国家自然科学基金(30960516)
- 作品数：10 被引量：71H指数：7
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- 白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究被引量：14
- 2012年
- 目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据。方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制。结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加。以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P<0.001)。pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好。结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加。
- 梁新丽祝婧云廖正根招丽君赵国巍杨明曹运朝
- 关键词：白芷提取物葛根素肠吸收外翻
- Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量：4
- 2013年
- 目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响;研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响。结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性;4℃环境下蛋白失活,转运量降低;黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异。加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍。结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关。
- 梁新丽朱梦良招丽君赵国巍廖正根曹运朝杨明
- 关键词：CACO-2细胞模型白芷提取物黄芩苷转运机制
- 白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用被引量：17
- 2011年
- 研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制。采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用。结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠。加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段。黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运。加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物。加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收。
- 祝婧云梁新丽王光发赵国巍廖正根曹运朝陈绪龙杨明
- 关键词：白芷黄芩苷外翻肠囊在体单向肠灌流模型
- 元胡止痛方中白芷对延胡索中的延胡索乙素在大鼠组织分布中的影响被引量：4
- 2010年
- 目的:建立组织中延胡索乙素的含量测定方法,并研究元胡止痛方白芷有效部位对延胡索有效部位中延胡索乙素在大鼠组织分布特征的影响。方法:灌胃给药,HPLC-FLD法测定大鼠体内延胡索乙素的组织含量,采用甲醇溶剂沉淀蛋白,上清液氮气吹干,流动相复溶,高效液相荧光色谱法测定大鼠心、肝、脾、肺、肾及脑组织中的延胡索乙素。结果:灌胃给予白芷与延胡索有效部位配伍组1h及2h,延胡索乙素在大鼠组织中体内各组织的含量均有不同程度的增加,其增加程度在心、肝、脑部位更为明显。结论:元胡止痛方中白芷可显著提高延胡索中延胡索乙素在靶器官的含量。
- 蒋且英祝婧云梁新丽王光发赵国巍廖正根
- 关键词：延胡索乙素配伍
- Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量：7
- 2012年
- 目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征;研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响。结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关;加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降;加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高。结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用。
- 梁新丽招丽君廖正根赵国巍尹蓉莉曹运朝
- 关键词：阿魏酸白芷提取物CACO-2细胞P-GP
- 外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍“对药”有效成分肠吸收的影响被引量：9
- 2013年
- 目的:考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法:采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果:白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论:白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。
- 梁新丽赵国巍罗云张婧朱梦良曹运朝廖正根
- 关键词：白芷肠吸收外翻肠囊
- 延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响被引量：7
- 2011年
- 目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。
- 廖正根万彦婷梁新丽祝婧云赵国巍王光发
- 关键词：延胡索总生物碱配伍大鼠肝微粒体
- Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量：11
- 2012年
- 目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响;研究葛根中葛根素在P-糖蛋白(P-gp)、人多药耐药蛋白(MRP)蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下,葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况;并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响。结果在pH 5.5弱酸条件下,葛根素吸收较好;随着葛根提取物浓度的增大,Ka值逐渐增大,Papp值逐渐增加并趋于平衡,在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后,葛根的Papp AP-BL增大,Papp BL-AP/Papp AP-BL降低;白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运。结论葛根提取物中葛根素在Caco-2细胞模型的吸收机制以被动转运为主,同时存在着载体转运,P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程,白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用。
- 招丽君廖正根梁新丽赵国巍杨明曹运朝
- 关键词：白芷提取物葛根素CACO-2细胞单层
- 大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮和葛根素的工艺优选被引量：10
- 2013年
- 目的:优选大孔吸附树脂分离、纯化葛根总黄酮和葛根素的工艺。方法:考察AB-8,D-101,HPD-100,S-8 4种不同极性吸附树脂对葛根中总黄酮和葛根素的静态吸附及解吸性能,筛选树脂型号;以葛根素、总黄酮转移率和纯度为指标,通过单因素试验考察其吸附和洗脱条件。结果:选用AB-8型大孔吸附树脂,优选的工艺条件为上样液质量浓度1.0 g.mL-1,葛根与大孔树脂质量比1∶2,径高比1∶6,用2 BV水洗除杂,加2 BV 80%乙醇以2 mL.min-1洗脱。转移率均>92%,所得葛根总黄酮纯度达80%,葛根素质量分数25%。结论:AB-8型大孔树脂用于富集葛根总黄酮和葛根素效果最佳,是一种理想的分离纯化介质,且优选的工艺操作简单、方法可靠。
- 朱梦良招丽君梁新丽赵国巍廖正根明良山王洁
- 关键词：大孔吸附树脂葛根总黄酮葛根素分离纯化
- Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响被引量：2
- 2012年
- 目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制。方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测。结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6～3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3～3.3倍;白芷香豆素(0.15～1.5 mg.mL-1)、白芷挥发油(0.24～6.0μL.mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用。结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关。
- 梁新丽招丽君廖正根尹蓉莉赵国巍曹运朝
- 关键词：白芷提取物葛根素黄芩苷罗丹明123P-糖蛋白
