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HPLC法测定大鼠肺组织中双(对-氟苄基)三硫醚及其降解产物的浓度: 2008年; 目的：建立一种测定大鼠肺组织中双（对-氟苄基）三硫醚（BFTS）及其降解产物双（对-氟苄基）二硫醚（BFDS）的RP—HPLC分析方法。方法：在0．2g大鼠肺组织中加入正己烷-异丙醇（95：5，v／v）5．0ml，11．50μg／ml内标（苄基二硫醚）溶液20μl，制成匀浆，离心后取上清液4．0ml，真空抽干，残渣加流动相（乙腈：水=65：35，v／v）150μl复溶，离心后取上清液进行HPLC分析。HPLC分析条件为：SB—C18柱，流动相为乙腈-水（65：35，v／v）；流速：1．0ml／min；柱温：30℃；检测波长：220nm；进样量：100μl。结果：BFTS和BFDS在0．04712～14．78μg／g（r=0．999）及0．04831～23．96μg／g（r=0．999）范围内呈线性关系，定量限分别为0．04712μg／g和0．04831μg／g，回收率分别为95．71％～107．2％和90．00％～110．5％，精密度RSD均小于10％。该方法已成功地用于大鼠静脉注射12．5mg／kg BFTS后，肺组织中BFTS及BFDS的含量测定。结论：该法准确、灵敏、可靠，可用于BFTS及BFDS的组织分布研究。; 罗淑青陈婷孙冬黎邢玉婷蒋惠娣曾苏; 关键词：高压液相

卡维地洛与一些常用化学药的体外葡醛酸化代谢性相互作用被引量：2: 2008年; 目的研究卡维地洛与一些常用化学药的葡醛酸化代谢性相互作用，为临床合理用药提供科学依据。方法选择42种临床上可能合用的药物与卡维地洛在鼠肝微粒体中共孵育。以HPLC测定孵育液中卡维地洛葡醛酸结合物的浓度，计算共孵育药物对卡维地洛2个葡醛酸结合物的IC50或Ki值。结果非洛地平，拉西地平，尼群地平，辛伐他汀和洛伐他汀对卡维地洛葡醛酸化代谢均有较强的体外抑制作用，Ki值在0．65～63．48μmol·L^-1之间。这5种药物对卡维地洛葡醛酸结合物M1的Ki值均低于对M2的Ki值，对M1的抑制作用强于对M2的抑制作用。其中拉西地平对M1和M2的抑制作用最强，Ki值分别约0．65和6．44μmol·L^-1。结论这5种药物对卡维地洛葡醛酸化代谢有较强的体外抑制作用，在联合用药时应引起注意。; 尤琳雅曾苏; 关键词：卡维地洛肝微粒体相互作用

柱前衍生化RP-HPLC测定人血清白蛋白中美西律对映体被引量：4: 2007年; 目的建立美西律对映体在人血清白蛋白中的测定方法。方法采用手性衍生化试剂2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯（GITC）对美西律进行柱前手性衍生化。衍生产物以乙腈-0.01mol·L^-1磷酸二氢钾（pH4.5）缓冲液（1∶1）为流动相,用C18色谱柱分离,以R-艾司洛尔为内标,流速为1.0mL·min^-1,检测波长为250nm。结果实验表明,R-美西律与S-美西律的分离度良好。日内、日间RSD均小于15%。美西律对映体在0.1-40.0mg·L^-1内呈线性关系,r=0.9995。结论该方法结果准确,重现性好,灵敏度高,可用于美西律对映体的蛋白结合研究。; 金银秀曾苏; 关键词：美西律对映体高效液相色谱法人血清白蛋白

高效液相色谱法测定人肝微粒体中帕洛诺司琼的浓度被引量：4: 2006年; 目的研究帕洛诺司琼的体外代谢，建立人肝微粒体中帕洛诺司琼的反相高效液相色谱测定法。方法帕洛诺司琼与人肝微粒体共孵育之后用乙醚提取，采用地非三唑为内标，以Diamonsil C18柱（4．6mm×200mm，5μm）为分析柱，0．01μmol·L^-1KH2PO4（pH3．0）．甲醇（30：70）为流动相，流速1．0mL·min^-1，紫外检测波长为24nm。结果帕洛诺司琼在1～100μmol·L^-1内线性关系良好（r=0．9999，n=5），检测限为0．05μmol·L^-1（S／N≥3），定量限为（0．21±0．04）μmol·L^-1（n=5）。方法提取回收率和方法回收率平均分别为89．7％和100．0％，日内，日间RSD均〈10％（n=5）。结论此法简便，准确，可用于研究帕洛诺司琼在人肝微粒体中的代谢。; 赵娜萍余露山姚彤炜曾苏; 关键词：帕洛诺司琼高效液相色谱法

利用细菌／杆状病毒系统在昆虫细胞中表达人CYP2E1被引量：4: 2008年; 目的:获得人CYP2E1重组酶,并用该重组酶的特征性探针底物对其进行代谢活性研究。方法:以人肝组织RNA为模板,通过RT-PCR得到CYP2E1 cDNA片断,然后与pFastBac质粒连接,得到pFastBac-CYP2E1重组质粒,将其转化E.coli DH 10Bac大肠杆菌,通过转座作用,获得重组Bacmid-CYP2E1,将其转染草地夜蛾细胞(Sf9)后,产生重组杆状病毒。将该病毒以及分别含有人CYPOR和人CYPb5的病毒共同感染Sf9细胞,收集共表达蛋白,以氯唑沙宗为底物鉴定重组酶的活性。结果:利用细菌/杆状病毒系统得到重组人CYP2E1的表达,其对氯唑沙宗的Km值为(72.4±8.7)μmol.L-1,Vmax值为(2.41±0.10)μmol.min-1.g-1蛋白。结论:利用杆状病毒系统成功表达了有催化活性的人CYP2E1重组酶,其活性与文献报道值相似。; 路珂曾苏姚彤炜; 关键词：细胞色素P450酶系统杆状病毒氯唑沙宗

顶空气相色谱法测定盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯残留量被引量：15: 2008年; 目的:建立盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯残留量的测定法。方法:采用顶空气相色谱法,载气为氮气,FID检测器,色谱柱为Angilent INNOWAX毛细管柱,柱温50℃,单点对照法检测盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯的含量。结果:盐酸格拉斯琼中硫酸二甲酯未检出。且在同一色谱条件下,硫酸二甲酯的保留时间与可能存在的其它残留溶剂乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、二氯甲烷和氯仿等的保留时间不同,方法的专属性良好;测得硫酸二甲酯的检出限为0.0016%。结论:建立的方法能有效控制盐酸格拉司琼中硫酸二甲酯的残留量。; 邓桂凤姚彤炜; 关键词：色谱法气相盐酸格拉司琼有机溶剂残留量硫酸二甲酯

手性毛细管电色谱拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林被引量：15: 2007年; 以万古霉素(vancomycin)毛细管柱为手性分离色谱柱,采用CLC和pCEC方法,对比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林进行了手性拆分研究。在CLC方法中,上述4种物质均在甲醇/异丙醇/三乙胺/冰醋酸(60/40/0.05/0.1,V/V)条件下获得最大分离,分离度(Rs)分别为1.9、1.4、1.1和0.9。在pCEC方法中,采用极性有机模式时,Rs分别为1.9、1.4、1.5和1.5;采用反相模式时,Rs分别为2.0、1.7和1.2,而特布他林则未获分离。该方法能有效拆分比索洛尔、阿替洛尔、克仑特罗和特布他林,而且CLC、pCEC极性有机模式和pCEC反相模式之间有着较强的互补关系。; 陈仲益夏宗玲胡纯琦曾苏姚彤炜; 关键词：毛细管液相色谱加压毛细管电色谱比索洛尔阿替洛尔克仑特罗特布他林

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