天津市卫生局科技基金(2012KY33) 作品数:3 被引量:0 H指数:0 相关作者: 孔令钰 王倩 陈灵芝 杨萍 郝迪 更多>> 相关机构: 天津市医药科学研究所 天津中医药大学 更多>> 发文基金: 天津市卫生局科技基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
聚乙二醇-蒙脱石/卡培他滨复合物的制备及工艺优化 2015年 目的:制备聚乙二醇-蒙脱石/卡培他滨(PEG-MMT/CAP)复合物,并筛选其最优工艺。方法:先制备PEG-MMT复合物,再负载CAP制成PEG-MMT/CAP插层复合物。采用单因素考察和正交设计试验,以复合物中CAP的载药量为指标,以CAP初始质量浓度、磁力搅拌时间、反应温度、反应溶液p H为因素筛选处方工艺,并进行验证和体外释放度考察。结果:最优制备工艺为CAP初始质量浓度10.0 g/500 ml,磁力搅拌时间6 h,反应温度90℃,反应溶液p H 6。所制复合物的CAP的载药量为(22.79±0.43)%,在p H 7.4磷酸盐缓冲液中7 h内的释放度为52%。结论:成功制得PEG-MMT/CAP复合物,可为CAP的制剂开发提供一定的试验依据。 孔令钰 陈灵芝 杨萍 王倩关键词:聚乙二醇 蒙脱石 插层复合物 卡培他滨 蒙脱石及其复合物作为药物载体的研究进展 2014年 在医药领域,蒙脱石具有多种优良药用辅料性能,开发潜力巨大。对蒙脱石作为药物载体的研究呈逐年增加的趋势,主要是对蒙脱石作为抗肿瘤药的缓、控释制剂载体的研究,近年来亦有对其作为矫味和降低毒副作用载体的研究。分两大类概括总结了蒙脱石作为药物载体的国内外最新研究进展,为今后科研工作者做蒙脱石给药系统的深入研究提供了科学依据。 陈灵芝 孔令钰 王倩关键词:蒙脱石 缓释 控释 卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石复合物在大鼠体内的药动学研究 2015年 目的:建立测定大鼠卡培他滨(CAP)血药浓度的方法,并用于卡培他滨/聚乙二醇1000/蒙脱石(CAP/PEG1000/MMT)复合物在大鼠体内的药动学研究。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.1%冰醋酸-乙腈(73∶27),流速为1.0 ml/min,检测波长为250 nm,柱温为40℃,进样量为10μl。将18只Wistar大鼠随机分为CAP组、CAP/MMT组(MMT为载体)和CAP/PEG1000/MMT组(PEG1000/MMT为载体),分别ig给予相当于CAP 200 mg/kg的药物。分别于给药15、30、60、90、120、180、240、300、360 min后取血,分离血浆,加内标阿魏酸,经甲醇沉淀蛋白后,用HPLC法测定其血药浓度,利用3p97软件计算药动学参数。结果:CAP检测质量浓度的线性范围为0.054 9~4.390 0μg/ml(r=0.998 2);方法回收率为98.2%~102.1%(RSD为1.50%~3.29%,n=5),提取回收率为76.2%~78.9%(RSD为2.29%~2.99%,n=5)。CAP、CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组的t1/2分别为(1.11±0.32)、(1.57±0.32)、(1.62±0.10)h,cmax分别为(2.91±0.36)、(0.91±0.23)、(0.91±0.14)μg/ml,AUC0-6 h分别为(8.70±1.79)、(3.76±0.27)、(3.73±0.25)μg·h/ml,tmax分别为(0.97±0.20)、(1.55±0.47)、(1.50±0.07)h。CAP/MMT和CAP/PEG1000/MMT组间药动学参数差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:建立的方法可靠、简便,可用于CAP/PEG1000/MMT在大鼠体内的药动学研究。MMT和PEG1000/MMT复合物均能使CAP在体内的作用时间延长。 孔令钰 杨萍 郝迪 王倩关键词:卡培他滨 蒙脱石 药动学