北京市科技新星计划(2007A060)
- 作品数：4 被引量：15H指数：3
- 相关作者：刘河仲伯华陶林何新华李美英更多>>
- 相关机构：军事医学科学院更多>>
- 发文基金：北京市科技新星计划国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 胆酸为载体的肝靶向抗乙肝病毒药物的设计与合成
- ＜正＞乙型病毒性肝炎是危害人类健康的一种传染性疾病,目前临床应用的许多抗病毒药物能引起较严重的毒副反应,因而限制了药物的使用。通过肝靶向给药的途径能够将药物选择性投放于肝脏,减少药物对其它组织的毒副作用,提高疗效。胆汁酸...
- 刘河祝传宝仲伯华
- 关键词：胆酸肝靶向抗乙肝病毒药物
- 文献传递
- 手性转换在手性药物研究中的应用被引量：5
- 2008年
- 手性药物的单一异构体的研究和开发已经成为药物化学研究的热点领域。许多单一异构体药物的研制过程通过"手性转换"从已有的消旋药物中分离出来。通过上市消旋体药物不同的药理作用和代谢产物3个方面综述了手性转换在手性药物研究中的进展。
- 陶林刘河仲伯华
- 关键词：光学异构体
- 新型饱和脂肪酸胆酸缀合物的合成及抗胆结石活性研究被引量：2
- 2009年
- 胆结石是常见多发病,但临床缺乏有效的治疗药物.饱和脂肪酸与胆酸的缀合物能有效预防胆固醇结晶、溶解体内胆固醇结石.以胆酸或熊去氧胆酸24位羧基为连接位点,以氨基酸为连接子,通过酰胺键将载体与具有溶石活性的饱和脂肪酸偶联,设计合成了一系列新型脂肪酸胆酸缀合物,其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS光谱分析确证.通过测定化合物对模型胆汁溶液胆固醇结晶及模型小鼠胆结石的溶解活性,研究了其体内外溶石活性.
- 李美英刘河何新华李文波仲伯华
- 关键词：胆结石胆固醇结晶胆汁酸
- 胆酸为载体的肝靶向一氧化氮释放药物的设计与合成
- ＜正＞肝硬化是威胁人类健康的重大疾病,一氧化氮释放药物是治疗肝硬化的有效药物。但是目前临床应用的有机硝酸酯类的一氧化氮释放药物,体内分布非特异性,全身性副作用广泛。通过肝靶向给药的途径能够将药物选择性投放于肝脏,减少或避...
- 李美英李宏武刘河仲伯华
- 关键词：胆酸肝靶向
- 芳酰基吡咯里嗪衍生物的设计与合成被引量：4
- 2008年
- COX和5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成,产生协同的抗炎作用,可以提高疗效,同时避免COX抑制剂引发的副作用.以芳基吡咯里嗪为先导物,设计合成了2类15个5或6位芳酰基取代的7-芳基-2,3-二氢-1H-吡咯里嗪衍生物进行抗炎活性研究;也可以其为模板进行结构修饰与优化,设计合成更好的COX/5-LOX双重抑制剂.同时分析了同分异构体Ⅲ和Ⅳ的波谱学性质,并确证了化合物的结构.
- 李海涛刘河李伟仲伯华
- 关键词：非甾体类抗炎药
- 胆汁酸为载体的肝靶向一氧化氮释放药物的设计与合成被引量：6
- 2008年
- 新型肝靶向一氧化氮释放药物对许多肝脏疾病具有较好的治疗作用.以胆酸和熊去氧胆酸作为药物的载体,以氨基酸作为联接子,以氨基酸的α羧基模拟胆酸或熊去氧胆酸分子24位羧基的负电性,最大限度地保持胆酸或熊去氧胆酸的结构特征,通过酰胺键将载体与一氧化氮供体硝酸酯偶联,设计并合成了一系列新型肝靶向一氧化氮释放偶合物,其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS光谱分析确证.利用四氯化碳及对乙酰氨基酚所致小鼠急性肝损伤模型研究化合物对小鼠急性肝损伤的修复作用.
- 李美英何新华陶林刘河李宏武仲伯华
- 关键词：胆酸靶向药物
