国家教育部博士点基金(20110131110037)
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 相关作者：徐文方陈静姚建文孙伟李姗姗更多>>
- 相关机构：山东大学烟台大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金山东大学自主创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 多靶点抗肿瘤药物索拉非尼结构改造的研究进展被引量：8
- 2012年
- 索拉非尼是首个上市的口服多靶点激酶抑制剂,可以抑制与肿瘤增殖和血管生长相关的多种激酶,包括Raf、VEGFR、PDGFR和kit等。由于其多靶点机制、广谱、耐受性好和易于联合用药等优势,众多学者致力于索拉非尼结构改造的研究,期望发现新的靶向抗肿瘤药物。本文从生物电子等排和骨架迁跃两个方面综述了近年来索拉非尼结构改造研究的最新进展,并简要总结了这些化合物的构效关系。
- 姚建文孙伟陈静徐文方
- 关键词：构效关系抗肿瘤药物
- α-硫辛酸衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成α-硫辛酸衍生物,并测定其体外对肿瘤细胞的抑制活性。方法首先,以邻硝基氟苯为起始原料,经亲电取代和氧化反应合成抗肿瘤药替拉扎明,同时以色氨酸为起始物合成L-色氨酸甲酯盐酸盐;然后将替拉扎明和色氨酸甲酯盐酸盐分别与外消旋的或光学纯的硫辛酸进行酰胺缩合制得目标化合物。采用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞株ES-2、K562、PC-3、MDA-MB-231和A549的体外抑瘤活性。结果与结论合成了4个未见文献报道的新硫辛酸衍生物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。目标化合物对实验的肿瘤细胞均具有一定的抑制活性,其中,化合物Ⅱ的活性最好,其IC50值在10μmol·L-1以内。
- 李姗姗张颖杰徐文方
- 关键词：Α-硫辛酸MTT法抗癌活性
