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胸腺五肽酶降解机制的研究被引量：3: 2010年; 目的研究胸腺五肽在胃肠道中的酶降解机制。方法考察胸腺五肽在人工胃液、人工肠液、纯酶(氨肽酶N、羧肽酶A、胰蛋白酶和糜蛋白酶)以及离体肠环中的降解,并探讨胸腺五肽浓度、酶抑制剂及pH值对降解的影响。结果胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中迅速降解,具有浓度依赖性及pH依赖性,即浓度越高,pH值越低,则降解速率越低。同时酶抑制剂(乙二胺四乙酸二钠、1,10-菲啰啉)可显著地抑制其降解,但杆菌肽的抑制作用不显著。胸腺五肽在羧肽酶A、氨肽酶N及胰蛋白酶中的降解速率分别为5.11,12.82,13.43mL.min-1,但在α-糜蛋白酶中几乎不降解。此外,胸腺五肽的降解具有显著的部位特异性,在结肠部位的降解速率最低。结论胸腺五肽易被胃肠道中的酶降解破坏,口服无效。为了开发口服给药系统必须将胸腺五肽包载于适宜的载体之中。; 郑爱萍王坚成张烜张强; 关键词：胸腺五肽胃肠道酶降解

胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒的制备、体外释放及生物活性被引量：11: 2007年; 目的为了提高胸腺五肽口服的稳定性及生物利用度,制备胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒并考察其理化性质、体外释放及生物活性。方法采用离子胶凝法制备胸腺五肽壳聚糖纳米粒并用Eudragit S100包衣制备pH-敏感纳米粒;透射电镜和环境扫描电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位;超速离心法测定载药纳米粒的包封率;动态透析法研究载药纳米粒的体外释放特性;模拟人工消化液考察纳米粒中胸腺五肽的生物稳定性;淋巴细胞增殖反应评价制剂的生物活性。结果pH-敏感胸腺五肽壳聚糖纳米粒的平均粒径为(175.6±17)nm,Zeta电位为(28.44±0.5)mV,包封率为(76.70±2.6)%。胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒具有良好的pH依赖性:在0.1 mol.L-1HCl溶液中累积释放24.65%,在pH5.0 PBS溶液中累积释放41.01%,在pH7.4 PBS溶液中累积释放81.44%。pH敏感壳聚糖纳米粒制剂中的胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中半衰期为15 min。淋巴细胞体外转化实验表明,胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒保留了TP5的生物活性并且具有浓度依赖性。结论pH-敏感壳聚糖纳米粒可能是口服胸腺五肽的良好载体。; 郑爱萍王奎书郝睿李明光王坚成张强; 关键词：胸腺五肽壳聚糖纳米粒

多烯紫杉醇结合白蛋白纳米粒的制备及体内外评价(英文)被引量：2: 2010年; 本文采用了高压乳匀法制备载多烯紫杉醇白蛋白纳米粒,以期改善目前临床上多烯紫杉醇注射液的不良反应。考察了多烯紫杉醇白蛋白纳米粒的粒径、电位、包封率,并采用X射线衍射技术对多烯紫杉醇在纳米粒中的存在形式进行考察,还评价了多烯紫杉醇纳米粒的溶血性,药动学和药效学行为,以市售静注用多烯紫杉醇溶液(泰素帝)作为参比制剂。研究结果表明,多烯紫杉醇白蛋白纳米粒粒径(193±4)nm,电位(-30±1)mV和包封率为69%±2%,纳米粒冻干后具有良好的稳定性。与多烯紫杉醇溶液相比,白蛋白纳米粒制剂的溶血性有非常显著的改善(P<0.01),而药动学和抗肿瘤药效学方面两者较为相似。由此可见,白蛋白纳米粒将可作多西紫杉醇药物体内静脉注射用的安全有效载体。; 王一博王坚成孟萌张华张强; 关键词：多烯紫杉醇白蛋白纳米粒溶血药动学药效学

FITC标记胸腺五肽的合成、纯化及表征: 2010年; 目的:以异硫氰酸荧光素(FITC)标记胸腺五肽(TP5)制备荧光探针FITC-TP5,并对FITC-TP5进行纯化、结构鉴定及活性分析。方法:FITC通过共价结合标记TP5分子,投料比为3∶1,采用离子交换色谱柱和凝胶滤过色谱柱分离和纯化FITC-TP5,质谱法进行结构鉴定,氨基酸组分分析仪确定FITC连接位置,淋巴细胞的增殖反应(MTT法)评价FITC-TP5的生物活性。结果:FITC-TP5为单一标记物,FITC连接在TP5的氨基端——精氨酸分子上,标记物FITC-TP5保留了TP5的生物活性。结论:本研究所制备的荧光探针FITC-TP5纯度高且生物活性良好。; 郑爱萍王坚成张烜张强; 关键词：胸腺五肽荧光标记

9-硝基喜树碱口服自微乳化系统的制备与体外评价被引量：4: 2008年; 目的:制备9-硝基喜树碱(9-NC)口服自微乳给药系统(SMEDDS),并考察其对肿瘤细胞生长抑制作用。方法:采用伪三元相图法优化微乳处方组成,稀释法评价了9-NC SMEDDS乳化性能,并考察了9-NC SMEDDS乳化后获得的微乳制剂(9-NCME)对4种肿瘤细胞的体外细胞毒活性。结果:由油酸乙酯,Tween 80,PEG400,无水乙醇组成的9-NC SMEDDS遇水可自发形成粒径<50 nm的稳定微乳(9-NCME)。体外细胞毒研究表明,与溶液剂组(9-NCSol)和混悬液组(9-NCSu)相比,微乳制剂(9-NCME)对肿瘤细胞MDA-MDB-231,MCF-7,SKOV3和SH5Y的IC50值显著减小(P<0.01)。结论:本研究中制备的9-NCSMEDDS具备良好的自乳化性能,并可增强9-NC的体外抗肿瘤活性。; 吕娟丽刘振华王坚成张强; 关键词：自微乳化给药系统细胞毒

壳聚糖纳米粒与细胞相互作用的机制研究: 目的:探讨壳聚糖纳米粒与细胞间相互作用的机制,并阐明其与壳聚糖分子作用机制的异同。方法:以Caco-2细胞为细胞模型,考察壳聚糖纳米粒和壳聚糖分子的经细胞摄取机制,并采用激光共聚焦技术观察骨架蛋白F-actin及紧密连接...; 郑爱萍刘会雪袁兰孟萌王坚成张烜张强; 关键词：壳聚糖纳米粒 CACO-2细胞相互作用; 文献传递

9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学行为(英文)被引量：3: 2007年; 目的制备9-硝基喜树碱自微乳化静脉注射给药系统(9-NCME),并考察其在大鼠体内的药动学情况。方法采用伪三元相图确定油相制剂组成,以正交设计优化处方组成,评价了9-NCME制剂的稳定性,并考察了正常大鼠尾静脉注射后体内的药动学行为。结果以注射用大豆油为油相、EPC/Tween80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的新型注射剂9-NCME,在临用前用5%葡萄糖注射液稀释20倍后可自发形成平均粒径38.3±4.0nm稳定微乳,大鼠尾静脉给予9-NCME药动学参数为:t1/2(0.97±0.14h),AUC0–8(372.77±49.62ng·h·mL–1)andMRT(1.40±0.21h),分别是对照溶液剂的1.4、1.65和1.4倍(P<0.01)。结论9-NCME具有较好的物理和化学稳定性,有望成为新型的9-NC静脉注射剂。; 吕娟丽王坚成张烜张强; 关键词：9-硝基喜树碱自微乳化给药系统静脉注射药动学

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国家自然科学基金(30430760)