国家自然科学基金(30960457)
- 作品数:7 被引量:41H指数:3
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- 大鼠体内药物代谢酶CYP2C19活性和蛋白表达的测定方法建立
- 2012年
- 目的建立大鼠体内药物代谢酶CYP2C19的活性和蛋白表达的测定方法。方法大鼠灌胃给予探针药物奥美拉唑(OMZ),采用RP-HPLC法测定给药后3 h血清中奥美拉唑和代谢产物5-羟基奥美拉唑(5-OHOMZ)的血药浓度,以5-OHOMZ与OMZ的浓度比值评价CYP2C19的活性。采用ELISA法测定CYP2C19的蛋白表达。结果 OMZ和代谢产物5-OHOMZ分别在1~20μg.mL-1和0.5~12μg.mL-1范围内线性关系良好,低、中、高3种浓度OMZ和5-OHOMZ的平均回收率分别为88.55%、93.50%、92.91%和89.04%、97.59%、89.50%;平均日内RSD分别为9.92%、7.92%、6.29%和5.84%、7.49%、3.59%;平均日间RSD分别为8.68%、8.79%、8.02%和9.14%、7.99%、7.80%。CYP2C19蛋白定量回归方程为C=108.04×OD-29.41(r=0.9956)。结论建立的方法简便、准确、重现性好,可用于药物代谢酶CYP2C19的活性和蛋白测定。
- 王学军袁明李永芳朱俊博李永平李向阳
- 关键词:CYP2C19活性蛋白表达
- 高原低氧对药物代谢酶CYP2C9和2C19活性及蛋白表达的影响被引量:18
- 2012年
- 探讨高原低氧对药物代谢酶CYP2C9、2C19活性和蛋白表达的影响。平原、中度海拔急性缺氧、中度海拔慢性缺氧、高海拔急性缺氧和高海拔慢性缺氧等5组大鼠分别灌胃给予探针药物苯妥英钠(PHT)和奥美拉唑(OMZ),采用RP-HPLC法分别测定给药后12 h血清中苯妥英钠和代谢产物4'-羟基苯妥英(HPPH)以及3 h血清中奥美拉唑和代谢产物5-羟基奥美拉唑(5-OHOMZ)的血药浓度,以HPPH与PHT的浓度比值评价CYP2C9的活性,以5-OHOMZ与OMZ的浓度比值评价CYP2C19的活性。采用ELISA方法测定CYP2C9和2C19的蛋白表达。与平原对照组大鼠比较,中度海拔急性缺氧组、中度海拔慢性缺氧组、高海拔急性缺氧组和高海拔慢性缺氧组大鼠CYP2C9的活性和蛋白表达均无显著性变化。与平原对照组大鼠比较,中度海拔急性缺氧组、中度海拔慢性缺氧组、高海拔急性缺氧组和高海拔慢性缺氧组大鼠CYP2C19的蛋白表达无显著性变化,但高海拔急性缺氧组大鼠CYP2C19的活性显著升高,其他组无显著性变化。研究结果提示,高原低氧对CYP2C19的活性有一定影响。
- 李向阳刘永年袁明李永平杨应忠朱俊博
- 关键词:低氧CYP2C9CYP2C19活性蛋白表达
- 急进高原对大鼠药物代谢酶CYP2D6活性和蛋白表达的影响被引量:1
- 2014年
- 目的探讨急进高原对大鼠药物代谢酶CYP2D6活性和蛋白表达的影响.方法将低海拔(平原)、中度海拔和高海拔急性缺氧组大鼠分别灌胃给予探针药物右美沙芬(DM),采用RP-HPLC法测定给药后8h尿液中右美沙芬和代谢产物去甲右美沙芬(DX)的浓度,以DX与DM的浓度比值评价CYP2D6的活性.采用ELISA法测定CYP2D6的蛋白水平.结果低海拔、中度海拔急性缺氧和高海拔急性缺氧大鼠CYP2D6的活性值分别为1.09±0.67、0.97±0.49和0.92±0.31,蛋白含量分别为3.72±1.18ng/g,3.48±0.86ng/g和3.74±0.99ng/g.相关数据与低海拔比较,中、高海拔急性缺氧大鼠的CYP2D6活性和蛋白表达均无显著性变化.结论研究结果提示急进高原对CYP2D6的活性无影响.
- 陈芃李永平朱俊博李向阳
- 关键词:CYP2D6活性蛋白表达
- 盐酸帕罗西汀片治疗抑郁症疗效分析被引量:19
- 2015年
- 目的评价盐酸帕罗西汀治疗抑郁症的效果和不良反应。方法将2012年1月~2013年1月收治的98例抑郁症患者随机分为帕罗西汀组和文拉法辛组各49例,两组患者分别给予盐酸帕罗西汀和文拉法辛治疗,连续治疗6周。分别在第1、2、4、6周末对两组患者进行HAMD和HAMA、病情严重程度CGI-SI及不良反应量表TESS评定,并对数据进行统计学分析处理。结果帕罗西汀组在第1周HAMD和HAMA评分显著低于文拉法辛组,差异有统计学意义(P〈0.05);其他时间评分无明显差异(P〉0.05);帕罗西汀组CGI-SI评分在第1、2周时显著低于文拉法辛组,差异有统计学意义(P〈0.05),帕罗西汀组不良反应TESS评分在整个观察周期都低于文拉法辛组(均P〈0.05)。结论帕罗西汀治疗抑郁症起效快,不良反应较轻患者能够耐受,可以作为抑郁症治疗的一线用药。
- 孙娟李向阳
- 关键词:帕罗西汀抑郁症
- 大鼠体内药物代谢酶CYP2C9活性和蛋白表达的测定
- 2013年
- 目的测定大鼠体内药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白表达。方法大鼠灌胃给予探针药物苯妥英钠(PHT),采用RP-HPLC法测定给药后12 h血清中苯妥英钠和代谢产物4'-羟基苯妥英(HPPH)的血药浓度,以HPPH与PHT的浓度比值评价CYP2C9的活性。采用ELISA方法测定CYP2C9的蛋白表达。结果 4'-羟基苯妥英和苯妥英钠均在1~20μg.ml-1范围内线性关系良好,低中高3种浓度4'-羟基苯妥英和苯妥英钠的平均回收率分别为101.11%,98.24%,104.32%和96.37%,108.69%,103.54%;平均日内RSD分别为8.10%,4.74%,2.75%和8.40%,3.64%,2.58%;平均日间RSD分别为8.86%,7.36%,5.19%和8.74%,6.33%,8.39%。CYP2C9蛋白定量回归方程为C=98.53×OD-0.86,r=0.999 0。结论建立的方法简便、准确、重现性好,可用于药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白测定。
- 高翔袁明李永平朱俊博尹月淼李永芳李向阳
- 关键词:CYP2C9活性蛋白表达
- 藏药佐太对CYP1A2和NAT2的活性及蛋白和mRNA表达的影响被引量:3
- 2014年
- 藏药佐太为藏语译音,也称为佐塔,“佐”意为煮煎,“太”意为灰或炭,译成中文是“煮炼之灰”的意剧”。佐太具有调血、生肌健脾、滋补强身的功效,在藏医药的使用中有悠久的历史,应用面广,使用量大;其配制工艺独特烦琐,用料复杂,是在金属汞中加以多种辅助药物,经过洗、涤、煮等多道炮制工艺,
- 李向阳刘永年李永平朱俊博姚星辰李永芳杨梅袁明范雪汝尹月淼
- 关键词:藏药CYP1A2NAT2
- 高原低氧对大鼠N-乙酰基转移酶Ⅱ(NAT2)活性的影响被引量:1
- 2013年
- 目的探讨高原低氧对N-乙酰基转移酶Ⅱ(NAT2)活性的影响。方法以AFMU/(AFMU+1U+1X)的比率评价N-乙酰基转移酶2(NAT2)的活性。大鼠随机分为低海拔对照组、急性缺氧1、3、7天组和慢性缺氧组共五组,分别灌胃予探针药物咖啡因。采用HPLC方法,测定大鼠予咖啡因后尿液中代谢产物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基嘧啶(AFMU)、1-甲基尿酸(1U)、1-甲基黄嘌呤(1X)水平。结果缺氧可导致大鼠NAT2活性降低,尤其急性缺氧3天时降低程度最大,可达38.7%。结论高原低氧能明显降低大鼠NAT2活性。
- 杨梅朱俊博李永平范雪汝袁明李向阳
- 关键词:低氧N-乙酰基转移酶活性