科技型中小企业技术创新基金(02C26216500779)
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
- 相关作者：方晓玲韩丽妹姬静杨敏沙先谊更多>>
- 相关机构：复旦大学陶氏化学（中国）投资有限公司上海市食品药品检验所更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 萘普生钠缓释片人体药动学及生物等效性被引量：1
- 2009年
- 目的研究健康受试者口服受试制剂萘普生钠缓释片和参比制剂萘普生钠胶囊的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康志愿者随机分成2组,先后单剂量、多剂量自身对照交叉口服受试制剂和参比制剂后采血,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并考察受试制剂的体内外相关性。结果单剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为:tmax为(3.11±0.96)h,ρmax为(63.48±9.48)mg.L-1,t12为(17.73±1.79)h,MRT为(24.88±3.03)h,AUC0→t为(1 208.99±169.75)mg.h.L-1,,AUC0→∞为(1 285.04±192.91)mg.h.L-1;单剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(1.85±1.00)h,ρmax为(73.99±10.78)mg.L-1,t12为(18.26±2.60)h,MRT为(23.76±3.31)h,AUC0→t为(1 222.82±157.03)mg.h.L-1,AUC0→∞为(1 301.44±185.81)mg.h.L-1;多剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为:tmax为(2.61±0.70)h,ρmax为(76.49±9.57)mg.L-1,ρmin为(23.54±4.46)mg.L-1,AUCs0s→24h为(982.86±117.49)mg.h.L-1,ρav为(40.95±4.90)mg.L-1,DF为(130.47±24.05)%;多剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(1.55±0.90)h,ρmax为(68.71±7.62)mg.L-1,ρmin为(35.33±4.68)mg.L-1,AUC0ss→12h为(564.20±68.28)mg.h.L-1,ρav为(47.02±5.69)mg.L-1,DF为(79.29±15.50)%。结论经方差分析、双单侧t检验表明两制剂具有生物等效性,且受试片剂具有缓释特征。受试制剂在人工肠液中前4 h的释放行为与体内的吸收百分率有较好的相关性。
- 韩丽妹梅妮沙先谊杨敏方晓玲
- 关键词：萘普生钠缓释片多剂量生物等效性体内外相关性
- 萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究被引量：4
- 2009年
- 目的进行以羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethycelluose,HPMC)为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f2均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。结论自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。
- 韩丽妹姬静方晓玲崔强
- 关键词：萘普生钠缓释骨架片羟丙基甲基纤维素生物利用度
