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载姜黄素甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸-胆固醇共聚物纳米粒的制备及表征被引量：2: 2015年; 目的:制备载姜黄素(curcumin,Cur)的甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸-胆固醇共聚物(m PEGPCLG)纳米粒(Cur-NP),并评价其制剂学相关性质。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备Cur-NP,以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验法优化Cur-NP的处方及制备工艺;利用透射电镜和动态透析法考察最优处方制得的Cur-NP的形态和体外释放特性。结果:用最优处方工艺制备的Cur-NP呈球形或类球形,平均粒径、Zeta电位、包封率和载药量分别为(171±11)nm,(-1.68±0.34)m V,(95.51±2.30)%和(48.85±0.60)%;体外释放速率在p H 5.5条件下较p H 7.4略快,96 h累积释放率分别为63.91%和51.68%。结论:由O/W乳化-溶剂挥发法制得的Cur-NP粒径小,包封率和载药量高;体外释药缓慢并具有一定的p H依赖性;m PEG-PCLG可作为包载难溶性药物姜黄素的一种新型理想纳米载体材料,值得进一步深入研究。; 樊春梅李慧莉何黎黎贺英菊何谷宋相容; 关键词：姜黄素纳米粒

红景天苷壳聚糖纳米粒包封率的测定及体外释放的研究被引量：2: 2014年; 目的测定红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-NPs)的包封率并研究其体外释药。方法采用UPLC法测定样品中红景天苷的含量,色谱柱为BEH C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),柱温30℃,流动相为甲醇-水(15∶85),流速0.6 mL·min-1,检测波长275 nm。采用0.1 mol·L-1HCl超声提取纳米粒中的红景天苷,测定包封率,并考察纳米粒在人工胃液和人工肠液中的释药特性。结果 SA-NPs的平均包封率为70.15%,在人工胃液中的释放速度较快,在人工肠液中的释放速度相对较慢。结论所用方法可用于SA-NPs包封率的测定,制备的纳米粒具有缓释效果。; 何黎黎何慕菡邓黎林芸竹; 关键词：红景天苷壳聚糖纳米粒超高效液相色谱法

口腔黏膜原位凝胶基质的影响因素研究被引量：2: 2016年; 目的通过考察处方中各成分对口腔黏膜的温度敏感型原位凝胶基质的相变温度的影响优化处方.方法以泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188、聚乙二醇6000和卡波姆为考察因素,以胶凝温度为考察指标,考察处方组成对相变温度的影响,确定优化处方.结果相变温度随泊洛沙姆P407、P188的质量浓度的升高而下降,PEG6000与泊洛沙姆相反,呈正相关趋势.在特定的质量浓度区间卡波姆同样有明显调节作用.结论泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188、聚乙二醇6000和卡波姆的浓度对口腔黏膜原位凝胶的相变因素有影响,通过控制其含量,可以制得适宜口腔环境的原位凝胶制剂.; 何黎黎张馨文万里韦彦伊王庆颖王玉婷顾健; 关键词：温度敏感原位凝胶相变温度

载紫杉醇的甲氧基聚乙二醇-胆固醇胶束的研究被引量：1: 2014年; 目的制备载紫杉醇(PTX)的甲氧基聚乙二醇-胆固醇(m PEG-Chol)胶束(PTX-PM),并考察其性质及体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散法制备PTX-PM,以胶束粒径、载药量和包封率为评价指标,优化其制备工艺;并对其体外释放特性及抗肿瘤活性进行评价。结果 PTX-PM的最优处方为:PTX与m PEG-Chol比例为1∶20,粒径为19.22±1.32 nm,PDI为0.267±0.021,包封率为88.44%±1.08%;体外释放速率在p H5.5条件下较p H7.4的快;对A549和Hep G-2细胞的生长抑制活性均与游离PTX相当,对A549的抑制作用强于Hep G-2。结论 m PEG-Chol可作为包载PTX的一种新型纳米材料;PTX-PM的体外释放呈明显p H依赖性,且具有较好的体外抗肿瘤活性。; 甘李余义义徐蓓宋相容何谷何黎黎; 关键词：紫杉醇胶束人肺癌细胞A549 人肝癌细胞HEPG-2

不同环糊精与布洛芬包合物的制备及其对布洛芬的增溶作用被引量：1: 2015年; 目的研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用。方法采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果 0-100 mmol·L^-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的最大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39。结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用。; 林芸竹何黎黎邓黎; 关键词：Α-环糊精 Γ-环糊精布洛芬包合物增溶作用

载姜黄素介孔二氧化硅纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性研究被引量：11: 2015年; 制备载姜黄素(curumin,Cur)的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),考察其体外释药行为和抗肿瘤活性。采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂挥干法和浸渍离心法制备了载Cur的MSN(Cur-MSN),以包封率和载药量为指标优化了制备工艺。通过扫描电镜表征了Cur-MSN形态,测定了Cur-MSN粒径大小和电位。以0.2%SDS溶液为释放介质,研究了Cur-MSN的体外释放行为,并考察了Cur-MSN对He La细胞的杀伤作用。运用优化工艺制备的Cur-MSN圆整均一,具有典型的介孔结构特征,平均粒径为75.8 nm,Zeta电位为-30.1 m V;3批Cur-MSN的平均包封率为(72.55±2.01)%,载药量为(16.21±1.12)%。Cur-MSN体外释药行为明显了缓释特征,96 h释放了83.5%;Cur-MSN对He La细胞的杀伤作用呈现浓度依赖性,IC50为19.40 mg·L-1,与Cur的杀伤作用相似。; 何黎黎顾健; 关键词：姜黄素体外释药抗肿瘤活性

硫酸黄连素多囊脂质体的制备及体外释放考察被引量：6: 2017年; 目的制备包封率高、稳定性好,具有缓释效果的硫酸黄连素多囊脂质体,并对其体外释放进行考察。方法采用复乳法制备硫酸黄连素多囊脂质体,以包封率为指标,采用正交实验优选处方,并考察体外释放及缓释效能。结果制得硫酸黄连素多囊脂质体,显微镜下可见其圆整均匀,内部具有规整囊泡结构;正交设计优选药脂质量比为1∶8,卵磷脂与胆固醇质量比为2∶1,中性磷脂三油酸甘油酯的浓度为70 mmol/L,海藻酸钠的浓度为0.5%,按优选处方制得硫酸黄连素多囊脂质体包封率为85.88%,具有良好缓释效能,72h累积释放度为83.28%,释放曲线符合Weibull模型方程。结论采用复乳法制得硫酸黄连素多囊脂质体圆整均匀,包封率高,具有良好的缓释效能。; 张玉燕何黎黎顾健木仕婷黄晴云郑明珠; 关键词：多囊脂质体缓释体外释放正交设计

PEG-PLGA嵌段共聚物空白纳米粒的制备工艺筛选被引量：3: 2016年; 目的采用PEG-PLGA嵌段共聚物为材料,比较不同的制备方法和工艺对空白纳米粒的质量影响,筛选出最优制备方法,考察所制备纳米粒的有关理化性质。方法分别选取PEG分子量为550,750,2000所合成的PEG-PLGA嵌段共聚物材料各一种作为代表材料,通过比较沉淀/溶剂挥发法、乳化/溶剂挥发法、盐析法、复乳法所制得的纳米粒有关理化性质,从而优选出合适的空白纳米粒制备方法。并对制备工艺中有机溶剂,初乳与复乳超声条件,表面活性剂与其浓度,水相,旋转蒸发温度和时间等条件进行了筛选,得到最佳处方和制备工艺。结果筛选出最优制备方法为复乳法,采用该优化工艺制备三批不同组成的纳米粒,测定其平均粒径、PDI值发现该制备工艺稳定,所制得的纳米粒平均粒径范围为(124±48)nm,PDI范围为0.199±0.094。结论采用PEG-PLGA嵌段共聚物为材料,制备空白纳米粒处方工艺稳定,可以为进一步制备载中药有效成分纳米粒奠定基础。; 何黎黎谭彦西洛耿欣彤林芸竹; 关键词：嵌段共聚物纳米粒

肝靶向索拉非尼脂质体的制备及体外抗肿瘤作用被引量：1: 2014年; 以甘草次酸修饰的胆固醇(GA-PEG-Chol)为肝靶向材料,采用薄膜分散法制备载索拉非尼(1)的肝靶向脂质体,并评价其制剂学相关性质、体外抗肿瘤活性及体外摄取效率。所得制品粒径和包封率为(89.79±6.20)nm和(86.13±2.75)%;在含有0.6%Tween-80的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中,48 h累积释放率为80%。体外抗肿瘤活性研究显示,当1浓度为10μg/ml时,肝靶向1脂质体对人肝癌细胞SMMC-7721和Bel-7402的体外生长抑制作用明显优于游离1和非靶向1脂质体(P<0.05)。体外摄取研究结果显示,上述两株肝癌细胞对肝靶向脂质体的摄取效率显著高于游离香豆素(P<0.05),提示肝靶向1脂质体增强的抗肝癌活性可能源于其显著增加了肝癌细胞内的药物浓度。; 张金坤杨阳徐蓓贺英菊宋相容; 关键词：索拉非尼甘草次酸肝靶向脂质体细胞摄取

高血压合并高脂血症大鼠模型的实验研究被引量：8: 2018年; 目的利用高脂饲料饲喂自发性高血压大鼠(SHR),构建高血压合并高脂血症大鼠模型,并对其心肾损伤进行评价,为高血压合并高脂血症治疗药物的评价提供药效学动物模型及相关方法参考。方法选取3周龄SHR随机分为空白对照组、模型组;同时选用同周龄正常血压的Wistar-Kyoto(WKY)大鼠作为模型对照组。空白对照组和模型对照组饲喂普通维持饲料,模型组饲喂高脂饲料,诱导SHR产生高血压合并高脂血症。造模期间定时测定各组大鼠的血压、体重,造模终点测定大鼠血压、血脂及体重后处死,收集心脏及肾脏组织并检测其纤维化损伤。结果 SHR高脂饲料饲喂23周后,血脂水平紊乱明显;心肾器官呈现明显的病理学改变:心肌细胞肥厚明显,肾组织小叶间动脉血管壁显著性重构,且心、肾组织严重纤维化。结论 SHR饲喂高脂饲料23周后可成功获得高血压合并高脂血症大鼠模型,其心脏及肾脏靶器官均呈现出明显的病理学改变,与人类高血压合并高脂血症临床表现较相似,有望广泛用作治疗高血压合并高脂血症的药物、或改善该类合并症心肾系统损伤的治疗药物的药效学评价模型。; 赵胜楠何黎黎李自强王发展宋相容张智; 关键词：高血压高脂血症自发性高血压大鼠心脏功能肾脏功能

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