国家自然科学基金(30430790)
- 作品数：23 被引量：243H指数：11
- 相关作者：平其能孙敏捷戚建平傅继华郭健新更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京中医药大学河南大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 羟基红花黄色素A的吸收机制研究被引量：21
- 2006年
- 目的:研究羟基红花黄色素A(羟A)在大鼠体内的吸收机制。方法:大鼠灌胃给药和大鼠胃肠道不同部位分别给药后,用HPLC测定羟A的血药浓度和胃肠道中羟A残留量;大鼠小肠推进实验。结果:橄榄油、维拉帕米和环孢素显著性促进羟A的吸收(P<0.01);橄榄油和川芎挥发油延缓了药物在肠道内的推进速度(P<0.01);羟A在胃内不吸收;羟A在肠道内的吸收程度从高到低依次为:空肠、十二指肠、回肠;羟A在胃肠道内的稳定性从大到小依次为:回肠、胃、空肠、十二指肠。结论:大鼠口服羟A时生物利用度受胃肠道蠕动速度、P-糖蛋白、吸收部位及其在胃肠道内稳定性的影响。
- 张海防郭健新黄罗生平其能
- 关键词：羟基红花黄色素A肠蠕动P-糖蛋白稳定性
- 长春碱PCL-PEG-PCL纳米粒的制备及质量评价被引量：4
- 2010年
- 目的:制备负载长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG6000-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG6000-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率、载药率和包封率、体外释放度,采用MTT法考察长春碱纳米粒对人白血病细胞耐药株K562/A02的细胞毒性。结果:透射电镜结果表明:得到了具有核-壳结构的球形粒子,并且纳米粒的平均粒径为(185±2.7)nm,载药率和包封率分别为28.83%和86.52%,体外释放研究表明:长春碱从纳米粒中的释放量(9h)达70%以上,24h释放基本完全。负载长春碱的纳米粒对K562/A02的抑制率比同浓度下长春碱溶液组显著增加。结论:PCL-PEG-PCL纳米粒可以作为长春碱的载体,所得粒子形状规则,包封率高,性质稳定,药物释放缓慢。长春碱经过PCL-PEG-PCL纳米粒的包裹后,对K562/A02的细胞毒性显著增强。
- 孙敏捷张乐洋平其能
- 关键词：长春碱纳米粒抗肿瘤活性
- 舒胸片对垂体后叶素和异丙肾上腺致心肌损伤的影响
- 2009年
- 目的:观察舒胸片(SXT)对垂体后叶素(PIT)和异丙肾上腺素(ISO)致大鼠心肌损伤的影响。方法:采取大鼠股静脉注射PIT和皮下注射ISO致急性心肌损伤模型,观察SXT及有效成分组(ECGs)对大鼠注射PIT后不同时间J点和T波抬高情况,以及在两个模型中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CK)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化。结果:SXT能明显抑制PIT引起的大鼠心电图J点和T波的抬高,在两个模型中SXT能明显提高大鼠心肌组织SOD活性、降低心肌组织MDA水平,降低心肌组织或血清中CK、LDH的水平。等效剂量给药时,SXT与ECGs具有相同的作用效果。结论:SXT对PIT和ISO致大鼠心肌损伤模型具有明显保护作用,这一作用可能与其抗氧化作用有关,并验证了SXT保护心肌作用的有效成分组。
- 谢生荣傅继华魏巍
- 关键词：舒胸片垂体后叶素异丙肾上腺素抗氧化
- 以天然产物双半乳糖基二酰甘油酯为乳化剂的亚微乳的制备及稳定性研究被引量：1
- 2009年
- 目的：探讨双半乳糖基二酰甘油酯（digalactosyl diglyceride，DGDG）作为一种乳化剂使用的可行性。方法：以香叶油为模型药物，油中乳化法制备初乳，通过单因素考察优化制备工艺，采用星点设计-效应面法（central composite design-response surface methodology，CCD-RSM）对处方进行优化，并对其稳定性进行初步研究。结果：确定的最终制备工艺为，60 ℃，油中乳化法制备初乳，于组织匀浆机中匀浆10 min，高压均质于80 Pa下循环10次，0.22 μm微孔滤膜滤过灭菌，充氮灌封即得。最优处方为：DGDG用量1.6%；大豆油用量1.1%；油酸钠用量0.16%。其中香叶油用量为0.3%。所得亚微乳外观细腻洁白，所制3批样品粒径为168.0～169.3 nm，Zeta电位-25.53～24.90 mV，pH 8.48～8.52，最佳处方的验证结果与预测值相差1.8%。在高温、光照条件下稳定性良好。结论：DGDG可作为香叶油亚微乳的乳化剂使用。
- 李新刚胡洁赵秀丽胡海洋赵庆春陈大为
- 关键词：香叶油亚微乳星点设计-效应面法
- 羟基红花黄色素A脂质载体及水溶液在大鼠体内的代谢、排泄、生物利用度研究(英文)被引量：1
- 2010年
- 目的:研究不同的羟基红花黄色素A(HSYA)剂型对HSYA代谢、排泄、生物利用度的影响。方法:大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液,采用HPLC及LC-MS检测血浆、胆汁、粪便、尿液样品。结果:大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液后,在大鼠胆汁中均发现HSYA及其II相代谢产物;HSYA原药的质荷比为611,而两个II相代谢产物的质荷比分别为918和691,结合酶降解实验表明这两个代谢产物分别为HSYA的谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。但是同水溶液相比,HSYA脂质制剂显著性降低了HSYA及其II相代谢产物从胆汁的排泄量。大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为(0.05±0.03)%、(8.80±2.30)%、(37.99±17.50)%,其cmax、AUC0-8h分别为2.79μg·mL-1、402.51μg·min·mL-1;而大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为(0.32±0.22)%、(44.66±8.00)%、(5.58±1.30)%,其cmax、AUC0-8h分别为0.08μg·mL-1、10.73μg·min·mL-1。结论:实验结果表明脂质制剂可能不会改变HSYA的代谢机制,但是显著性降低了HSYA从粪便和胆汁的排泄量,提高了其生物利用度。
- 李江然孙敏捷平其能陈西敬戚建平韩德恩
- 关键词：羟基红花黄色素A代谢物胆汁排泄
- 灯盏花素新制剂、新剂型及其结构修饰研究进展被引量：13
- 2007年
- 目的:总结灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的研究进展,为合理开发灯盏花素新剂型提供参考。方法:通过阅读大量近几年灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的文献,并结合本课题组多年来的研究经验和研究现状,对该领域进行总结概述。结果:灯盏花素结构明确,治疗心脑血管疾病疗效显著,已成为中药研发的热点。结论:虽然灯盏花素新制剂品种众多,但是临床应用并不理想,而对其主要有效成分灯盏乙素进行深入的生物药剂学和药动学研究,进而改善其理化性质,对改善其疗效具有重要意义。
- 邵云平其能操锋郭健新
- 关键词：灯盏花素灯盏乙素结构修饰剂型
- 冰片对川芎嗪促吸收作用的研究被引量：32
- 2009年
- 为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响。通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与维拉帕米的混合物,采用高效液相色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度,比较3组整体动物实验的药代动力学参数。结果表明磷酸川芎嗪在4个肠段的单位面积吸收量顺序为:结肠>十二指肠>空肠>回肠,且随药物浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象,推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收。加入冰片后,磷酸川芎嗪在4个肠道的单位面积吸收量均增加。冰片质量浓度为10μg·mL-1时,与对照组相比,无显著性差异(P>0.05);而冰片质量浓度为25和50μg·mL-1时,与对照组相比,均具有显著性差异(P<0.05),可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位,但其发挥促吸收作用需要一定的浓度。整体动物实验结果表明,冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度,冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能是由于抑制了肠上皮细胞CYP3A代谢和P-gp的外排作用。
- 肖衍宇陈志鹏平其能陈洪轩
- 关键词：冰片磷酸川芎嗪药代动力学维拉帕米
- 药物转运蛋白对灯盏花素小肠吸收的影响被引量：22
- 2007年
- 目的:研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对灯盏花素小肠吸收的影响。方法:HPLC法测定大鼠肠液中灯盏花素的浓度,以大鼠在体单向灌流实验(SPIP)研究药物的小肠吸收,计算不含抑制剂药物组和含抑制剂药物组的小肠表观渗透系数(Papp)。结果:含P-gp抑制剂药物组与原药组相比,Papp没有显著变化;含MRP2抑制剂药物组与原药组相比,Papp显著增加。结论:P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可将吸收的灯盏花素从肠上皮细胞内又转运回肠腔,从而降低灯盏花素的吸收。
- 张海燕平其能
- 关键词：灯盏花素P-糖蛋白多药耐药相关蛋白小肠吸收单向灌流
- 川芎挥发油自微乳化软胶囊的制备及处方工艺筛选被引量：4
- 2009年
- 目的:筛选川芎挥发油自微乳化给药系统的处方工艺并制备自微乳化软胶囊。方法:通过伪三元相图确定O/W自微乳区并筛选出最佳自微乳处方。以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相(GTCC)、表面活性剂(聚山梨酯-80)、助表面活性剂(丙二醇)的最佳处方配比,以处方量明胶、甘油、PEG400制备胶囊,考察崩解时间和乳化效果。结果:川芎挥发油自微乳化处方中,载药量5%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶5∶12∶2)为最佳配比,载药量10%时川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇(1∶2∶6∶1)为最佳配比,自微乳化时间<1min,澄清且微泛蓝色乳光。结论:不同载药量的川芎挥发油-GTCC-聚山梨酯-80-丙二醇的给药系统存在最佳处方配比,可制备川芎挥发油自微乳化软胶囊。
- 顾轶娜朱钰平其能
- 关键词：川芎挥发油藁本内酯软胶囊自微乳化释药系统处方工艺
- 桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究被引量：33
- 2005年
- 目的:研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法:运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果:苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论:桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.
- 廖正根平其能萧伟梁新丽
- 关键词：桂枝茯苓胶囊HPLC
