国家自然科学基金(20232020)
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- 以硫为关键中间体合成嘌呤衍生物的研究
- 2004年
- 嘌呤是一类非常重要的化合物,有着广泛的生物活性,如Hsp90抑制剂[1]、CDK抑制剂等[2].CDK抑制剂Olomoucine和rescovintine已经作为抗癌药物进入临床实验.研究合成嘌呤衍生物的新方法,对于研究其构效关系(SAR)和发明原创新药具有重要意义[3].……
- 刘景林吴劲昌党群张恒斌柏旭
- 新嘧啶并环化合物的合成与kinase抑制活性的研究
- ＜正＞“特权结构”是指一类能够高效作用于多个生物学靶点的化学结构。从一个特权结构构建的化合物库往往可以获得具有多种生物活性的化合物。这一点恰巧与化学遗传学中的多样化合成目标相一致。因此,基于特权结构的分子设计,构建多样化...
- 柏旭
- 关键词：嘌呤
- 文献传递
- 多聚磷酸存在下取代6-苄硫基嘧啶与羧酸的环合反应研究
- 2006年
- 以多聚磷酸（PPA）为催化剂，对取代6-苄硫基嘧啶与羧酸的反应进行了研究．当羧酸为脂肪酸时，在60～80℃下反应，可选择性地得到6-苄硫基嘌呤衍生物；改用芳香酸时，则得到硫上的苄基被脱除的6-巯基嘌呤和嘧啶并[5，4-d]噻唑；如果将嘧啶4-位上伯胺取代基变成仲胺取代基，只得到嘧啶并[5，4-d]噻唑．通过双途径反应机理对上述现象进行了解释．
- 刘景林车鑫党群张恒彬柏旭
- 关键词：多聚磷酸
- 新型1,6-二取代-5,6-二氢吡咯并[1,2-f]蝶啶衍生物的合成
- 2006年
- 以Pictet-Spengler型反应为基础,设计了一条简便的合成1,6-二取代-5,6-二氢吡咯并[1,2-f]蝶啶衍生物的方法.以4,6-二氯-5-氨基嘧啶为起始原料,经Clauson-Kaas反应、胺亲核取代两步反应合成了4-氨基-6-氯-5-(1H-吡咯-1-基)-嘧啶,然后与醛或脂肪酮在对甲苯磺酸催化下,发生亲电关环得到1-氯-5,6-二氢-6-取代吡咯并[1,2-f]蝶啶,其1位氯原子具有较高的反应活性,易于被胺类亲核试剂取代.
- 郑连友党群郭四根项金宝柏旭
- 关键词：亲核取代
