教育部“新世纪优秀人才支持计划”(NCET-08-0846)
- 作品数:7 被引量:25H指数:3
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- 发文基金:教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
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- 烟酸缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性
- 2012年
- 目的 6只Beagle犬双周期双交叉单剂量口服烟酸受试制剂和参比制剂。方法用LC-MS/MS法检测血浆中药物浓度,计算两种制剂的药动学参数并进行等效性评价。结果受试胶囊和参比片剂的主要药动学参数为:Tmax(3.00±0.80)和(3.08±0.90)h,Cmax(5.13±0.52)和(4.85±0.64)mg·L-1,AUC0-t(43.85±7.41)和(51.30±6.50)mg·L-1.h-1,AUC0-∞(47.25±5.35)和(49.19±4.21)mg·L-1.h-1。受试制剂的相对生物利用度F为(96.0±6.7)%。结论表明两种制剂生物等效。
- 王宇成尹莉芳陈金脱陈西敬周建平
- 关键词:烟酸缓释胶囊药动学生物等效性
- 盐酸普罗帕酮β-CD包合物缓释片的制备及体外释放度的研究被引量:3
- 2010年
- 目的:制备盐酸普罗帕酮β-环糊精(β-CD)包合物缓释片并研究其体外释放度。方法:以β-CD为包合材料,用研磨法制备盐酸普罗帕酮β-CD包合物,采用羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释材料,乳糖为填充剂制备盐酸普罗帕酮β-CD包合物缓释片,并通过单因素考察法筛选出最优的处方。结果:体外释放度试验表明,制得的盐酸普罗帕酮β-CD包合物缓释片累积释放百分率1 h为28.4%,2 h为46.1%,8 h为94.4%,体外缓释效果明显,释药行为符合一级动力学方程。结论:盐酸普罗帕酮β-CD包合物缓释片处方简单,易于工业化大生产,体外缓释效果明显。
- 尹莉芳耿文君周建平朱春莉张陆勇
- 关键词:盐酸普罗帕酮包合物缓释片释放度
- 水飞蓟素缓释片的制备与处方优化被引量:9
- 2010年
- 本文研制了水飞蓟素缓释片,以延缓药物的释放,减少给药次数,提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中几乎不溶,本文首先采用溶剂法,以PVPK30为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末直接压片的工艺,制备了水飞蓟素缓释片。以体外释放度为主要评价指标,考察了骨架材料的种类及用量对缓释片释药性能的影响,并对处方进行了优化。结果表明,优选的处方以山榆酸甘油酯为缓释骨架材料、微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂,具有良好的缓释效果、重现性和可压性。
- 尹莉芳黄师婧王霄旸张陆勇
- 关键词:水飞蓟素固体分散体释放度缓释片
- 复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学被引量:2
- 2012年
- 以烟酸和辛伐他汀为模型药物制备复方双层缓释片,并评价其体外释放特性。采用双周期双交叉给药方案,LC-MS/MS法同时测定自制制剂和市售制剂中烟酸和辛伐他汀的血药浓度,对6只Beagle犬进行了药代动力学和生物利用度的初步研究。自制制剂和市售制剂给药后烟酸的cmax分别为(6.43±0.80)和(6.38±0.47)μg/mL,tmax分别为(2.80±1.00)和(2.50±1.00)h,AUC分别为(30.16±4.51)和(27.49±4.04)μg.h/mL;辛伐他汀的cmax分别为(38.65±1.71)和(40.54±2.33)ng/mL,tmax均为(1.50±0.40)h,AUC分别为(118.76±11.83)和(115.76±5.46)ng.h/mL。结果表明两种制剂中烟酸和辛伐他汀的AUC,cmax和tmax都等效,说明自制制剂和市售制剂在Beagle犬体内具有生物等效性。
- 周莉黎洪尹莉芳王莎陈西敬
- 关键词:烟酸辛伐他汀双层缓释片药代动力学
- 抗体介导的免疫脂质体的研究进展被引量:2
- 2012年
- 免疫脂质体作为靶向药物传递体系,以其增效减毒的特性在肿瘤诊断及治疗等领域具有独特的优势,相关研究也得到越来越多的重视。目前,免疫脂质体的制备工艺逐渐完善,选择合适的偶联方案对制剂的活性及稳定性至关重要。了解靶向分子结构及偶联反应机理有助于更好地选择修饰和连接技术,有效实现免疫脂质体靶向传递的作用。本文就免疫脂质体中抗体的类型、抗体和磷脂的修饰技术以及抗体偶联脂质体的方法进行综述。
- 宋婷李伟硕黄维钱康包围尹莉芳
- 关键词:免疫脂质体抗体
- 烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察被引量:2
- 2012年
- 目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16~20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。
- 陈金脱尹莉芳周建平
- 关键词:缓释微丸烟酸乙基纤维素致孔剂
- 盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察被引量:7
- 2011年
- 目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。
- 秦超尹莉芳王广基许红周建平
- 关键词:盐酸二甲双胍缓释微丸释放度零级释放