广东省自然科学基金(9152402301000007)
- 作品数：14 被引量：99H指数：6
- 相关作者：王素军杨本坤莫李立曾洁臧林泉更多>>
- 相关机构：广东药学院安徽省药物临床评价中心皖南医学院弋矶山医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 口服药物吸收模型的研究进展被引量：17
- 2011年
- 对口服药物吸收模型进行综述,介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为药物吸收的科学评价提供参考。
- 莫李立王素军
- 关键词：口服药物肠道吸收细胞模型
- 基于特异性结合多肽ZS-1的肺癌新肿瘤标志物的筛选被引量：3
- 2010年
- 目的:利用本实验室已获得的与肺癌特异性结合的十二肽ZS-1(EHMALTYPFRPP)从人类肺癌cDNA文库中筛选出肺癌相关标志物,并进行初步确认,为肺癌的临床早期诊断和靶向治疗奠定基础。方法:本实验以ZS-1为探针,通过将偶联生物素的多肽ZS-1固化在亲和素处理的酶标板,筛选人类肺癌cDNA噬菌体展示文库,经过三轮减性筛选后,挑取与ZS-1特异性结合的噬菌体单克隆、扩增、纯化,再通过PCR技术扩增、产物纯化后,进行DNA测序,测序结果经过生物信息学分析,随后采用组织芯片技术对相关生物大分子进行了检测。结果:通过生物信息学分析首次发现与ZS-1结合的肺癌细胞膜受体蛋白为KIAA1199,随后以KIAA199抗体检测人肺癌组织芯片证实,KIAA1199的阳性检出率为32.8%。结论:从人类肺癌cDNA噬菌体展示文库中筛选出潜在的肺癌肿瘤标志物KIAA1199,为肺癌的早期诊治奠定基础。
- 王素军潘雪刁臧林泉王桂香石磊谢海棠
- 关键词：CDNA文库肺癌肿瘤标志物
- PK-PD模型的研究进展被引量：11
- 2012年
- PK-PD模型把剂量-浓度、浓度-效应的关系结合在一起进行研究,更有助于描述、预测量效关系。PK-PD模型可分为4类:直接连接与间接连接、直接反应与间接反应、软连接与硬连接及时间依赖和非时间依赖模型。PK-PD模型已广泛用于药物临床前及临床的各方面研究,如制定给药剂量、药物安全性及有效性的评价。本文对PK-PD模型分类及其应用进行综述。
- 曾洁王素军杨本坤莫李立
- 雷帕霉素诱导细胞自噬在衰老相关疾病中的作用被引量：17
- 2015年
- 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,m TOR)是衰老和衰老相关疾病的一个关键调节因子。雷帕霉素(rapamycin,RAPA)可通过抑制m TOR通路,诱导和促进细胞自噬的发生。细胞自噬是维持细胞内稳态的主要方式与途径,通过降解多余的、受损的及衰老的蛋白与细胞器,为细胞重建、再生和修复提供必需原料。早老症(hutchinson-gilford progeria syndrome,HGPS)患者细胞中伴随早老蛋白(progerin)的异常聚集;此外,诸如亨廷顿病、帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病细胞内同样出现异常蛋白质的聚集,而这些异常蛋白的清除正依赖于细胞的自噬作用。由此可见,雷帕霉素是潜在的抗衰老、治疗早老症及衰老相关疾病的重要药物。该文主要阐述雷帕霉素促进细胞自噬方面的功能及在HGPS、神经退行性疾病方面的应用。
- 吴伯艳刘新光陈维春
- 关键词：雷帕霉素雷帕霉素靶蛋白自噬早老症早老蛋白神经退行性疾病
- 肠道转运体在药物吸收中作用的研究进展被引量：6
- 2013年
- 口服药物的生物利用度与肠道吸收密切相关。肠道中存在多种药物转运体参与药物的吸收、分布、代谢及排泄。研究转运体在吸收中的作用对提高药物的生物利用度及避免临床药物相互作用具有重要意义。本文对肠道主要药物转运体的功能及其在药物吸收中的作用进行综述。
- 钟运鸣王素军杨本坤曾洁臧林泉
- 关键词：药物转运体药物吸收药物相互作用
- 大鼠原位肠-肝灌流模型研究小补心汤总黄酮体内效应物质被引量：2
- 2011年
- 抗抑郁作用经典古方小补心汤由代赭石、旋复花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,含有大量的黄酮类化合物。张有志等研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮（BX-2）具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于BX-2所含成分多,含量低,目前动物体内物质基础研究无法开展,为了研究其体内效应物质基础,本实验尝试用大鼠原位肠肝循环灌流模型对BX-2的体内效应物质基础进行初步研究。
- 王素军阮金秀张振清张有志于能江王桂香莫李立
- 关键词：代谢中药复方
- 复方何首乌饮对5/6肾切除大鼠肾保护作用的研究被引量：4
- 2014年
- 目的探讨复方何首乌饮对5/6肾切除大鼠慢性肾衰竭模型的肾脏保护作用及其可能的机制。方法大鼠行5/6肾切除术制造动物模型,造模成功后给药,于给药前及给药后4、8、12周采集样本,测定24 h尿蛋白、血尿素氮、血清肌酐的量及转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA在肾的表达。结果复方何首乌饮能显著性地降低24 h尿蛋白排泄量(P<0.05),降低血尿素氮、血清肌酐含量(P<0.05),同时抑制大鼠肾TGF-β1 mRNA的表达(P<0.05)。结论复方何首乌饮对5/6肾切除大鼠肾具有保护作用,其可能的机制为抑制TGF-β1 mRNA的表达。
- 曾洁王素军杨本坤钟运鸣臧林泉
- 关键词：慢性肾衰模型
- 大鼠原位肠-肝血管灌流模型在药物吸收方面的优化与验证
- 目的 优化大鼠原位肠-肝血管灌流模型,并验证该模型在预测药物吸收方面的可行性.方法 对灌流条件进行优化,分别对K-R液加BSA和甘露醇、K-R液加BSA和右旋糖酐T-40二者进行对比,找出最佳的灌流介质,然后对灌流液中B...
- 王素军曾洁杨本坤莫李立钟运鸣臧林泉
- 阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究被引量：15
- 2012年
- 目的研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs。结果阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10 6cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00%;在大鼠体内的Fabs为64.91%。结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快。
- 莫李立王素军杨本坤
- 关键词：阿魏酸绝对生物利用度CACO-2细胞LC-MS/MS
- 液相-串联质谱法研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的代谢被引量：6
- 2013年
- 目的:研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的药动学及代谢转化率。方法:建立食蟹猴血浆中氧化苦参碱及苦参碱的液相-串联质谱(LC/MS/MS)测定法;测定ig和iv氧化苦参碱后氧化苦参碱和代谢产物苦参碱的血药浓度,以及ig和iv苦参碱后苦参碱的血药浓度;计算氧化苦参碱的药动学参数与代谢转化率。结果:氧化苦参碱的代谢转化率为(30.7±6.6)%。结论:氧化苦参碱在食蟹猴体内代谢转化率高。
- 王素军杨本坤曾洁莫李立臧林泉谢海棠
- 关键词：氧化苦参碱苦参碱
