国家自然科学基金(81274179)
- 作品数：16 被引量：59H指数：4
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- 大黄5个蒽醌类成分与大鼠血浆蛋白结合率的测定被引量：10
- 2013年
- 目的建立测定大黄苷元中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚5种成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用体外平衡透析法,模拟大黄苷元与血浆蛋白的结合过程,以固相萃取柱处理血浆样品,用高效液相色谱法测定大黄苷元中5种蒽醌类成分在透析袋内血浆中的浓度与透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚提取回收率分别为68.6%,91.5%,78.6%,88.2%和71.4%,与大鼠体外血浆蛋白结合率分别为93.1%,91.3%,95.2%,87.5%和89.7%。结论大黄5种苷元与大鼠血浆蛋白结合率较高,且蛋白结合率与血药浓度无明显依赖性。
- 冯素香吴加李建生屈凌波徐会平杨冉李建军
- 关键词：大黄苷元血浆蛋白结合率平衡透析法
- HPLC法同时测定栀子金花丸中11种成分被引量：5
- 2018年
- 目的建立HPLC法同时测定栀子金花丸(黄芩、大黄、栀子等)中黄芩苷、芦荟大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄酚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚的含有量。方法该药物甲醇-0. 2%Na_2CO_3提取液的分析采用Waters Symmetry C_(18)色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm);流动相甲醇-0. 04%磷酸,梯度洗脱;体积流量1. 0 mL/min;柱温25℃;检测波长260 nm。结果 11种成分在各自范围内线性关系良好(r> 0. 999 0),平均加样回收率98. 13%~99. 50%,RSD 0. 81%~2. 01%。结论该方法简便灵敏,重复性好,可为用于栀子金花丸的质量控制。
- 赵迪周悌强张蕾高宁宁李柯
- 关键词：栀子金花丸化学成分HPLC
- HPLC法同时测定清肺抑火片中5种游离蒽醌类和5种结合蒽醌类成分含量被引量：4
- 2019年
- 目的建立同时测定清肺抑火片中5种游离蒽醌类和5种结合蒽醌类成分含量的HPLC-UV方法。方法采用Phenomenex Luna C18(250 mm×4. 6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(A)-体积分数0. 1%磷酸水(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1. 0 m L·min^(-1),检测波长为254 nm,柱温为25℃。结果芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷,以及芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在质量浓度2. 13～170. 40 mg·L^(-1)、1. 12～89. 60 mg·L^(-1)、0. 43～34. 12 mg·L^(-1)、0. 54～43. 60mg·L^(-1)、1. 50～120. 40 mg·L^(-1)、0. 94～74. 80 mg·L^(-1)、0. 67～53. 60 mg·L^(-1)、0. 36～28. 92 mg·L^(-1)、1. 29～103. 20 mg·L^(-1)和1. 09～87. 20 mg·L^(-1)内线性关系良好;精密度、重复性试验结果 RSD值均小于3%;样品在24 h内峰面积RSD均小于3%;各成分加样回收率均在95%～105%内,RSD均小于3%。结论该方法可为完善清肺抑火片的质量标准提供依据。
- 赵迪王哲王哲冯素香
- 关键词：清肺抑火片蒽醌紫外检测器
- 探针药物评价大黄苷元对P450酶CYP1A2活性的影响被引量：2
- 2015年
- 目的:研究大黄苷元对大鼠细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)中CYP1A2活性的影响。方法:将SD大鼠60只随机分为12组,即空白组,苯巴比妥钠组(PB),地塞米松组(DEX),β-奈黄酮组(β-NF),酮康唑组(KET),大黄苷元不同剂量组;空白组ig给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),PB,DEX,β-NF三诱导剂组分别给予苯巴比妥钠注射液75 mg·kg-1,地塞米松80 mg·kg-1,β-奈黄酮75 mg·kg-1,KET抑制剂组给予酮康唑82.5 mg·kg-1,大黄苷元不同剂量组分别给予不同剂量大黄苷元(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg-1)。以非那西丁为探针药物,制得肝微粒体进行孵化实验,样品经处理后,进行高效液相测定其代谢产物对乙酰氨基酚的生成量,研究大黄苷元对CYP1A2活性的影响及给药剂量与其活性的关系。结果:与空白组、KET给药组对比,大黄苷元61.63,30.82,14.40 mg·kg-1组与对乙酰氨基酚的生成量有显著差异(P<0.05),其诱导效应明显弱于PB组,DEX给药组,β-NF给药组,且随着大黄苷元给药剂量(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg-1)的增加,对乙酰氨基酚的生成量有增多的趋势。结论:大黄苷元对CYP1A2有诱导作用,且随其剂量的增加,作用呈增强趋势。
- 白燕冯素香周悌强徐艳华李建生
- 关键词：大黄苷元细胞色素P450
- 大黄苷元对大鼠药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响被引量：4
- 2014年
- 研究大黄苷元对大鼠体内药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响,以预测大黄与临床常用药物的相互作用.大鼠分组,分别灌胃不同质量浓度大黄苷元、质量分数0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、苯巴比妥钠(PB)、地塞米松(DEX)、β-奈黄酮(β-NF)和酮康唑(KET),取各给药组给药后24 h的肝微粒体(RLM)与CYP2A6、CYP3A4的探针底物香豆素、睾酮进行体外温孵,通过高效液相色谱法分别测定各底物的代谢产物7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量,考察大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4活性的影响.大黄苷元高、中、低剂量给药组代谢产物7-羟基香豆素的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P<0.05)、(P<0.01),大黄苷元高剂量给药组代谢产物6β-羟基睾酮的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P<0.05)、(P<0.01).随着大黄苷元给药剂量的增加,7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量均随之增加.大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4均有诱导作用,并且随着大黄苷元剂量的增加,其对CYP2A6、CYP3A4诱导作用均增强.
- 冯素香王蒙蒙吴兆宇李先郝蕊徐艳华
- 关键词：大黄苷元CYP2A6CYP3A4肝微粒体
- HPLC-MS法测定大鼠体内大黄素血药浓度及药动学研究被引量：5
- 2017年
- 目的建立高效液相色谱/四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-HR/MS)方法,研究大黄素在正常与脑缺血大鼠体内的药动学规律。方法采用HPLC-Q-HR/MS内标法测定大黄素血药浓度,色谱柱为XBridge^(TM) C_(18)柱(150 mm×2.1mm,5μm),柱温30℃;流动相为3 mmol/L乙酸铵-甲醇,梯度洗脱,梯度洗脱程序为0～2 min,30%甲醇;2～10 min,30%～60%甲醇;10～13 min,60%～30%甲醇;体积流量为0.3 m L/min;进样体积为5μL;质谱条件:离子源为加热电喷雾离子化源(HESI),扫描方式为全扫模式,负离子模式检测。以DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果大黄素在正常与脑缺血大鼠血浆中的主要药动学参数分别为AUC_(0-∞)(605.63±163.66)、(1 107.78±191.11)ng?h/m L,C_(max)(81.96±20.72)、(91.65±16.82)ng/m L,V_Z/F(851.03±97.30)、(1 051.87±119.88)L/kg,t_(1/2)(10.31±1.61)、(23.13±3.56)h,t_(max)(0.75±0.22)、(0.75±0.16)h。结论该法操作简便、分析速度快速、灵敏,适用于大黄素在大鼠体内的药动学研究。
- 冯素香李蒙蒙李晨李先贺王哲张蕾高宁宁
- 关键词：大黄素HPLC-MS药动学
- 大鼠肝微粒体CYP450酶对芦荟大黄素体外代谢的影响被引量：2
- 2014年
- 目的：通过考察芦荟大黄素在大鼠肝微粒体外代谢的主要条件,研究CYP450酶对芦荟大黄素代谢的影响。方法：随机将12只SD雄性大鼠分为空白对照组和苯巴比妥钠组,对空白对照组（0.5%CMC-Na溶液,10 ml/kg,ig）和PB组（苯巴比妥钠,75.0 mg/kg,ip）进行大鼠肝微粒体的诱导和制备,再将芦荟大黄素与大鼠肝微粒体进行体外孵育代谢,-80℃终止反应,三氯甲烷提取样品。用高效液相-荧光检测器（HPLC-FLD）测定芦荟大黄素含量,流动相为甲醇：0.1%磷酸水（70：30）,激发波长435nm,发射波长515nm。结果：测定方法专属性,回收率高,日内和日间精密度良好,稳定性好满足生物样品检测要求。以芦荟大黄素代谢消失率计,在肝微粒体蛋白浓度为0~1.0mg/ml范围内成线性增加趋势,1.0~2.5mg/ml趋势不明显;孵化时间0~30min成线性增加,且高于60%。芦荟大黄素代谢消失率随其浓度的增加呈线性增加趋势,达到一定浓度后成降低趋势。芦荟大黄素低、中、高浓度在PB、CMC-Na肝微粒中代谢消失率比较均为PPB-CMC-Na〈0.01。结论：芦荟大黄素在大鼠肝微粒体中的体外代谢具有酶促动力学特征,CYP450酶对芦荟大黄素的代谢起促进作用,苯巴比妥钠诱导的CYP450亚型酶参与了芦荟大黄素的代谢。
- 冯素香常伟强周悌强王蒙蒙白燕李晓玉吴兆宇
- 关键词：芦荟大黄素细胞色素P450酶代谢
- 大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响被引量：3
- 2013年
- 目的:研究大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),诱导剂组苯巴比妥钠75.0mg/kg、地塞米松80.0mg/kg、β-萘黄酮75.0mg/kg,抑制剂组酮康唑50.0mg/kg,大黄苷元高、中、低剂量组分别为57.6mg/kg、28.8 mg/kg、14.4 mg/kg,计算各组肝微粒体肝脏指数,测定各组肝微粒体蛋白含量,用CO还原差示光谱法(Omura法)测定CYP450酶的含量,评价酶活性。结果:与CMC组及酮康唑组比较,大黄苷元CYP450酶活性升高;与苯巴比妥钠组、地塞米松组及β-萘黄酮组比较,CYP450酶活性低。结论:大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶的活性有诱导作用,且有随给药剂量的增加而增强的趋势。
- 冯素香周悌强李晓玉白燕徐艳华徐鹏
- 关键词：大黄苷元肝微粒体诱导剂CYP450
- 大黄5种蒽醌类成分在大鼠肝微粒体中的代谢及酶促反应动力学被引量：6
- 2015年
- 研究大黄5种蒽醌类成分在大鼠肝微粒体中的代谢特征和参与代谢的细胞色素P450亚型.超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定孵育液中大黄5种蒽醌类成分的质量浓度,研究大黄蒽醌类成分的酶促动力学,推导药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax),并计算体外酶对药物的清除率(Clint);用苯巴比妥钠(PB)、地塞米松(DEX)、β-奈黄酮(β-NF)诱导大鼠肝微粒体,观察大黄5种蒽醌类成分在各温孵体系中的代谢,同时观察不同质量浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对大黄蒽醌类成分代谢的影响.结果表明大黄芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚在肝微粒体中的Km、Vmax、Clint分别为(18.97±1.89)、(2.50±0.11)、(15.68±1.09)、(183.41±1.90)、(1.37±0.14)mg·L-1;(0.52±0.015)、(0.066±0.003)、(0.41±0.009)、(5.22±0.09)、(0.036±0.0034)mg·L-1·min-1;(2.69±0.12)、(2.56±0.16)、(2.61±0.20)、(2.81±0.10)、(2.63±0.18)min-1·10-2;经DEX、PB、β-NF诱导后,PB组、DEX组大黄蒽醌类成分代谢率高于CMC-Na组,具有显著性差异(P<0.05),β-NF组大黄蒽醌类成分代谢率低于CMC-Na组,无显著性差异(P>0.05);非那西汀、氟康唑、酮康唑的Dixon图均为一组相交于第二象限的直线.通过研究得知大黄5种蒽醌类成分在PB、DEX诱导的肝微粒体中代谢较快,CYP3A4、CYP2A6为介导大黄蒽醌类成分代谢的主要代谢酶;非那西汀、氟康唑、酮康唑均为为大黄蒽醌类成分的竞争性抑制剂.
- 冯素香王蒙蒙吴兆宇李先郝蕊徐艳华
- 关键词：大黄蒽醌类成分大鼠肝微粒体CYP450酶促动力学
- 高效液相色谱法测定氨酚那敏三味浸膏胶囊对乙酰氨基酚溶出度的研究被引量：2
- 2013年
- 目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定氨酚那敏三味浸膏胶囊中对乙酰氨基酚的溶出度的方法。方法:以0.1 mol.L-1盐酸水作为溶出介质,采用转篮法,转速为100 r.min-1,溶出时间60 min,HPLC法测定对乙酰氨基酚的溶出度。结果:对乙酰氨基酚在0.15～1.50μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率100.2%(RSD-1.11%)。对乙酰氨基酚在60 min的溶出率为78.5%。结论:该方法简单易操作,重现性好,准确性高,结果稳定,可用于氨酚那敏三味浸膏胶囊中对乙酰氨基酚溶出度的测定。
- 李晓坤冯素香
- 关键词：对乙酰氨基酚溶出度高效液相色谱法
