄性SD大鼠右侧股静脉恒速注射戊巴比妥钠制备急性心衰模型,造模后随机分为5组:模型组(给予NS),阳性对照组(地高辛,22.5μg.kg-1),liguzinediol(5,10,20 mg.kg-1)3个剂量组,每组8只,稳定后经恒速注射泵右侧股静脉单次给药,多道生理记录仪记录全过程中大鼠血流动力学指标的变化。结果:静脉给药后,liguzinediol 3个剂量组均使大鼠左心室收缩压(LVSP)、左心室内压力最大上升速度(+dp/dtmax)、左心室内压力最大下降速度(-dp/dtmax)、收缩压(SAP)、舒张压(DAP)在1min内开始显著增加,并且对心率影响不大,心肌收缩力增强。结论:liguzinediol对急性心衰大鼠心脏具有正性肌力作用。
- 郭瑶周静卞慧敏朱青李伟吴艳
- 关键词：LIGUZINEDIOL急性心力衰竭戊巴比妥钠血流动力学
- Liguzinediol甲基替代衍生物的合成及其正性肌力活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成liguzinediol甲基替代衍生物,并分析其对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用。方法分别以2,5-二甲基吡嗪和吡嗪为原料,通过与醛进行自由基取代得烷基酰化产物,经还原、氧化、BOEKELHEIDE重排等反应,硅胶柱层析分离纯化得到目标化合物;采用1H-NMR、ESI-MS对其结构进行了表征;采用Langendorff离体灌流装置观察化合物对大鼠离体心脏心功能的影响。结果合成了五个liguzinediol甲基替代衍生物,正性肌力活性实验结果显示,2,5-二羟甲基-3,6-二乙基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二丙基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二丁基吡嗪对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用;2,5-二羟甲基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二异丁基吡嗪对正常大鼠离体心脏无正性肌力作用。结论当liguzinediol的二个甲基被H和异丁基取代时,无正性肌力活性,而被乙基、丙基及丁基取代时表现出一定的正性肌力活性,且随着碳链的延长,正性肌力活性显著下降。
- 刘贞兴李伟陈龙陈磊文红梅朱晓雯
- 关键词：LIGUZINEDIOL强心药心肌收缩
- Liguzinediol对普萘洛尔诱导的急性心衰豚鼠心功能的影响
- 2015年
- 目的研究Liguzinediol对普萘洛尔所致豚鼠急性心衰模型的治疗作用并评价其效能、效价和治疗指数。方法静脉注射普萘洛尔建立豚鼠急性心力衰竭(AHF)模型后,分组静脉恒速注射给予Liguzinediol(2.85、5.70、11.40、22.80、45.60、91.20 mg·kg-1)及阳性药盐酸肾上腺素(0.31 mg·kg-1),用RM6240多道生理信号采集处理系统记录给药0、5、10、20、40、60、90和120 min时左心室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax)、左心室内压(LVSP)、动脉收缩压(MSP)、动脉舒张压(MDP)和心率(HR)的变化;计算该药的效能、效价和治疗指数。结果 Liguzinediol(11.40、22.80和45.60 mg·kg-1)能有效升高模型豚鼠+dp/dtmax、LVSP、MSP、MDP和HR,降低-dp/dtmax,Liguzinediol(2.85、5.70mg·kg-1)作用较弱,ED50约为12.93 mg·kg-1,治疗指数(LD50/ED50)为131,45.60 mg·kg-1已达最大效能,再加大剂量至91.20 mg·kg-1其效应并不能相应增强。结论 Liguzinediol对急性心衰豚鼠的血流动力学指标有明显的改善作用,其安全性比同类药物高。
- 徐斌李育章嫡妮林超钱星李伟卞慧敏
- 关键词：LIGUZINEDIOL血流动力学效价
- LC-MS/MS法定量研究比格犬注射liguzinediol的血浆药代动力学被引量：4
- 2014年
- liguzinediol是-种毒性较小,具有心脏安全性,可用于治疗急性心衰的化合物.它通过影响肌浆网钙释放,增加大鼠在体和离体的心脏收缩力,对正常大鼠及其离体心脏起到较好的正性肌力作用.
- 朱晓雯李伟文红梅张路单晨啸柴川范乃兵
- 关键词：LIGUZINEDIOL比格犬血药浓度药代动力学
- liguzinediol对压力超负荷大鼠心室重构的影响被引量：8
- 2012年
- 目的通过部分结扎大鼠肾上腹主动脉建立压力超负荷性心室肥厚模型,观察liguzinediol对各组大鼠心室重构的影响。方法用腹主动脉缩窄方法复制大鼠压力超负荷心室重构模型。设假手术组,模型组,liguzinediol高、中、低剂量(20、10、5 mg.kg-1)组及阳性药(卡托普利10 mg.kg-1)组。造模后稳定1周开始灌胃给药,给药8周后测量大鼠心脏动脉收缩压(SBP)、动脉舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左室收缩内压(LVSP)、左室舒张末期压(LV-EDP)、左心室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax);计算全心质量指数(HMI)以及左室质量指数(LVMI);HE染色光镜观察心肌结构;放射免疫法检测大鼠血浆中肾素活性(PRA)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD);碱水解法测羟脯氨酸(HYP)含量,ELISA法检测大鼠心肌组织Ⅰ/Ⅲ型胶原比值。结果 liguzinediol能明显降低压力超负荷致心室重构大鼠的HMI和LVMI,改善血流动力学参数,降低AngⅡ和ALD含量,降低HYP含量及Ⅰ/Ⅲ型胶原比值。结论 liguzinediol具有抑制实验性心室重构的作用,其机制与抑制心肌肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)活性有关。
- 章嫡妮郭瑶李卓琼李伟卞慧敏
- 关键词：LIGUZINEDIOL腹主动脉缩窄心室肥厚左室重构肾素-血管紧张素-醛固酮系统
- 川芎嗪仲醇类衍生物的合成及其正性肌力活性研究被引量：4
- 2013年
- 目的设计合成川芎嗪仲醇衍生物,观察化合物对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用。方法 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪被氧化成3,6-二甲基-2,5-吡嗪二甲醛,然后与格氏试剂反应得仲醇化合物;采用Langendorff离体灌流装置观察化合物对大鼠离体心脏心功能的影响。结果 中间体和目标化合物经氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)、红外(IR)、质谱(MS)确证结构;正性肌力活性实验结果显示,川芎嗪衍生物对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,对心率无影响。结论 川芎嗪仲醇衍生物具有正性肌力作用,且随着取代烷基的增长,其正性肌力活性减弱。
- 陈磊李伟陈龙刘峥
- 关键词：川芎嗪结构修饰
- 慢性心力衰竭患者血清BUN、UA、Cr检测的临床意义被引量：6
- 2018年
- 目的探讨慢性心力衰竭患者血清尿素氮(BUN)、尿酸(UA)、肌酐(Cr)检测的临床意义。方法选择2015年1月至2017年1月该院接诊的120例慢性心力衰竭患者和120例健康体检者分别作为心力衰竭组和对照组,检测两组BUN、UA、Cr水平,对检测结果进行统计分析。结果心力衰竭组血清BUN、UA、Cr水平明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);随着心功能等级的增加,慢性心力衰竭患者血清BUN、UA、Cr水平也随之增加,差异有统计学意义(P<0.05);收缩性心力衰竭患者血清BUN、UA、Cr水平高于舒张性心力衰竭,差异有统计学意义(P<0.05);慢性心力衰竭患者治疗后血清BUN、UA、Cr水平明显低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05)。结论慢性心力衰竭患者血清BUN、UA、Cr水平明显升高,对这些指标进行检测有助于了解疾病严重程度。
- 李婷婷孙玉真安园
- 关键词：尿素氮尿酸肌酐慢性心力衰竭
- 2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪合成工艺改进被引量：1
- 2012年
- 目的优化2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成工艺。方法以川芎嗪为原料,在冰乙酸条件下经过30%H2O2氧化后,采用液态加料法与醋酐酯化反应得到目标产物;以高效液相色谱法,进行目标产物与对照品吸收峰峰面积的对比来计算产率,并考察反应温度和时间对酯化反应产率的影响。结果改进了合成工艺,简化了操作,总产率提高到69.12%。结论改进后的工艺切实可行,可操作性好,更适合工业化生产。
- 房敏李伟
